Paracetamol voor pijn

Het is duidelijk dat de vraag - helpt Paracetamol bij pijn - zich kan voordoen in gevallen waarin de tablet van dit analgetisch-antipyreticum niet het verwachte analgetische effect gaf. Dit is echter het meest gebruikte medicijn tegen pijn en koorts en de WGO heeft het opgenomen in de lijst met essentiële medicijnen - het meest effectieve en veiligste.[1]

Andere handelsnamen voor Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutabs en Efferapegan (Sheffel) ( kaarsen).

Daarnaast maakt Paracetamol deel uit van geneesmiddelen zoals Askofen, Citramon, Excedrine en Pharmadol (paracetamol + acetylsalicylzuur + cafeïne), Daleron C (met vitamine C), Fanigan en Panoxen (met diclofenac), Papaverine (in combinatie met drotaverine) Fervex (met ascorbinezuur en het antihistaminefeniramine), Tamipul (met ibuprofen en cafeïne), Pentalgin (met analgin, cafeïne, fenobarbital en codeïne), Pharmacitron (met feniramine, fenylefrine en ascorbinezuur).

Indicaties Paracetamol

Paracetamol wordt ingenomen als een koortswerend middel bij verkoudheid en SARS (wanneer de lichaamstemperatuur stijgt tot + 38,5 ° C en hoger), evenals in gevallen van laaggradige koortsstoornissen van verschillende etiologieën.

Verlicht Paracetamol pijn? Het verwijdert, maar niet alles, vanwege de farmacologische eigenschappen. Bij milde tot matige manifestatie van pijn, als symptomatisch middel, wordt Paracetamol gebruikt:

• van hoofdpijn, inclusief bij migraine, met psychogene hoofdpijn (spanning cephalgia), hoofdpijn van toxische etiologie - van een kater; De combinatie van cafeïne en paracetamol bij de behandeling van een kater kan een risico op leverschade veroorzaken.
• van kiespijn;
• met lichte artralgie en myalgie, dat wil zeggen door pijn in de gewrichten en spieren. Paracetamol kan pijn bij milde artritis verlichten, maar heeft geen invloed op onderliggende ontsteking, roodheid en zwelling van het gewricht;[2]
• van rug- en lage rugpijn geassocieerd met myositis. [3]

Paracetamol helpt vrouwen met menstruatiepijn (menstruatiepijn) of algodismenorroe (hoewel Spazmalgon of Baralgin beter bestand is tegen hevige pijn). In sommige onderzoeken zijn NSAID's echter vergeleken met paracetamol (paracetamol). Ze suggereren dat NSAID's iets effectiever zijn dan paracetamol bij het verlichten van menstruatiekrampen.[4]

Paracetamol is niet effectief voor pijn in de nieren, omdat nierpijn gepaard gaat met spasmen van de gladde spieren van de urineleiders, en krampstillers worden gebruikt om ze te verwijderen, met name No-spa (Drotaverin), Papaverine-hydrochloride, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen alleen of in combinatie met opioïden met lage activiteit heeft milde ontstekingsremmende eigenschappen en is effectief gebleken bij zowel acute als chronische inflammatoire aandoeningen van de nieren [5]. Hoewel paracetamol wordt beschouwd als de veiligste niet-narcotische pijnstiller bij patiënten met een nieraandoening, moet er rekening mee worden gehouden dat het nefrotoxisch kan zijn bij langdurig gebruik van hoge doses.[6]

Niet van toepassing Paracetamol voor spastische buikpijn.

Houd er rekening mee dat artsen bij psychogene cephalalgie patiënten vaak niet Paracetamol aanbevelen, maar geneesmiddelen die H-cholinerge receptoren (spierverslappers) en / of sedatieve antidepressiva blokkeren. En in het geval van gewrichtspijn wordt de voorkeur gegeven aan niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), waaronder Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin en anderen Paracetamol wordt gebruikt voor de acute behandeling van episodische spanningshoofdpijn bij volwassenen.[7], [8]

Otolaryngologen schrijven Paracetamol niet voor bij keelpijn of oor, omdat het de ontsteking niet helpt verminderen.

Vrijgaveformulier

Paracetamol is verkrijgbaar in de vorm van tabletten (elk 200, 325 en 500 mg), capsules (elk 325 mg), siroop, vloeibare suspensie, injecteerbare oplossingen, rectale zetpillen (elk 0,08 g, 0,17 g en 0,33 g) elk).

Farmacodynamiek

Paracetamol - N-acetyl-p-aminofenol - is een acetylderivaat van de fenolische organische verbinding aniline (paraaminofenol of 4-aminofenol), d.w.z. Verwijst naar aniliden.

In tegenstelling tot NSAID's vertoont Paracetamol praktisch geen ontstekingsremmende eigenschappen, omdat de farmacodynamiek voornamelijk te wijten is aan het effect op de neuronen van de thermoregulerende centra van de hypothalamus en het ruggenmerg - met het herstel van hun functies die de temperatuurhomeostase normaliseren.

Paracetamol van pijn werkt door de activiteit van het membraan-enzym van de hersenschors te remmen - cyclo-oxygenase van het derde type (COX-3), dat zorgt voor de synthese van mediatoren (prostaglandinen) PGE2 en PGF2α.

Bovendien remt de actieve metaboliet van het medicijn N-arachidonoylaminofenol (AM404) enerzijds de productie van cyclo-oxygenase COX-1 en COX-2, en anderzijds stimuleert het TRPV1-receptoren van nociceptieve neuronen van het perifere zenuwstelsel die betrokken zijn bij de transmissie, modulatie en integratie van pijn signalen. [9]

Farmacokinetiek

Paracetamol is zeer biologisch beschikbaar (88%) wanneer het oraal wordt ingenomen, het wordt goed geabsorbeerd in het spijsverteringskanaal en bereikt maximale bloedconcentraties 90 minuten na een enkele dosis van de standaarddosis. Anesthesie duurt twee tot vier uur.

Paracetamol gaat door de BBB en gaat over in de moedermelk van vrouwen die borstvoeding geven. Met plasma-eiwitten is de relatie van het medicijn niet significant (niet meer dan 22-25%) en is de halfwaardetijd 1,5-2,5 uur.

Bij het metabolisme van Paracetamol valt de belangrijkste belasting op de lever. Door sulfotransferase-enzymen wordt het afgebroken in farmacologisch inactieve conjugaten van glucuronzuur en sulfaten. En cytochroom P450-enzymen katalyseren de oxidatie ervan tot de reactieve metaboliet NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinonimine), die zich bindt aan de sulfhydrylgroep van leverglutathion en vervolgens wordt uitgescheiden in de urine in de vorm van cysteïne en mercaptuurzuurverbindingen.[10]

Dosering en toediening

De maximale therapeutische dosis Paracetamol is 4 g / dag voor volwassenen en 50-75 mg kg / dag voor kinderen. Meer gedetailleerde informatie over de dosering van verschillende vormen van dit medicijn wordt gepresenteerd in de publicatie -  Paracetamol .

Hoeveel te drinken? Het medicijn is meer dan drie tot vijf dagen achter elkaar ongewenst.

Aanvraag voor kinderen

Volgens de officiële instructies is het gebruik van Paracetamol voor kinderen toegestaan vanaf 1 maand vanaf de berekening van de dagelijkse dosis - 50 mg per kilogram lichaamsgewicht. Kinderartsen adviseren de schorsing van kinderen Kalpol, siroop en rectale zetpillen Efferalgan, suspensie en rectale zetpillen Panadol baby.

Op dezelfde manier wordt de maximaal toegestane dagelijkse dosering van het medicijn bepaald, die bij verhoogde temperatuur tot vier keer per dag mag worden ingenomen, rekening houdend met het interval van 4 uur tussen de doses.

• Van 3 maanden tot 6 maanden: 2,5 ml paracetamolsuspensie voor kinderen, maximaal vier keer per dag toegediend.
• Van 6 maanden tot 24 maanden: 5 ml paracetamolsuspensie voor kinderen, maximaal vier keer per dag toegediend.
• Van 2 tot 4 jaar: 7,5 ml paracetamolsuspensie voor kinderen, maximaal vier keer per dag toegediend.
• Van 4 tot 6 jaar: 10 ml paracetamolsuspensie voor kinderen, maximaal vier keer per dag toegediend.
• Van 6 tot 8 jaar: 5 ml van een suspensie van paracetamol six plus, tot vier keer per dag voorgeschreven.
• Van 8 tot 10 jaar: 7,5 ml van een suspensie van paracetamol six plus, wordt tot vier keer per dag voorgeschreven.
• Van 10 tot 12 jaar: 10 ml van een suspensie van paracetamol six plus, wordt tot vier keer per dag voorgeschreven.

De American Academy of Pediatrics (AAP) blijft Paracetamol aanbevelen voor pijn en koorts bij kinderen, maar deskundigen raden het niet aan als het kind astma heeft of het risico loopt het te ontwikkelen. Het gebruik van paracetamol in therapeutische doses is over het algemeen veilig, hoewel hepatotoxiciteit zich bij de aanbevolen doseringen bij kinderen kan ontwikkelen.[16]

Gebruik Paracetamol tijdens zwangerschap

Paracetamol is de eerste keuze voor een antipyretische of pijnstillende behandeling tijdens de zwangerschap. Gevolgen zoals een verhoogd risico op astma [11]of aandachtstekortstoornis met hyperactiviteit werden besproken. [12]De consumptie van paracetamol, vooral in het derde trimester, leidt tot een afname van de relatieve hoeveelheid hematopoëtische stamcellen in navelstrengbloed, ongeacht de leeftijd van de moeder, BMI in het eerste trimester, ratio, zwangerschapsduur en lichaamsgewicht bij de geboorte.[13]

Tijdens de zwangerschap vereist het gebruik van Paracetamol voorzichtigheid, met name is het verboden om het de eerste drie maanden in te nemen. [14]

Gedetailleerde informatie in het materiaal -  Paracetamol tijdens de zwangerschap

Borstvoeding paracetamol

Alle details en aanbevelingen van artsen worden gegeven in het artikel -  Is Paracetamol mogelijk voor een zogende moeder

Contra

Contra-indicaties voor het nemen van Paracetamol tegen pijn en temperatuur zijn onder meer:

• individuele overgevoeligheid voor het medicijn;
• functioneel falen van de lever en / of nieren;
• verhoogde bilirubinespiegels in het bloed (aangeboren of functioneel);
• hemolytische anemie met een tekort aan het enzym glucose-6-fosfaatdehydrogenase;
• laag aantal witte bloedcellen;
• kinderen onder de 4 weken oud.

Bijwerkingen Paracetamol

Onder de mogelijke bijwerkingen van Paracetamol zijn:

• het optreden van jeuk en huiduitslag, waaronder urticaria, evenals exsudatief erytheem en toxische epidermale necrolyse van het type Stevens-Johnson-syndroom;
• de ontwikkeling van een  acute allergische reactie  met angio-oedeem;
• misselijkheid en buikpijn;
• schending van de uniforme samenstelling van het bloed, in het bijzonder bloedarmoede, een daling van het aantal bloedplaatjes en leukocyten, een toename van geoxideerd hemoglobine (methemoglobine);
• nierschade met de ontwikkeling van interstitiële nefritis;

Langdurig gebruik van het medicijn in maximale doses kan leiden tot leverschade. [15]

Overdose

De consumptie van een enkele dosis van meer dan 7 g voor een volwassene en 150 mg / kg voor een kind wordt als potentieel giftig voor de lever beschouwd, zie voor details -  Hepatotoxiciteit van Paracetamol .

Tekenen van een overdosis beginnen meestal enkele uren na inname te verschijnen - in de vorm van misselijkheid, braken, overmatig zweten en pijn in het hypochondrium. [17]

Zonder behandeling kan een overdosis binnen enkele dagen leiden tot leverfalen en overlijden. Actieve kool kan worden gebruikt om de opname van het medicijn te verminderen.

Het tegengif is N-acetylcysteïne, dat als voorloper van glutathion werkt en de reactieve metaboliet van Paracetamol NAPQI neutraliseert, om leverschade te verminderen. [18]

Interacties met andere geneesmiddelen

Houd er rekening mee dat het gelijktijdige gebruik van coumarine-anticoagulantia (Warfarine) en antispasmodica met Paracetamol het effect van deze geneesmiddelen versterkt.

Bij gelijktijdig gebruik van anti-emetica (metoclopramide of domperidon) neemt de absorptie van Paracetamol toe.

Paracetamol samen met sedativa van de barbituraatgroep, anticonvulsiva, het antibioticum tegen tuberculose rifampicine en ethylalcohol verhogen het risico op leverschade.

Bovendien leidt de combinatie van Paracetamol met barbituraten (vooral bij langdurig gebruik van deze laatste) tot een afname van het koortswerende effect.

Opslag condities

Bij kamertemperatuur (tot + 25 ° C).

Houdbaarheid

De houdbaarheid van de tabletten is drie jaar, de houdbaarheid van de siroop en suspensie is twee jaar.

Analogen

Paracetamol voor pijn heeft veel analogen - geneesmiddelen van de niet-narcotische analgetische groep, dat wil zeggen hoofdpijntabletten zonder Paracetamol, waaronder Analgin (Metamizol-natrium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), enz.

Recensies

Chirurgenrecensies suggereren het gebruik van Paracetamol in combinatie met niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's) om postoperatieve pijn te verminderen.

Europese neurologen bevelen het gebruik van een combinatie van paracetamol met cafeïne aan als een van de eerstelijnsgeneesmiddelen voor de behandeling van hoofdpijn met migraine en psychogene hoofdpijn.

Maar met kiespijn of pijn als gevolg van tandheelkundige ingrepen, worden NSAID's erkend als effectiever (Ibuprofen, Naproxen, enz.).