Grandaxin

Grandaxin, ook bekend als Tofisopam, is een geneesmiddel dat behoort tot de groep benzodiazepinen die in de geneeskunde worden gebruikt als angstremmend middel en spierontspanner. Het wordt gebruikt om angst en spierspanning te verminderen en de slaap te verbeteren.

De belangrijkste werking van Grandaxin is het vermogen om angst te verminderen door chemische transmissies in de hersenen te beïnvloeden, wat leidt tot een afname van de prikkelbaarheid van het zenuwstelsel. Het heeft ook een spierontspannende werking, waardoor spieren ontspannen en spierspanning verminderen.

Grandaxin wordt vaak voorgeschreven bij angststoornissen, paniekaanvallen die gepaard gaan met ernstige angst, maar ook bij het myofasciaal pijnsyndroom en andere aandoeningen die gepaard gaan met spierspanning en pijn.

Het is verkrijgbaar als tablet en moet meestal meerdere keren per dag worden ingenomen, afhankelijk van de individuele behoeften en de aanbevelingen van uw arts.

Indicaties Grandaxin.

1. Angststoornissen: Grandaxin wordt vaak voorgeschreven om angstsymptomen te verminderen bij patiënten met verschillende angststoornissen, waaronder gegeneraliseerde angststoornis, paniekstoornis en sociale fobie.
2. Spierspanning: Het medicijn wordt gebruikt om spierspanning en -spasmen te verlichten. Dit is vooral nuttig voor patiënten met myofasciaal pijnsyndroom of andere aandoeningen die gekenmerkt worden door spierspanning.
3. Slapeloosheid: Grandaxin kan de slaapkwaliteit verbeteren bij patiënten met angststoornissen of andere psychische gezondheidsproblemen die de slaap kunnen verstoren.
4. Bijwerkingen bij neurologische aandoeningen: Grandaxin wordt soms gebruikt om angst en spierspanning te verminderen bij patiënten met neurologische aandoeningen zoals de ziekte van Parkinson of migraine.

Vrijgaveformulier

Grandaxin is meestal verkrijgbaar in de vorm van tabletten voor orale toediening. Tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, afhankelijk van de medische praktijk en de instructies van de fabrikant.

Farmacodynamiek

1. Anxiolytische werking:

   • Grandaxin werkt in op angstremmende receptoren in het centrale zenuwstelsel, zoals benzodiazepine type A (GABA-A) receptoren.
   • Dit leidt tot een toename van de remmende werking van de neurotransmitter gamma-aminoboterzuur (GABA) op de hersenen, waardoor angstgevoelens afnemen.

2. Spierontspannende werking:

   • Grandaxin heeft bovendien een spierontspannende werking, wat zich uit in een afname van de spierspanning.
   • Dit effect kan nuttig zijn bij de behandeling van aandoeningen waarbij sprake is van spierspanning of spasmen.

3. Anticonvulsieve werking:

   • In tegenstelling tot sommige andere benzodiazepinen heeft Grandaxin een uitgesproken anticonvulsieve werking.
   • Het kan nuttig zijn bij de behandeling van verschillende vormen van aanvallen en epilepsie.

4. Relatief laag sedatieniveau:

   • Vergeleken met andere benzodiazepinen wordt Grandaxin over het algemeen gekenmerkt door een lagere graad van sedatie, waardoor patiënten helder van bewustzijn kunnen blijven tijdens het gebruik ervan.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Tofisopam wordt na orale toediening over het algemeen goed geabsorbeerd vanuit het maagdarmkanaal. De piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-2 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Het is goed verdeeld in de weefsels van het lichaam, inclusief het centrale zenuwstelsel, waar het zijn farmacologische effecten uitoefent.
3. Metabolisme: Tofisopam wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet, 7-hydroxy-tofisopam, heeft farmacologische activiteit. Metabolisme vindt plaats via hydroxylatie- en demethyleringsprocessen.
4. Uitscheiding: Metabolieten en een deel van de onveranderde tofisopam worden uit het lichaam uitgescheiden, voornamelijk via de nieren, zowel als conjugaten als onveranderd. De halfwaardetijd van tofisopam is ongeveer 5-8 uur.
5. Factoren die de farmacokinetiek beïnvloeden: Verschillende factoren, zoals leeftijd, geslacht, lever- en nierfunctie, kunnen de farmacokinetiek van tofisopam en zijn metabolieten beïnvloeden.
6. Interacties: Grandaxin kan interageren met andere geneesmiddelen, met name met andere centraal werkende middelen en alcohol. Gelijktijdig gebruik van Grandaxin met alcohol en andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, dient te worden vermeden, aangezien dit kan leiden tot een versterkt sedatief effect.

Dosering en toediening

1. Dosering:

   • De gebruikelijke startdosering Grandaxin voor volwassenen is 50-100 mg per dag, verdeeld over 2-3 doses.
   • De maximale dagelijkse dosis bedraagt gewoonlijk 300 mg.
   • De dosering voor kinderen en adolescenten kan lager zijn en wordt door de arts bepaald op basis van hun gewicht en leeftijd.

2. Gebruiksaanwijzing:

   • Grandaxin tabletten dienen oraal, d.w.z. via de mond, te worden ingenomen met een kleine hoeveelheid water.
   • Het is beter om de tabletten in te nemen met voedsel om mogelijke bijwerkingen op de maag te minimaliseren.

3. Duur van de behandeling:

   • De duur van de behandeling met Grandaxin wordt bepaald door de arts en is afhankelijk van de aard en de ernst van de symptomen en van de reactie van de patiënt op de behandeling.
   • Het stopzetten van de behandeling moet geleidelijk gebeuren onder medisch toezicht om mogelijke ontwenningsverschijnselen te voorkomen.

Gebruik Grandaxin. tijdens zwangerschap

Het gebruik van Grandaxin (Tofisopam) tijdens de zwangerschap kan mogelijk risico's opleveren voor de ontwikkeling van de foetus, met name in het eerste trimester, wanneer belangrijke organen en systemen zich ontwikkelen. Er zijn beperkte gegevens over de veiligheid van dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap. Een onderzoek in Hongarije vond echter geen significante risico's op aangeboren afwijkingen bij het gebruik van Tofisopam tijdens de zwangerschap. Het onderzoek vond geen statistisch significante verschillen in de incidentie van aangeboren afwijkingen tussen de groepen die wel en geen benzodiazepinen gebruikten tijdens de kritieke periode voor de ontwikkeling van ernstige aangeboren afwijkingen (Erős et al., 2002).

Vanwege onvoldoende gegevens en mogelijke risico's mag Grandaxin tijdens de zwangerschap echter alleen worden gebruikt voor strikte indicaties en onder nauwlettend medisch toezicht.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor tofisopam of voor één van de andere bestanddelen van dit geneesmiddel mogen Grandaxin niet gebruiken.
2. Myasthenia gravis: Grandaxin kan de spierzwakte bij patiënten met myasthenia gravis verergeren, dus het gebruik ervan kan in dit geval gecontra-indiceerd zijn.
3. Leverfalen: Patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen moeten Grandaxin met voorzichtigheid en onder medisch toezicht gebruiken, aangezien het in de lever wordt gemetaboliseerd.
4. Zwangerschap en borstvoeding: Er zijn beperkte gegevens over de veiligheid van Grandaxin tijdens zwangerschap en borstvoeding. Daarom mag het middel in deze periode alleen op advies van een arts worden gebruikt.
5. Kindertijd: De veiligheid en werkzaamheid van Grandaxin bij kinderen zijn niet voldoende onderzocht. Daarom kan het nodig zijn om bij kinderen een arts te raadplegen.
6. Acuut kamerhoekglaucoom: Het gebruik van Grandaxin kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met acuut kamerhoekglaucoom vanwege een mogelijke verhoging van de intraoculaire druk.
7. Alcoholgebruik: Het gebruik van Grandaxin in combinatie met alcohol of andere centraal werkende medicijnen, zoals kalmeringsmiddelen, kan de depressie van het centrale zenuwstelsel en het risico op het ontwikkelen van bijwerkingen vergroten.

Bijwerkingen Grandaxin.

• De meest gemelde bijwerkingen zijn matige tot milde symptomen zoals misselijkheid en hoofdpijn. Deze symptomen treden meestal op bij hoge doses en verdwijnen spontaan na dosisverlaging (Szegö et al., 1993).
• Grandaxin heeft een lage toxiciteit en veroorzaakt milde bijwerkingen, waardoor het de voorkeur verdient boven andere kalmeringsmiddelen voor langdurig gebruik (Szegö et al., 1993).
• In sommige gevallen kunnen allergische reacties optreden. In dat geval moet u stoppen met het medicijn en medische hulp inroepen.

Het is ook belangrijk om te weten dat Grandaxin geen fysieke of psychische afhankelijkheid veroorzaakt. Het is dus een veilige optie voor de langdurige behandeling van angststoornissen.

Overdose

1. Centrale depressie: Omdat Grandaxin als een centraal dempingsmiddel werkt, kan een overdosis resulteren in een aanzienlijke depressie van het centrale zenuwstelsel, wat zich kan manifesteren als diepe sedatie, slaperigheid, syncope of coma.
2. Ademhalingsdepressie: Een van de gevaarlijkste effecten van een overdosis Grandaxin is ademhalingsdepressie, waarbij de ademhaling oppervlakkig, langzaam of afwezig wordt. Dit kan leiden tot hypoxie en ernstige complicaties.
3. Hypotensie: Overdosering kan een daling van de bloeddruk veroorzaken, wat tot duizeligheid, bewusteloosheid en zelfs flauwvallen kan leiden.
4. Spierzwakte en ataxie: Een overdosis kan resulteren in een versterkte spierverslappende werking van het geneesmiddel, wat resulteert in spierzwakte, ataxie (verminderde coördinatie van bewegingen) en verlies van lichaamscontrole.
5. Coma: Bij ernstige overdosering kan coma ontstaan. Dit is een toestand van bewusteloosheid waaruit iemand niet kan ontwaken zonder medische hulp.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Alcohol en andere centraal werkende drugs:

   • Wisselwerking met alcohol en andere middelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, zoals slaapmiddelen, kalmeringsmiddelen of antidepressiva, kan leiden tot een verhoogde sedatie en een groter risico op ongewenste bijwerkingen, zoals slaperigheid en trage reacties.

2. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden:

   • Grandaxin kan de cardiovasculaire dempende werking van andere geneesmiddelen versterken, zoals antihypertensiva of geneesmiddelen voor de behandeling van hartritmestoornissen.

3. Geneesmiddelen die via het cytochroom P450-systeem worden gemetaboliseerd:

   • Grandaxin kan de activiteit van cytochroom P450-enzymen beïnvloeden, wat het metabolisme van andere geneesmiddelen kan beïnvloeden en kan leiden tot een verandering in hun concentratie in het bloed. Dit kan bijvoorbeeld van belang zijn wanneer Grandaxin gelijktijdig wordt gebruikt met antidepressiva, antiaritmica of anti-epileptica.

4. Geneesmiddelen die de pH van het maag-darmkanaal beïnvloeden:

   • Medicijnen die de zuurtegraad van de maaginhoud veranderen, zoals maagzuurremmers, kunnen de snelheid en de volledigheid van de absorptie van Grandaxin uit het maag-darmkanaal beïnvloeden.

5. Geneesmiddelen die de lever- en nierfunctie beïnvloeden:

   • Omdat Grandaxin in de lever wordt gemetaboliseerd, kunnen medicijnen die de werking van dit orgaan beïnvloeden, de stofwisseling en eliminatie van dit orgaan uit het lichaam veranderen.