Diclonaat n

Diclonate P is een derivaat van α-tolueenzuur; het heeft pijnstillende, ontstekingsremmende en koortsverlagende effecten.

Bevat het bestanddeel diclofenac, dat helpt de intensiteit van pijn (die optreedt tijdens beweging of in rust) te verminderen, zwellingen in de gewrichten te verminderen en ochtendstijfheid die optreedt bij reumatische aandoeningen te verminderen. Net als andere NSAID's heeft het medicijn een anti-plaatjeswerking. [ 1 ]

Indicaties Diclonaat n

Het wordt gebruikt voor intramusculaire injecties in de volgende gevallen:

• ontstekingen die het bewegingsapparaat aantasten ( artritis van psoriatische, reumatoïde of chronische juveniele oorsprong, evenals artritis van jichtige oorsprong in de actieve fase en de ziekte van Bechterew);
• ontstekingen in het bekkengebied, evenals proctitis met adnexitis, koliek van gal- of nieraard en primaire algomenorroe;
• pathologieën van het bewegingsapparaat die van degeneratieve aard zijn (osteochondrose of misvormende vorm van artrose);
• combinatietherapie bij ontstekingsinfecties in de keel, oren en neus, die gepaard gaan met hevige pijn (tonsillitis of otitis met faryngitis);
• diverse pijnen (reuma in het zachte weefselgebied, ischias, bursitis en lumbago met neuralgie en tendovaginitis, myalgie, hoofdpijn, tandpijn of migraine, evenals matige pijn van andere oorsprong);
• pijn die gepaard gaat met verwondingen, tegen de achtergrond waarvan ontstekingen ontstaan;
• postoperatieve pijn;
• koortssyndroom.

Intraveneuze infusen via een infuus worden toegediend om postoperatieve pijn te elimineren of te voorkomen.

Vrijgaveformulier

De afgifte van het medicinale element gebeurt in de vorm van vloeistof voor intraveneuze of intramusculaire injecties; in de doos zitten 5 ampullen met een volume van 3 ml.

Diclonate p retard 100

Diclonat p retard 100 wordt geproduceerd in tabletten (volume 0,1 g) - 10 stuks in een blisterverpakking. Er zitten 2 van dergelijke verpakkingen in een doos.

Farmacodynamiek

Diclofenac remt niet-selectief de componenten van COX-1 en COX-2, waardoor de metabolische processen die met arachidonzuur worden geproduceerd, worden verstoord. Bovendien remt het de biosynthese van PG's, die als ontstekings- en pijnmediatoren werken en ook de temperatuur verhogen. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Wanneer 75 mg van het geneesmiddel intramusculair wordt toegediend, bedragen de plasma-Cmax-waarden 2,5 μg/ml. Deze worden na 20 minuten gemeten. Deze waarden zijn lineair gerelateerd aan de grootte van de toegediende dosis.

Intraveneuze infusie van 75 mg via een infuus (langer dan 2 uur) resulteert in plasma Cmax-waarden gelijk aan 1,9 μg/ml. LS-waarden zijn omgekeerd afhankelijk van de duur van de infusie. [ 3 ]

De eiwitsynthese van het medicijn is vrij hoog – 99% (voornamelijk gesynthetiseerd met albuminen). De intraplasmatische halfwaardetijd ligt in de orde van 1-2 uur.

Als het voorgeschreven interval tussen de doses in acht wordt genomen, accumuleert het geneesmiddel niet. Het wordt goed verdeeld in de vloeistoffen en weefsels. Het dringt door tot in het synovium en bereikt de Cmax na 3-6 uur.

Neemt deel aan intrahepatische metabole processen: met 50% tijdens de eerste passage. AUC-waarden zijn twee keer zo laag bij orale toediening (vergeleken met parenteraal gebruik van een vergelijkbare dosering). Metabole processen vinden plaats met enkelvoudige of meervoudige conjugatie met hydroxylatie. Metabole processen worden uitgevoerd met behulp van de enzymstructuur P450 CYP2C9. De medicinale activiteit van metabole componenten is zwakker dan die van diclofenac.

Het grootste deel van Diclonat P wordt via de nieren uitgescheiden. De totale klaring bedraagt 260 ml per minuut. 60% wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van metabole componenten; minder dan 1% blijft onveranderd. De rest van de metabole componenten wordt met de gal uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt intraveneus toegediend via een infuus of intramusculair. Diclonat P mag maximaal 2 dagen worden gebruikt. Indien de behandeling moet worden voortgezet, dient het medicijn in de vorm van zetpillen of tabletten te worden toegediend.

Toediening van intramusculaire injecties: personen met acute pijn krijgen dagelijks 75 mg van het geneesmiddel. Indien nodig (tijdens het ontstaan van nier- of galkoliek) wordt de dagelijkse dosis verhoogd tot 0,15 g (1 ampul 2 keer per dag).

Toediening van intraveneuze infusen via een druppelaar: vóór gebruik van het geneesmiddel moet 75 mg van de stof (1 ampul) worden opgelost in 0,1-0,5 l dextrose van 5% of NaCl van 0,9% (hiervoor moet 8,4% natriumbicarbonaat (0,5 ml) aan de infuusvloeistof worden toegevoegd). De voltooide infuusvloeistoffen moeten transparant zijn.

Tijdens de behandeling van postoperatieve pijn (matig of ernstig) wordt het medicijn gebruikt in een dosis van 75 mg gedurende 0,5-2 uur. Indien nodig kan het na enkele uren opnieuw worden gebruikt, maar de dosering mag niet hoger zijn dan 0,15 g per dag.

Om postoperatieve pijn te voorkomen, wordt gedurende 15-60 minuten een infuus van 25-50 mg Diclonat P toegediend. De infusie wordt vervolgens voortgezet met een snelheid van 5 mg/uur totdat de dagelijkse dosering van 0,15 g is bereikt.

• Aanvraag voor kinderen

Diclonat P mag niet worden gebruikt bij personen jonger dan 15 jaar.

Gebruik Diclonaat n tijdens zwangerschap

Niet gebruiken tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie voor NSAID’s (ook voor aspirine) of de aanwezigheid van ‘aspirine’-astma bij de patiënt;
• bloedingen of actieve fasen van erosieve en ulceratieve laesies in het maag-darmkanaal;
• onderdrukking van hematopoëtische processen in het beenmerg;
• verschillende hemostasestoornissen (waaronder hemofilie);
• aandoeningen waarbij er een grote kans is op het ontstaan van bloedingen (ook als deze in de anamnese voorkomen).

Bijwerkingen Diclonaat n

Belangrijkste bijwerkingen:

• Maag-darmkanaalletsels: NSAID-gastropathie wordt vaak waargenomen (epigastrisch ongemak en maagpijn, een opgeblazen gevoel, braken, oprispingen, ernstig brandend maagzuur, buikpijn, misselijkheid, een vol gevoel in de maag en diarree), gastro-intestinale bloedingen (melena of hematemesis), gastro-intestinale letsels van erosieve en ulceratieve aard (maagzweren, maag- of slokdarmletsels en meerdere gastro-intestinale aandoeningen) en perforatie van de darmwand (bloederige ontlasting, ernstige snijdende pijn, melena, brandend gevoel in de epigastrische regio en hematemesis), evenals pancreatitis vergezeld door bloedingen of niet-specifieke colitis, constipatie, xerostomie en toxische hepatitis. Soms komen colitis of de verergering ervan, anorexia of verlies van eetlust, braken, spasmen, pijn die het mondslijmvlies aantast en afteuze stomatitis (zweren en erosies, evenals witte plaque in het mondslijmvlies) voor;
• Aandoeningen die verband houden met de activiteit van het zenuwstelsel: duizeligheid of hoofdpijn komen vaak voor. Soms kunnen depressie, slaperigheid, convulsies, ernstige vermoeidheid, nervositeit met prikkelbaarheid worden waargenomen, evenals meningitis van aseptische oorsprong, polyneuropathie (tremor en hypo-esthesie, evenals zwakte of pijn in de spieren van benen en armen), slapeloosheid, geheugenverlies, angst en psychotische symptomen;
• problemen met de functie van de zintuigen: vaak waargenomen zijn amblyopie van toxische oorsprong, verslechtering van de gezichtsscherpte, diplopie, scotoom, gehoorverlies en andere aandoeningen, evenals oorsuizen;
• Epidermale afwijkingen: epidermale hyperemie, jeuk of huiduitslag (voornamelijk urticaria of erythemateuze huiduitslag) worden vaak waargenomen. Soms ontwikkelen zich erythema multiforme, SJS, TEN en fotodermatitis (huiduitslag, ernstige zonnebrand en pigmentatiestoornissen). In zeldzame gevallen kan bij een intramusculaire injectie infiltratie, verbranding, necrose van vetweefsel en aseptische necrose optreden. Necrose in het ingreepgebied is ook mogelijk;
• Urogenitale aandoeningen: vochtretentie komt vaak voor. Soms ontwikkelen zich dysmenorroe, proteïnurie, hematurie, terugkerende vaginale pijn van onbekende oorsprong, cystitis, anurie of oligurie, evenals pollakisurie, tubulo-interstitiële nefritis, verslechtering van de nierfunctie of verergering van bestaande aandoeningen, evenals nefrotisch syndroom en perifeer oedeem;
• problemen met de hematopoëtische activiteit: soms worden bloedarmoede (aplastisch, hemolytisch of veroorzaakt door endogene bloedingen), agranulocytose, neutro-, leukopenie- of trombocytopenie (al dan niet vergezeld van purpura) en bloeduitstortingen waargenomen;
• ademhalingsstoornissen: soms wordt dyspneu waargenomen;
• Schade aan het cardiovasculaire systeem: de bloeddruk stijgt vaak. Soms treedt collaps, hartritmestoornissen of cardialgie op. Af en toe verergert hartfalen of treedt er pijn op in de borststreek;
• endocriene stoornissen: incidenteel gewichtsverlies;
• Allergische symptomen: soms ontwikkelen zich anafylactoïde symptomen (netelroos, kortademigheid, jeuk aan de opperhuid, focale hyperemie, angio-oedeem van de tong en lippen, stemspleet, oogleden of paraorbitale weefsels, en ook piepende ademhaling en drukkende pijn in het sternale gebied) en anafylaxie, evenals verschijnselen van bronchospastische allergie.

Overdose

Bij vergiftiging ontstaan verschijnselen die verband houden met de functie van het maag-darmkanaal, stoornissen van het centrale zenuwstelsel (van slaperigheid met lethargie tot het ontwikkelen van aanvallen met een comateuze toestand), nefrotoxiciteit (kan acuut nierfalen bereiken) en hypotensie.

Er worden symptomatische en ondersteunende maatregelen genomen om de symptomen van de aandoening te helpen elimineren. Hemodialyse of geforceerde diurese zijn niet effectief.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn verhoogt de plasmaspiegels van methotrexaat, ciclosporine met lithiumstoffen en digoxine.

Verzwakt de werking van diuretische medicijnen.

Bij gelijktijdig gebruik met kaliumsparende diuretica is de kans op hyperkaliëmie groter.

Toediening samen met trombolytica (streptokinase en alteplase met urokinase) en anticoagulantia verhoogt de kans op bloedingen (vooral in het maag-darmkanaal).

Het medicijn vermindert de therapeutische werking van slaapmiddelen en bloeddrukverlagende medicijnen.

De combinatie met Diclonat P verhoogt het risico op het ontwikkelen van negatieve symptomen van andere NSAID's en GCS (bloedingen in het maag-darmkanaal), de nefrotoxische eigenschappen van ciclosporine en de toxische activiteit van methotrexaat.

Aspirine verlaagt de bloedspiegels van diclofenac.

In combinatie met paracetamol is de kans groter dat diclofenac nefrotoxische eigenschappen ontwikkelt.

Het medicijn verzwakt de hypoglycemische werking van antidiabetische medicijnen.

Cefotetan, plicamycine met valproïnezuur en ook cefoperazon met cefamandol verhogen de incidentie van hypoprotrombinemie.

Goudhoudende stoffen en ciclosporine versterken het effect van diclofenac op de intrarenale PG-binding, wat resulteert in een verhoogde nefrotoxiciteit.

De combinatie van Diclonat P met colchicine, ethylalcohol, Sint Janskruid of corticotropine verhoogt de kans op bloedingen in het maag-darmkanaal.

Geneesmiddelen die de ontwikkeling van fotosensibiliteit veroorzaken, versterken de sensibiliserende werking van diclofenac ten opzichte van UV-straling.

Stoffen die de tubulaire secretieprocessen blokkeren, verhogen de plasmaspiegel van diclofenac, wat de toxiciteit en therapeutische werking ervan versterkt.

Opslag condities

Diclonat P moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuur: tussen 15 en 25 °C.

Houdbaarheid

Diclonat P kan gedurende een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Diclobene met Voltaren Emulgel en Dicloran met Diclofenac Sandoz.