Caezolin

Het geneesmiddel Cezolin behoort tot de antimicrobiële β-lactampreparaten, en met name tot de groep cefalosporine-antibiotica van de eerste generatie. Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel is een derivaat van 7-aminocefalosporaanzuur.

[ 1 ]

Indicaties Caezolin

Cezolin is geïndiceerd voor de volgende ziekten:

• Infectieuze microbiële letsels van de luchtwegen en de keel-, neus- en oorheelkundige organen (tonsillitis, faryngitis, pneumonie en bronchitis, empyeem van het longvlies, longabcessen, otitis, sinusitis).
• Infectieziekten van het urinewegstelsel en de galwegen.
• Infecties van de buikorganen, de huid en het bewegingsapparaat (peritonitis, osteomyelitis, pyodermie, furunkels, abcessen).
• Syfilis, gonorroe.
• Infectieuze complicaties na brandwonden, wonden of operaties.
• Preventieve maatregelen die vóór of na chirurgische ingrepen worden uitgevoerd.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geproduceerd in de vorm van een gevriesdroogde massa voor de bereiding van injectievloeistoffen. De massa is verpakt in flesjes, die in individuele kartonnen verpakkingen zijn geplaatst.

Eén injectieflacon met gevriesdroogde massa kan de actieve component cefazoline 0,5 g of 1 g bevatten.

Het medicijn wordt in India geproduceerd door het farmaceutische bedrijf Lupin Ltd.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacodynamiek

Cezolin behoort tot de groep cefalosporinen van de eerste generatie antibiotica voor inwendig gebruik. Het doodt bacteriën door de synthese van de microbiële celwand te blokkeren. Het heeft een breed scala aan antimicrobiële effecten. Het is actief tegen gram (+) stafylokokken, streptokokken, corynebacteriën, evenals gram (-) shigella, salmonella, escherichia, klebsiella, treponema, leptospira, enz. Het is effectief in de bestrijding van sommige stammen van enterobacteriën en enterokokken.

Het vertoont geen activiteit tegen indoolpositieve stammen van Proteus, mycobacteriën, anaërobe bacteriën of methicilline-resistente stammen van stafylokokken.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Na intramusculaire injectie van Cezazolin in een hoeveelheid van 0,5 en 1 g kan de maximale plasmaconcentratie van de werkzame stof 38 en 64 mcg/ml bedragen. Het piekgehalte van cefazoline wordt 60-120 minuten na injectie bereikt.

Na intraveneuze injectie van het geneesmiddel in een hoeveelheid van 1 g bedraagt de piekconcentratie 180 mcg/ml, welke al 6 minuten na de injectie kan worden waargenomen.

De werkzame stof kan doordringen in de gewrichtskapsels (meestal na anderhalf tot twee uur, bij pasgeborenen na 4-5 uur, bij patiënten met nierfunctiestoornissen na 3 tot 42 uur), in de vaatwanden en het hartweefsel, in de buikorganen, in het urinestelsel, de placenta, de huid en de slijmvliezen.

Het geneesmiddel wordt in intacte vorm via de urine uitgescheiden, voornamelijk binnen zes uur na toediening (tot 90%). Na 24 uur bereikt de uitgescheiden hoeveelheid 95%.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

Het medicijn kan worden toegediend via intramusculaire of intraveneuze injecties (zowel via een straal- als via een druppelinfuus).

De standaard dagelijkse dosering voor een volwassen patiënt is 1 tot 4 gram, met een maximale dagelijkse dosering van maximaal 6 gram. Het medicijn wordt ongeveer 3-4 keer per dag ingenomen. De behandelingsduur is 1-2 weken.

Als preventieve maatregel in de postoperatieve periode wordt Cezolin intraveneus toegediend: in een hoeveelheid van 1 g een half uur vóór aanvang van de operatie, dezelfde hoeveelheid tijdens de operatie en van 500 mg tot 1 g gedurende de eerste 24 uur na de operatie, met tussenpozen van 8 uur.

Voor patiënten met functionele nierstoornissen wordt de dosering van het geneesmiddel aangepast afhankelijk van de creatinineklaring: het doseringsschema van Cezolin hoeft niet te worden aangepast bij een klaring van 55 ml per minuut of hoger, of bij een creatininegehalte in het bloedserum van 1,5 mg% of lager. Als de klaring daalt tot 35 ml per minuut en het creatininegehalte 3 mg% bereikt, kan de dosering ongewijzigd blijven, mits de intervallen tussen toedieningen worden verlengd (minimaal 8 uur). Bij een klaring tot 11 ml per minuut en een creatininegehalte tot 4,5 mg% wordt de helft van de voorgeschreven dosering toegediend met tussenpozen van 12 uur. Als de klaring 10 ml per minuut of lager is en het creatininegehalte in het bloedserum stijgt tot 4,6 mg% of hoger, wordt de helft van de voorgeschreven hoeveelheid van het geneesmiddel gebruikt met toedieningsintervallen van 18 tot 24 uur.

De behandeling begint meestal met een proefinjectie van 500 mg van het medicijn. Bij kinderen van 1 maand en ouder wordt 25 tot 50 mg per kilogram lichaamsgewicht per dag voorgeschreven. Bij complicaties kan de dosering worden verhoogd tot 100 mg per kilogram lichaamsgewicht per dag. De injectiefrequentie is maximaal 3-4 keer per dag.

Als bij een kind nierfunctiestoornissen worden vastgesteld, hangt de hoeveelheid toegediend medicijn af van de bloedzuiveringssnelheid:

• bij een klaring van 70 tot 40 ml per minuut wordt met een tijdsinterval van 12 uur slechts 60% van de eerder voorgeschreven dosering gebruikt;
• bij een klaring van 40 tot 20 ml per minuut blijft met een tijdsinterval van 12 uur nog slechts 25% van de eerder voorgeschreven dosering over;
• bij een klaring van 5 tot 20 ml per minuut wordt 10% van de eerder voorgeschreven dosering eenmaal daags gebruikt.

Alle vermelde doseringen worden gebruikt na een eenmalige toediening van een ‘shock’-dosering.

Voor de bereiding van injectie- en infuusvloeistoffen wordt 500 mg lyofilisaat verdund in 2 ml injectiewater en 1 g lyofilisaat in 4 ml.

Voor intraveneuze toediening moet het resulterende preparaat worden verdund in 5 ml injectiewater. Dien het voorzichtig en langzaam toe, gedurende 4-5 minuten.

Voor infuustoediening wordt het lyofilisaat verdund in 100 ml dextrose-oplossing, isotone oplossing of Ringeroplossing. De gelyofiliseerde massa dient volledig in de vloeistof te zijn opgelost. Indien de oplossing onoplosbare bestanddelen bevat, wordt het gebruik van een dergelijk preparaat afgeraden.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gebruik Caezolin tijdens zwangerschap

Het gebruik van Cezolin moet tijdens de zwangerschap worden vermeden. Er is bewezen dat het actieve bestanddeel van het geneesmiddel de placentabarrière kan passeren.

Tijdens de borstvoeding komt het medicijn in kleine hoeveelheden in de moedermelk terecht.

Het gebruik van Cezolin door zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, wordt afgeraden en mag alleen worden voorgeschreven als het verwachte voordeel voor de vrouw aanzienlijk hoger is dan het mogelijke gevaar voor het embryo of de pasgeboren baby.

Contra

Het medicijn Cezolin wordt niet gebruikt:

• als u gevoelig bent voor allergieën voor cefalosporine-antibiotica;
• bij zuigelingen tot 1 maand;
• bij ernstige nierfunctiestoornissen en chronische colitis.

[ 19 ], [ 20 ]

Bijwerkingen Caezolin

Cezolin kan de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Ontwikkeling van allergie: roodheid van de huid, huiduitslag, jeukende huiduitslag, ademhalingsmoeilijkheden, zwelling, gewrichtspijn, anafylaxie, tekenen van exsudatief erythema multiforme, eosinofilie.
• Stuiptrekkingen.
• Bij nierfunctiestoornissen: verslechtering van de toestand.
• Dyspeptische symptomen, misselijkheids- en brakenaanvallen, pijn in de bovenbuik, cholestase, hepatitis.
• Bloedonderzoek: tekenen van leukopenie, neutropenie, hemolytische anemie, daling of stijging van het aantal bloedplaatjes in het bloed.
• Verstoring van de microflora in de darm-, vagina- en mondholte.
• Hyperactiviteit van levertransaminasen, aanwezigheid van creatine in het bloed, verhoogde protrombine-index.
• Pijn op de injectieplaats, ontwikkeling van ontsteking van de veneuze wand tijdens intraveneuze injectie.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Bij overdosering kunnen de bijwerkingen toenemen en kunnen allergische reacties en anafylaxie ontstaan.

Er is geen speciaal medicijn dat het effect van Cezolin neutraliseert. Bij overdosering wordt symptomatische therapie toegepast; bij spijsverteringsstoornissen wordt om de 3 uur melk gegeven.

[ 28 ], [ 29 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinaties van Cezolin met anticoagulantia en diuretica mogen niet worden gebruikt. Bij gelijktijdig gebruik van Cezolin met lisdiuretica kan de tubulaire secretie worden geblokkeerd.

Aminoglycosidegroepen verhogen het risico op pathologische schade aan het nierstelsel. Bovendien remmen Cezolin en aminoglycosiden elkaars werking.

Medicijnen die de tubulaire secretie kunnen blokkeren, kunnen de vergiftiging van het lichaam vergroten en de eliminatie van giftige stoffen en stofwisselingsproducten vertragen.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opslag condities

Het lyofilisaat moet worden bewaard op een droge, geventileerde plaats met een temperatuur van maximaal 30°C, in de originele verpakking.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Houdbaarheid

Houdbaarheid: maximaal 2 jaar. De bereide oplossing kan niet worden bewaard en moet direct na bereiding worden gebruikt.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]