Axastrol

Axastrol is een antitumormedicijn.

Indicaties Axastrol

Het wordt gebruikt in de volgende gevallen:

• Therapie voor borstkanker met een wijdverspreide aard bij postmenopauzale vrouwen. Bij personen met een negatieve testuitslag voor oestrogeenuitgangen werd geen ontwikkeling van het geneesmiddeleffect waargenomen (met uitzondering van situaties waarin eerder een positieve reactie op tamoxifen was vastgesteld);
• hormoonpositieve borstkanker in een vroeg stadium bij postmenopauzale patiënten (adjuvante behandeling);
• vroeg hormoonpositief borstkanker bij vrouwen in de postmenopauzale fase, na een therapeutische cyclus met introductie van tamoxifen gedurende 2-3 jaar (adjuvante behandeling).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletvorm, in een hoeveelheid van 14 stuks. In een apart doosje zitten 2 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

Het medicijn is een selectieve remmer van de aromatasecomponent, die een niet-steroïde werking heeft. In de postmenopauzale fase wordt het grootste deel van oestradiol gevormd uit oestron, dat in de perifere weefsels wordt geproduceerd tijdens de transformatie van androstenedione (met behulp van het aromatase-enzym).

Een daling van de circulerende oestradiolwaarden werkt als katalysator voor de ontwikkeling van medicamenteuze effecten bij vrouwen met borstkanker. Bij postmenopauzale vrouwen veroorzaakt een dagelijkse dosis anastrozol (1 mg) een onmiddellijke daling van de oestradiolwaarden met 80%.

Anastrozol heeft geen androgene, progestagene of oestrogene effecten. In medicinale doseringen beïnvloedt het de aldosteron- en cortisolsecretie niet.

Farmacokinetiek

Absorptie- en distributieprocessen.

Anastrozol heeft een hoge absorptiesnelheid (bij oraal gebruik bedraagt de absorptie 83-85% van de dosis). Plasma Cmax-waarden worden vaak 2 uur na inname van het geneesmiddel waargenomen (bij inname op een lege maag). Voedsel vermindert de absorptiesnelheid licht, maar heeft geen invloed op de mate ervan. Omdat de verandering in de absorptiesnelheid onbeduidend is, is er geen klinisch significant effect op het verkrijgen van plasma Css-waarden van anastrozol (bij gebruik van een enkele dagelijkse dosis van het geneesmiddel). Bij gebruik van doses van 7 dagen bedraagt de plasmaconcentratie van anastrozol 90-95% van de Css-waarden.

De eiwitsynthese van anastrozol in het plasma bereikt 40%.

Stofwisselingsprocessen en uitscheiding.

Anastrozol wordt uitgebreid gemetaboliseerd bij postmenopauzale vrouwen. Minder dan 10% van de toegediende dosis wordt binnen 72 uur na toediening onveranderd in de urine uitgescheiden. Anastrozol wordt gemetaboliseerd via hydroxylering, N-dealkylering en glucuronzuurconjugatie. Het belangrijkste plasmametabolismeproduct van anastrozol, een triazool, remt de aromataseactiviteit niet.

Uitscheiding van metabole producten vindt voornamelijk plaats via de urine. Anastrozol wordt langzaam geëlimineerd, met een plasmahalfwaardetijd van 40-50 uur.

Dosering en toediening

Het farmaceutische product moet oraal worden ingenomen, in een dosering van 1 mg, eenmaal daags.

De duur van de behandelingscyclus wordt bepaald door de ernst en de vorm van de pathologie. Indien er symptomen van ziekteprogressie optreden, dient het gebruik van het geneesmiddel te worden gestaakt.

[ 2 ]

Gebruik Axastrol tijdens zwangerschap

Het is verboden Axastrol voor te schrijven tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• premenopauzale periode;
• gebruik van tamoxifen of medicijnen die oestrogenen bevatten tijdens de behandeling met Axastrol;
• ernstig nierfalen (creatinineklaringwaarden <20 ml/minuut);
• ernstig of matig leverfalen (aangezien er geen informatie is over de veiligheid en medicinale werkzaamheid van het toedienen van geneesmiddelen bij dergelijke aandoeningen).

Bijwerkingen Axastrol

Het gebruik van een geneesmiddel kan leiden tot het ontstaan van een aantal bijwerkingen:

• stoornissen die de werking van de zintuigen en het zenuwstelsel beïnvloeden: slapeloosheid, paresthesie, duizeligheid, evenals een gevoel van angst of ernstige slaperigheid, ernstige hoofdpijn, depressie en asthenische aandoeningen;
• problemen in verband met de hemostase, de hematopoëtische processen en de activiteit van het cardiovasculaire systeem: trombo-embolie, bloedarmoede, tromboflebitis en bovendien leukopenie (al dan niet gepaard gaand met een infectie) en een verhoging van de bloeddruk (ernstige duizeligheid en langdurige hoofdpijn);
• ademhalingsstoornissen: loopneus, faryngitis, dyspneu, en ook bronchitis en sinusitis;
• letsels die het maag-darmkanaal aantasten: misselijkheid of een droge mond, verlies van eetlust, diarree of constipatie en braken worden waargenomen;
• verschijnselen van allergieën: huiduitslag, Stevens-Johnson-syndroom, evenals erythema multiforme en jeuk;
• Andere: vaginale droogheid, gewrichtspijn, opvliegers, vaginaal bloedverlies, pijn in de rug of het borstbeen en spierpijn. Daarnaast worden hyperhidrose, verminderde gewrichtsmobiliteit, perifere zwelling, griepachtig syndroom en alopecia of aanzienlijke haaruitval opgemerkt. Daarnaast omvat de lijst gewichtstoename, de ontwikkeling van hypercholesterolemie en een verhoogde AST-, ALP- of ALT-spiegel (bij mensen met levermetastasen).

[ 1 ]

Overdose

Er zijn slechts beperkte gegevens beschikbaar over intoxicatietesten met anastrozol.

Klinische studies zijn uitgevoerd met verschillende doseringen anastrozol: tot 60 mg in een enkele dosis voor mannelijke vrijwilligers en tot 10 mg per dag voor postmenopauzale vrouwen met gevorderde borstkanker. Deze doses werden goed verdragen. Er is geen enkele dosis anastrozol vastgesteld die levensbedreigend zou zijn.

Het medicijn heeft geen tegengif, dus bij vergiftiging moeten symptomatische maatregelen worden genomen. In dat geval moet ook rekening worden gehouden met het mogelijke gebruik van een ander medicijn of meerdere medicijnen.

Als de persoon bij bewustzijn is, moet braken worden opgewekt. Dialyse kan helpen bij de uitscheiding van het reeds opgenomen deel van het geneesmiddel, omdat anastrozol een lage eiwitsynthesesnelheid heeft.

Ook algemene ondersteunende maatregelen zijn vereist, waaronder regelmatige controle van de vitale systemen en organen en nauwlettende bewaking van het slachtoffer.

Interacties met andere geneesmiddelen

Anastrozol verzwakt de therapeutische eigenschappen van oestrogenen aanzienlijk.

Uit klinische testen is gebleken dat bij gebruik van Axastrol in combinatie met cimetidine of antipyrine de kans op het ontstaan van geneesmiddelinteracties die verband houden met de inductie van de activiteit van levermicrosomale enzymen zeer gering is.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Axastrol moet op een voor kleine kinderen ontoegankelijke plaats worden bewaard. Temperatuurmarkeringen - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Axastrol kan binnen 4 jaar na de productiedatum van het farmaceutische product worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het medicijn mag niet worden gebruikt in de kindergeneeskunde - door personen jonger dan 18 jaar.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Actastrozol, Letrozol, Exemestane met Anastera, Arimidex met Anastrozol en Lezra met Letrotera. Daarnaast omvat de lijst Anatero, Femara, Armotraz, Etrusil met Letoraip, Nexazol met Letromara, en ook Egistrazole, Mammozol en Femizet met Texol.