Tiberaal

Tiberal is een geneesmiddel tegen amebiasis en andere protozoaire infecties. Het is een derivaat van nitroimidazol en bevat de werkzame stof ornidazol.

Ornidazol is een antibacteriële, antiprotozoaire stof, een derivaat van het element 5-nitroimidazool. Het principe van het therapeutische effect van het DNA-tropische middel is gebaseerd op de selectieve werking op microben met enzymsystemen die de nitrogroep kunnen herstellen en tegelijkertijd eiwitinteractie kunnen katalyseren in de categorie nitroverbindingen met ferridoxinen. [ 1 ]

Indicaties Tiberaal

Het wordt gebruikt bij trichomoniasis, amebiasis en giardiasis.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in de vorm van tabletten - 10 stuks in een verpakking; in een verpakking zit 1 dergelijke verpakking.

Farmacodynamiek

Het is werkzaam tegen vaginale trichomonas, dysenterische amoeben, Giardia intestinalis en ook tegen individuele anaeroben (Clostridium, Bacteroides, Fusobacteria) en anaerobe kokken.

Wanneer het geneesmiddel de bacteriële cel binnendringt, begint het te werken door de nitrogroep te herstellen onder invloed van microbiële nitroreductasen en de activiteit van eerder hersteld nitroimidazol te stimuleren. De producten van dit proces vormen vervolgens bindingen met DNA, wat leidt tot de afbraak ervan, en vernietigen tevens de transcriptie en DNA-replicatie. [ 2 ]

Tegelijkertijd hebben de metabolische componenten van het medicijn een cytotoxisch effect en vernietigen ze de cellulaire ademhaling van bacteriën.

Farmacokinetiek

Absorptie.

Oraal toegediende ornidazol wordt met hoge snelheid geabsorbeerd in het maag-darmkanaal. De gemiddelde absorptiesnelheid is 90%. Het geneesmiddel bereikt de intraplasmatische Cmax binnen 3 uur.

Distributieprocessen.

De eiwitsynthese van ornidazol bedraagt 13%. Het actieve bestanddeel dringt door in de cerebrospinale vloeistof en andere vloeistoffen, evenals in weefsels.

De plasmawaarden van het geneesmiddel liggen tussen 6 en 36 mg/l (dit is de optimale dosering bij gebruik van het geneesmiddel). Bij herhaald gebruik van Tiberal (met een interval van 12 uur) in een dosering van 0,5 en 1 g bedraagt de accumulatiecoëfficiënt van de stof bij vrijwilligers 1,5-2,5.

Uitwisselingsprocessen.

Het geneesmiddel is betrokken bij het intrahepatische metabolisme met de vorming van metabole elementen zoals 2-hydroxymethyl en α-hydroxymethyl. Deze componenten hebben een zwakkere werking tegen vaginale trichomonaden en anaeroben (in vergelijking met onveranderd ornidazol).

Uitscheiding.

De halfwaardetijd is 13 uur. Na een enkele dosis van het geneesmiddel wordt 85% van de dosis uitgescheiden gedurende de eerste vijf dagen, voornamelijk in de vorm van metabole componenten. Ongeveer 4% van de toegediende dosis wordt onveranderd via de nieren uitgescheiden.

Dosering en toediening

Tiberal wordt oraal ingenomen, na de maaltijd.

Behandeling van trichomoniasis.

Tabletten met een volume van 0,5 g worden gebruikt in kuren met een enkele dosis of een behandeling van 5 dagen.

Er moet rekening mee worden gehouden dat ornidazol bepaalde klachten kan veroorzaken (hitte, roodheid, braken, gevoelloosheid en misselijkheid, evenals oorsuizen of hypotensie). Het is ook verboden om alcohol te drinken gedurende ten minste 3 dagen na gebruik van het medicijn.

Bij eenmalig gebruik van het medicijn dient u een dosering van 1,5 g (3 tabletten per dosis, 's avonds) in te nemen. Tijdens een kuur van 5 dagen neemt u 2 tabletten per dag (1 's ochtends en 2 's avonds).

Om te voorkomen dat de behandeling terugkomt, moet de sekspartner van de patiënt een soortgelijke behandeling ondergaan.

De grootte van een enkele dagelijkse dosis voor een kind bedraagt 25 mg/kg.

Gebruik bij amebiasis.

Voor een dergelijke ziekte kunnen de volgende behandelingsregimes worden gebruikt: bij amoebendysenterie wordt een behandelingscyclus van 3 dagen uitgevoerd; bij andere vormen van amebiasis is een behandelingscyclus van 5-10 dagen vereist.

Voor een therapeutische kuur van 3 dagen nemen kinderen met een gewicht boven de 35 kg en volwassenen 3 tabletten in één avonddosis (personen met een gewicht boven de 60 kg nemen 4 tabletten in: 2 's ochtends en 2 's avonds). Voor een kind met een gewicht onder de 35 kg bedraagt de dosis 40 mg/kg.

Bij een cyclus van 5-10 dagen voor een kind van meer dan 35 kg en een volwassene, is het nodig om 2 tabletten per dag in te nemen (1 's ochtends en 1 's avonds). Voor een kind van minder dan 35 kg is de eenmalige dosis 25 mg/kg.

Therapie voor giardiasis.

Er wordt een therapiecyclus van 1-2 dagen uitgevoerd. Volwassenen en kinderen met een gewicht boven 35 kg nemen 3 tabletten per dag (voor 1 avondgebruik). De dagelijkse portiegrootte voor kinderen met een gewicht onder 35 kg is 40 mg/kg.

Gebruik bij personen met leverfalen.

Bij ernstige vormen van de aandoening moet de tijd tussen de inname van de medicijnen worden verdubbeld.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn kan gebruikt worden in de kindergeneeskunde.

Gebruik Tiberaal tijdens zwangerschap

Bij experimentele testen van het medicijn werden geen toxische of teratogene effecten op de foetus waargenomen.

Omdat er geen gecontroleerde testen zijn uitgevoerd naar het geneesmiddel bij zwangere vrouwen, is het gebruik ervan in de vroege stadia van de zwangerschap of tijdens het geven van borstvoeding alleen toegestaan in het geval van strikte indicaties en in gevallen waarin het waarschijnlijke voordeel van het gebruik van Tiberal groter is dan de risico's van negatieve gevolgen voor de foetus/het kind.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor het actieve bestanddeel of andere elementen van het geneesmiddel of andere derivaten van nitroimidazol;
• letsels die het centrale zenuwstelsel aantasten (hersenschade, epilepsie, multiple sclerose);
• bloedziekten of andere hematologische pathologieën.

Bijwerkingen Tiberaal

Bijwerkingen zijn onder meer:

• letsels in verband met het hematopoëtische systeem en de lymfe: neutro- of leukopenie en tekenen van impact op het beenmerg;
• Aandoeningen die de werking van het zenuwstelsel beïnvloeden: hoofdpijn, stijfheid, ataxie, slaperigheid en vermoeidheid, evenals convulsies, tremoren, desoriëntatie in de ruimte, coördinatiestoornissen en polyneuropathie. Verwardheid, tijdelijk bewustzijnsverlies en agitatie worden ook waargenomen;
• systemische aandoeningen: koude rillingen, kortademigheid, koorts en systemische zwakte;
• problemen met de maag-darmfunctie: metaalsmaak, diarree, smaakstoornissen, verlies van eetlust, braken, xerostomie, beslagen tong, pijn in de bovenbuik en misselijkheid;
• symptomen die verband houden met het hepatobiliaire systeem: verhoogde leverenzymwaarden, geelzucht, hepatotoxiciteit en abnormale biochemische leverfunctie;
• immuunstoornissen: tekenen van intolerantie, waaronder Quincke-oedeem en anafylaxie;
• aandoeningen die de onderhuidse laag met de opperhuid aantasten: urticaria, jeuk, huiduitslag en huidhyperemie;
• invasies met infecties: verergering van candidiasis;
• Overige: stoornissen die verband houden met de werking van het cardiovasculaire stelsel (waaronder een verlaging van de bloeddruk) en een donkere kleur van de urine.

Overdose

Bij vergiftiging kunnen er ernstigere bijwerkingen van het medicijn ontstaan.

Symptomatische procedures worden uitgevoerd; het medicijn heeft geen antidotum. Bij convulsies dient diazepam aan de patiënt te worden toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het nuttigen van alcoholische dranken is verboden tijdens de therapieperiode en gedurende minstens 3 dagen na afloop daarvan.

Ornidazol versterkt de werking van oraal toegediende coumarine-anticoagulantia. Daarom moet de dosering ervan worden aangepast.

Gebruik in combinatie met fenobarbital en andere enzyminductoren vermindert de intraserumcirculatietermijn van ornidazol; enzymremmers (waaronder cimetidine) verhogen deze daarentegen.

Ornidazol verlengt de spierverslappende werking van vecuroniumbromide.

Opslag condities

Tiberal moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. Temperatuurindicator - niet hoger dan 30 °C.

Houdbaarheid

Tiberal kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Novizol, Flagyl met Naxodgin, Ornisid en Orgil met Tiniba.