Leflocin

Leflocine is een effectief antimicrobieel geneesmiddel uit de subgroep van de fluorchinolonen. Het actieve bestanddeel is levofloxacine, dat een breed scala aan bacteriedodende effecten vertoont.

Volgens het principe van zijn therapeutische activiteit werkt levofloxacine door de activiteit van DNA-gyrase te vertragen, wat uiteindelijk leidt tot verstoring van de processen van microbiële DNA-replicatie. [ 1 ]

Het medicijn wordt gebruikt om infecties te bestrijden die verband houden met de activiteit van bacteriën die gevoelig zijn voor levofloxacine.

Indicaties Leflocin

Het wordt gebruikt voor infectieuze laesies van verschillende lokalisaties die verband houden met de activiteit van microben die sterven onder invloed van levofloxacine. Hieronder vallen:

• infecties van de luchtwegen en het keel-, neus- en oorstelsel;
• letsels van de onderhuid en de opperhuid, en bovendien van de organen van het buikvlies;
• ziekten die de urinewegen aantasten;
• gynaecologische infecties.
• Daarnaast wordt het medicijn voorgeschreven bij gonorroe, osteomyelitis, maar ook bij bloedvergiftiging, dysenterie, meningitis en salmonellose.

Het medicijn wordt ook gebruikt om infecties tijdens operaties te voorkomen.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt vrijgegeven in de vorm van een infuusvloeistof - in flesjes met een inhoud van 0,05, 0,1 of 0,2 l, en daarnaast in polymeercontainers met een inhoud van 0,1 of 0,2 l.

Farmacodynamiek

Het medicijn is effectief tegen stammen van gramnegatieve en -positieve aerobe bacteriën met intracellulaire microben. Hieronder vallen enterobacteriën, pseudomonaden met salmonella, serratia en shigella met yersinia, citrobacteriën met proteus, neisseria en darmstaafjes. Daarnaast ook providencia, stafylokokken, chlamydia, hemofiele staafjes met streptokokken, campylobacter, Plesiomonas spp., hafnia, brucellae met Vibrio spp. en Aeromonas spp.

Leflocine beïnvloedt ook bacteriën die β-lactamasen produceren (inclusief niet-fermenterende microben). Tot deze micro-organismen behoren stammen van Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, evenals Chlamydia trahomatis, Mycobacteria en Helicobacter pylori. [ 2 ]

Treponema pallidum is resistent tegen medicijnen. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel vormt hoge waarden in de galblaas, de opperhuid met botten, het longweefsel en de prostaat. Hoge waarden worden ook waargenomen in speeksel met urine, sputum en bronchiale afscheidingen.

Ongeveer 30-40% van het medicijn is betrokken bij de eiwitsynthese.

De werkzame stof van het geneesmiddel wordt grotendeels onveranderd via de nieren uitgescheiden. De halfwaardetijd ligt tussen de 6 en 8 uur.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt toegediend via intraveneuze infusie - via een druppelaar. Het medicijn mag worden gebruikt met een snelheid van maximaal 0,1 l/uur. Gezien de ernst van de ziekte wordt de patiënt enkele dagen na aanvang van de behandeling overgeschakeld op oraal gebruik van levofloxacine, waarbij de dagelijkse dosering wordt gehandhaafd. De behandelingsduur wordt bepaald door de behandelend arts; het medicijn moet minimaal 2 dagen worden voortgezet vanaf het moment dat de klinische symptomen van de pathologie verdwijnen.

Als de dagelijkse dosis van het geneesmiddel niet meer dan 0,5 g bedraagt, wordt het toegediend in één infuus. Als de dagelijkse dosis meer dan 0,5 g bedraagt, kan dit naar goeddunken van de behandelend arts worden verdeeld over twee infusen.

Doseringen levofloxacine voorgeschreven aan personen met een gezonde nierfunctie.

Bij buiten het ziekenhuis opgelopen pneumonie wordt vaak 0,5-1 gram lefloxacine per dag toegediend.

Bij urineweginfecties die met complicaties optreden, is 0,25 g van het geneesmiddel per dag nodig. Bij ernstige infecties kan de behandelend arts de dagelijkse dosering van het geneesmiddel verhogen.

Bij schade aan het onderhuidse weefsel en de opperhuid, en ook bij bacteriëmie of sepsis, dient 0,5-1 g van het geneesmiddel per dag te worden toegediend. Bij personen met sepsis of bacteriëmie dient de behandeling minimaal 10 dagen te worden voortgezet.

Bij abdominale infecties wordt het medicijn gebruikt in combinatie met andere antimicrobiële stoffen die werkzaam zijn tegen anaerobe bacteriën. Bij dergelijke aandoeningen wordt 0,5 g levofloxacine per dag toegediend.

De behandeling duurt meestal minimaal 7 dagen, maar de maximaal toegestane duur is 2 weken.

Gebruik van het medicijn bij mensen met nierfunctiestoornissen.

De doseringen dienen aangepast te worden rekening houdend met de CC-indicatoren.

Voor mensen met een CC-niveau tussen 20 en 50 ml per minuut is het noodzakelijk om aanvankelijk 0,25 g van het geneesmiddel per dag te gebruiken; vanaf de tweede dag van de behandeling wordt de dagelijkse dosis verlaagd tot 125 mg. In ernstige infectiestadia wordt de eerste dagelijkse dosis verhoogd tot 0,5 g, waarna de patiënt overschakelt op 0,25 g, met toedieningsintervallen van 12 tot 24 uur.

Bij personen met een CC-waarde van 10-19 ml per minuut wordt een dagelijkse dosis van 0,25 g toegediend en vervolgens, op de tweede dag van de behandeling, 125 mg van het geneesmiddel (eenmaal per twee dagen). Bij ernstige infecties wordt de eerste dosis van het geneesmiddel toegediend in een hoeveelheid van 0,5 g per dag, waarna wordt overgegaan op 125 mg van het geneesmiddel met pauzes van 12-24 uur.

Mensen met een CC-niveau lager dan 10 ml per minuut (ook mensen die hemodialyse ondergaan) krijgen vaak 0,25 g van het medicijn en vanaf de tweede dag beginnen ze met het toedienen van 125 mg met tussenpozen van 48 uur. Bij ernstige laesies is toediening van 0,5 g op de eerste dag van de behandeling vereist, gevolgd door een eenmalige toediening van 125 mg gedurende 24 uur.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet voorgeschreven aan kinderen (jonger dan 18 jaar), omdat het stoornissen in de ontwikkeling van het kraakbeenweefsel kan veroorzaken.

Gebruik Leflocin tijdens zwangerschap

Leflocine mag niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap. Voordat met de behandeling met dit geneesmiddel wordt begonnen, moet de patiënt worden onderzocht om een mogelijke zwangerschap uit te sluiten. Omdat het geneesmiddel kan leiden tot stoornissen in de ontwikkeling van gewrichtsweefsel, wordt het niet gebruikt bij zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven en ook niet tijdens de groeifase.

Indien het nodig is om tijdens het geven van borstvoeding geneesmiddelen te gebruiken, dient de borstvoeding gedurende de behandeling te worden gestaakt.

Contra

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt bij persoonlijke overgevoeligheid voor levofloxacine en andere antimicrobiële stoffen uit de subcategorie chinolonen.

Het mag niet worden gebruikt bij mensen met ziekten die een verlenging van het QT-interval veroorzaken, of bij epileptici.

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij personen met G6PD-deficiëntie en porfyrie.

Het wordt met de grootste voorzichtigheid gebruikt bij ouderen (met name bij mensen die ook een behandeling met GCS ondergaan), bij mensen met atherosclerotische laesies in de bloedvaten van de hersenen, bij nierpathologieën en bij stoornissen in de cerebrale doorbloeding, en bij chronisch alcoholisme.

Bijwerkingen Leflocin

De belangrijkste bijwerkingen bij gebruik van het medicijn:

• aandoeningen van het PZS en CZS: hoofdpijn, depressie, duizeligheid, ernstige vermoeidheid, nachtmerries, problemen met de dagelijkse routine, onverklaarbare angst, hyperkinesie, gehoor-, smaak- en reukstoornissen en convulsies;
• problemen in verband met het hematopoëtische en cardiovasculaire systeem: trombocyto-, pancyto- of leukopenie, hemolytische anemie, tachycardie, agranulocytose, verlaagde bloeddruk en eosinofilie;
• Lever- en maag-darmkanaalstoornissen: pijn in de bovenbuik, braken, melena, darmklachten, anorexia en misselijkheid, evenals hepatitis, hyperbilirubinemie en verhoogde activiteit van intrahepatische enzymen. Pseudomembraneuze colitis komt incidenteel voor;
• tekenen van allergie: fotofobie, jeuk aan de opperhuid, angio-oedeem en urticaria;
• Overige: acuut nierfalen of nefrotisch syndroom, pijn in de gewrichten en spieren, superinfectie, verminderde gezichtsscherpte en hypoglykemie. Hyperemie en pijn in de injectieplaats kunnen ook optreden.

Overdose

Het gebruik van grote doses van het geneesmiddel kan bij patiënten epileptische aanvallen, duizeligheid, verwardheid en psychische stoornissen veroorzaken. Een daaropvolgende dosisverhoging leidt tot verlenging van het QT-interval.

Er is geen tegengif. Bij vergiftiging worden symptomatische maatregelen genomen en procedures die de hartactiviteit ondersteunen. Bij intoxicatie dient de patiënt onder medisch toezicht te staan; onder andere worden ECG-waarden gecontroleerd.

Bij een overdosis levofloxacine zijn peritoneale dialyse en hemodialyse niet effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn moet met de grootst mogelijke voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen die stoffen gebruiken die de kans op aanvallen verminderen (waaronder theofylline en NSAID's).

Probenecide met cimetidine leidt in combinatie met levofloxacine tot een vertraging van de uitscheiding ervan.

Wanneer lefloxacine wordt gecombineerd met ethanol, wordt het remmende effect van levofloxacine op het centrale zenuwstelsel versterkt.

Het geneesmiddel kan samen met Ringeroplossing, 0,9% infuus-NaCl, 5% infuusglucose en aminozuuroplossingen worden gebruikt.

Het geneesmiddel mag niet worden gecombineerd met infuusvloeistoffen die een alkalische werking hebben, noch met heparine.

Opslag condities

Leflocine moet op een donkere plaats bewaard worden. De vloeistof mag niet worden ingevroren. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Leflocine kan binnen 24 maanden na de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt. Bij bewaring in zonlicht is de houdbaarheid van het geneesmiddel 3 dagen.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Loxof, Levoflox met Abiflox, Levofloxacine, Tavanic en Flexid met Tigeron, en daarnaast Glevo, Floracid met L-Flox en Levomak. Ook Oftaquix, Levobax met Leflobact, Eleflox en Levoximed staan op de lijst.