Penicilline g natriumzout

Penicilline G-natriumzout helpt de binding van het bacteriële membraanpeptide, dat gevoelig is voor medicijnen, te blokkeren, wat leidt tot hun lysis.

Het medicijn is een antibioticum uit de categorie biokunstmatige penicillines. Het heeft een bacteriedodende werking en vertraagt de binding binnen de celmembranen van microben. [ 1 ]

Novocaïnebenzylpenicillinezout heeft een langer therapeutisch effect vergeleken met K- en Na-zouten. [ 2 ]

Indicaties Penicilline g natriumzout

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen en ziekten:

• pleuraal empyeem, meningitis, longontsteking;
• bloedvergiftiging of sepsis;
• endocarditis of pericarditis;
• infecties in het gebied van de galwegen en urinewegen;
• laesies van de slijmvliezen en de opperhuid met zacht weefsel;
• KNO-ziekten;
• osteomyelitis;
• bacteriëmie, miltvuur, erysipelas;
• actinomycose of difterie;
• oftalmoblenorroe;
• syfilis of gonorroe.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt vrijgegeven in de vorm van een lyofilisaat voor de bereiding van injectievloeistof (volume 1 miljoen E), in flesjes, 100 stuks per verpakking.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft effect op de volgende bacteriën:

• grampositief: difteriecorynebacterium, streptokokken (waaronder pneumokokken), stafylokokken en ook miltvuurbacteriën;
• gramnegatief: meningokokken en gonokokken;
• sporenvormende anaeroben;
• actinomyceten en Spirochaetaceae.

Stafylokokkenstammen die in staat zijn penicillinase te produceren, zijn resistent tegen het medicijn. [ 3 ]

Het medicijn is onderhevig aan vernietiging in een zure omgeving.

Farmacokinetiek

Na intramusculaire injectie wordt de stof met hoge snelheid opgenomen vanaf de injectieplaats. Het verspreidt zich vervolgens uitgebreid in weefsels met vocht. Benzylpenicilline passeert zonder complicaties de placenta en (bij een ontsteking van de hersenvliezen) ook de BBB.

De halfwaardetijd bedraagt een half uur. Uitscheiding vindt plaats via de urine.

Dosering en toediening

De dosering van het geneesmiddel wordt individueel gekozen. De oplossing kan subcutaan, intraveneus, intramusculair of endolumbaal worden toegediend.

De dagelijkse doses intraveneuze en intramusculaire injecties voor volwassenen variëren van 250.000 tot 60.000.000 E/kg. Baby's jonger dan 1 jaar krijgen 50.000 tot 100.000 E/kg en kinderen ouder dan 1 jaar 50.000 E/kg. Indien nodig kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 200.000 E/kg; bij strikte indicaties tot 500.000 E/kg. 4-6 keer per dag toedienen.

Endolumbale injecties worden uitgevoerd rekening houdend met de ziekte en de intensiteit ervan. Voor volwassenen varieert de portiegrootte tussen 5.000 en 10.000 IE, en voor kinderen tussen 2.000 en 5.000 IE.

Het geneesmiddel moet worden opgelost in steriele injectievloeistof of 0,9% NaCl in een verhouding van 1000 U/ml. Vóór de injectie (rekening houdend met de ICP-indicatoren) moet ongeveer 5-10 ml hersenvocht worden afgenomen, waarna dit in gelijke verhoudingen aan de oplossing moet worden toegevoegd.

Subcutaan wordt benzylpenicilline gebruikt voor injecties rond infiltraten (100-200 duizend U/ml van 0,25-0,5% novocaïnevloeistof).

De duur van de behandeling met benzylpenicilline kan, rekening houdend met de vorm van de pathologie en de intensiteit ervan, minimaal 7-10 dagen en maximaal 2+ maanden zijn.

Gebruik Penicilline g natriumzout tijdens zwangerschap

Gebruik bij zwangere vrouwen is uitsluitend toegestaan in situaties waarin het mogelijke voordeel voor de vrouw waarschijnlijk opweegt tegen de risico's van negatieve gevolgen voor de foetus.

Indien het toedienen van geneesmiddelen tijdens de borstvoeding noodzakelijk is, dient men te overwegen om de borstvoeding te staken.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij intolerantie voor benzylpenicilline en andere stoffen uit de categorie cefalosporinen met penicillines.

Endolumbale injecties worden niet gegeven aan mensen met epilepsie.

Bijwerkingen Penicilline g natriumzout

Belangrijkste bijwerkingen:

• aandoeningen die verband houden met de spijsvertering: misselijkheid, diarree en braken;
• verschijnselen veroorzaakt door het chemotherapeutische effect: vaginale of orale candidiasis;
• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: het gebruik van grote doses benzylpenicilline (vooral endolumbaal) kan het optreden van neurotoxische symptomen veroorzaken: braken, convulsies, verschijnselen van meningisme, misselijkheid, comateuze toestand en versterking van de reflexprikkelbaarheid;
• Allergieverschijnselen: huiduitslag of uitslag op de slijmvliezen, koorts, gewrichtspijn, angio-oedeem, eosinofilie en urticaria. Er zijn gegevens over het ontstaan van anafylactische symptomen met een fatale afloop.

Interacties met andere geneesmiddelen

Probenecide verzwakt de uitscheiding van benzylpenicilline via de tubuli, waardoor de plasma-index en de halfwaardetijd van benzylpenicilline toenemen.

Combinatietherapie met antibiotica met bacteriostatische werking (tetracyclines) vermindert het bacteriedodende effect van benzylpenicilline.

Opslag condities

Penicilline G-natriumzout moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Penicilline G-natriumzout kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

Analogen

Een analoog van het medicijn is Benzylpenicilline.