Diacarb

Diacarb (acetazolamide) is een koolzuuranhydraseremmer. Dit betekent dat het de werking remt van het enzym koolzuuranhydrase, dat normaal gesproken de reactie versnelt waarbij koolstofdioxide (CO2) en water worden omgezet in koolzuur, wat resulteert in de vorming van bicarbonaat in het lichaam.

Hier zijn enkele belangrijke punten over koolzuuranhydraseremmers:

1. Diuretische werking: Blokkering van koolzuuranhydrase door Diacarb leidt tot een verminderde reabsorptie van bicarbonaat in de nieren, wat op zijn beurt leidt tot een verhoogde uitscheiding van natrium en water in de urine. Dit maakt Diacarb potentieel bruikbaar als diureticum.
2. Gebruik bij de behandeling van glaucoom: Koolzuuranhydraseremmers, zoals Diacarb, kunnen ook worden gebruikt om de intraoculaire druk bij glaucoom te verlagen. Het verlagen van de intraoculaire druk kan schade aan de oogzenuw helpen voorkomen en het zicht behouden.
3. Preventie van hoogteziekte: Diacarb wordt ook gebruikt ter voorkoming en behandeling van hoogteziekte. De werking ervan zorgt voor een verhoogde afvoer van koolstofdioxide uit het lichaam, wat helpt bij de aanpassing aan de veranderende omgevingsomstandigheden op grote hoogte.
4. Behandeling van andere aandoeningen: In sommige gevallen kunnen koolzuuranhydraseremmers worden gebruikt om andere medische aandoeningen te behandelen, zoals neurologische aandoeningen of migraine.

Het is belangrijk om te onthouden dat het gebruik van Diacarb en andere koolzuuranhydraseremmers moet plaatsvinden onder toezicht van een arts en in overeenstemming met de aanbevelingen voor dosering en gebruik.

Indicaties Diacarb

1. Glaucoom: Diacarb kan worden voorgeschreven om de intraoculaire druk bij glaucoom te verlagen. Het helpt de productie van intraoculaire vloeistof te verminderen, wat schade aan de oogzenuw kan helpen voorkomen en het zicht kan behouden.
2. Hoogteziekte: Diacarb wordt gebruikt ter voorkoming en behandeling van hoogteziekte. Het medicijn helpt het lichaam zich aan te passen aan de veranderende omgevingsomstandigheden op grote hoogte, waardoor symptomen zoals hoofdpijn, misselijkheid, duizeligheid en vermoeidheid worden verminderd.
3. Epilepsie: Diacarb kan soms worden gebruikt als aanvullende behandeling voor bepaalde vormen van epilepsie.
4. Acidose: Dit medicijn kan worden voorgeschreven om bepaalde vormen van acidose te corrigeren die gepaard gaan met ziekten zoals nierstenen of diabetes.
5. Voorkomen van hoogteziekte: Diacarb kan preventief worden gebruikt voordat u naar grote hoogte reist om symptomen van hoogteziekte te voorkomen.
6. Migraine: In sommige gevallen kan Diacarb worden voorgeschreven ter voorkoming van migraine.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van diacarb. Tabletten kunnen verschillende doseringen hebben, bijvoorbeeld 125 mg, 250 mg of 500 mg.
2. Capsules: Sommige fabrikanten produceren Diacarb in capsulevorm, vooral als een langzame afgifte van het medicijn nodig is.
3. Poeder voor de bereiding van injectievloeistof: In zeldzame gevallen kan Diacarb in de vorm van poeder worden aangeboden voor de bereiding van injectievloeistof.

Farmacodynamiek

1. Verminderde bicarbonaatvorming: Acetazolamide remt de bicarbonaatvorming in de nieren, wat resulteert in een verminderde vorming van in water oplosbaar bicarbonaat en een verhoogde uitscheiding van natrium, kalium en water in de urine.
2. Diuretische werking: Blokkering van koolzuuranhydrase in de nieren leidt tot een verhoogde uitscheiding van natrium, kalium en water in de urine. Door deze diuretische werking kan acetazolamide worden gebruikt voor de behandeling van oedeem en verhoogde intracraniale druk.
3. Verminderde waterstofsecretie: Acetazolamide vermindert ook de waterstofsecretie in de nieren, wat de productie van urine met een hogere pH bevordert, wat nuttig kan zijn bij de behandeling van zuurgerelateerde nierstenen.
4. Stimulatie van de ademhaling: Acetazolamide kan bij hoge doseringen de ademhaling stimuleren door de gevoeligheid van de ademhalingscentra in de hersenen voor veranderingen in het koolstofdioxidegehalte in het bloed te verhogen.
5. Vermindering van de intraoculaire druk: Acetazolamide kan ook worden gebruikt om de intraoculaire druk te verlagen, wat nuttig is bij de behandeling van glaucoom.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening wordt acetazolamide snel en volledig uit het maag-darmkanaal geabsorbeerd.
2. Maximale concentratie (Cmax): De tijd die nodig is om de maximale concentratie acetazolamide in het bloedplasma te bereiken, bedraagt doorgaans ongeveer 1-4 uur na toediening.
3. Biologische beschikbaarheid: De biologische beschikbaarheid van acetazolamide na orale toediening is doorgaans hoog, namelijk ongeveer 80-100%.
4. Metabolisme: Acetazolamide wordt in de lever gemetaboliseerd, voornamelijk via hydroxylatie.
5. Eliminatiehalfwaardetijd (T½): De eliminatiehalfwaardetijd van acetazolamide in het lichaam bedraagt ongeveer 8-12 uur.
6. Distributievolume (Vd): De Vd van acetazolamide varieert, maar ligt doorgaans rond de 0,7-0,9 l/kg, wat wijst op een goede distributie van het geneesmiddel in de lichaamsweefsels.
7. Uitscheiding: Acetazolamide wordt hoofdzakelijk via de nieren uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel.
8. Interacties met het metabolisme: Diacarb kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, met name met andere diuretica of anti-epileptica. Hierdoor kunnen de werkzaamheid of de bloedspiegels van deze geneesmiddelen veranderen.

Dosering en toediening

1. Glaucoom:

   • De gebruikelijke startdosering voor volwassenen is 250-1000 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.
   • Voor kinderen kan een dosis van 5 tot 10 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag worden voorgeschreven, eveneens verdeeld over meerdere doses.

2. Epilepsie:

   • De gebruikelijke startdosering voor volwassenen is 250-1000 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.
   • Voor kinderen kan de dosis variëren afhankelijk van de leeftijd en het gewicht. Meestal bedraagt de startdosis 8-30 mg per 1 kg lichaamsgewicht per dag, eveneens verdeeld over meerdere doses.

3. Hoogteziekte:

   • Om hoogteziekte te voorkomen, wordt doorgaans aangeraden om 24-48 uur voor vertrek met het innemen van het medicijn te beginnen.
   • De gebruikelijke dosering is 250 mg tweemaal daags.
   • Hoe lang u Diacarb moet gebruiken, hangt af van de duur van het verblijf op hoogte.

4. Hypokaliëmie:

   • Voor de behandeling van hypokaliëmie kan Diacarb worden gebruikt in een dosering van 250-1000 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.

Gebruik Diacarb tijdens zwangerschap

Het gebruik van acetazolamide (Diacarb) tijdens de zwangerschap kan gepaard gaan met mogelijke risico's, hoewel er beperkte specifieke gegevens zijn over de veiligheid en effectiviteit ervan tijdens deze periode. Dit is wat we weten uit het beschikbare onderzoek:

1. Een onderzoek bij zwangere vrouwen met idiopathische intracraniële hypertensie: in één onderzoek waarin acetazolamide werd gebruikt om deze aandoening tijdens de zwangerschap te behandelen, werden geen nadelige zwangerschapsuitkomsten gemeld. Een literatuuronderzoek vond ook geen overtuigend bewijs voor nadelige effecten van het geneesmiddel op de zwangerschap bij mensen (Lee et al., 2005).
2. Een andere studie: in een onderzoek onder vrouwen met intracraniële hypertensie die tijdens de zwangerschap acetazolamide kregen, was er geen overtuigend bewijs voor schadelijke effecten op de zwangerschap, zelfs niet wanneer het middel vóór de 13e week van de zwangerschap werd toegediend. Acetazolamide dient echter tijdens de zwangerschap te worden vermeden, tenzij absoluut noodzakelijk (Falardeau et al., 2013).

Vanwege de mogelijke risico's mag acetazolamide tijdens de zwangerschap alleen onder strikt medisch toezicht worden gebruikt en alleen wanneer de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's.

Contra

1. Overgevoeligheid: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor acetazolamide of andere sulfonamiden moeten het gebruik ervan vermijden.
2. Ernstige nier- of leverfunctiestoornissen: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij patiënten met ernstige nier- of leverfunctiestoornissen, omdat het hun toestand kan verergeren.
3. Hyponatriëmie: Diacarb moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hyponatriëmie (een laag natriumgehalte in het bloed), omdat het deze aandoening kan verergeren.
4. Hyperkaliëmie: Het medicijn moet ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hyperkaliëmie (een hoog kaliumgehalte in het bloed), omdat het deze aandoening kan verergeren.
5. Urolithiasis: Bij urolithiasis kan Diacarb het risico op steenvorming vergroten en is daarom gecontra-indiceerd.
6. Diabetes mellitus: Bij patiënten met diabetes mellitus moet dit geneesmiddel met voorzichtigheid worden gebruikt, aangezien het de bloedsuikerspiegel kan veranderen.
7. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van Diacarb tijdens zwangerschap en borstvoeding moet worden beoordeeld door een arts, aangezien er slechts beperkte gegevens zijn over de veiligheid ervan in deze periodes.
8. Kindertijd: Diacarb moet met speciale voorzichtigheid worden gebruikt bij kinderen en moet onder toezicht van een arts worden uitgevoerd.
9. Gebruik met andere geneesmiddelen: Voordat u Diacarb in combinatie met andere geneesmiddelen gaat gebruiken, dient u een arts te raadplegen om er zeker van te zijn dat er geen mogelijke wisselwerkingen zijn.

Bijwerkingen Diacarb

1. Slaperigheid en duizeligheid: dit zijn enkele van de meest voorkomende bijwerkingen van Diacarb. Patiënten kunnen zich slaperig of duizelig voelen, vooral aan het begin van de behandeling of wanneer de dosering wordt gewijzigd.
2. Verhoogde gevoeligheid voor licht: Sommige mensen kunnen een verhoogde gevoeligheid voor licht ervaren tijdens het gebruik van Diamox. Dit kan leiden tot fotosensitiviteit of snellere vermoeidheid van de ogen.
3. Verlies van eetlust en diarree: Sommige patiënten kunnen last krijgen van verlies van eetlust, misselijkheid of diarree tijdens het gebruik van Diacarb.
4. Verstoringen van de elektrolytenbalans: Het geneesmiddel kan veranderingen in de elektrolytenbalans in het lichaam veroorzaken, zoals hypokaliëmie (laag kaliumgehalte) of hyponatriëmie (laag natriumgehalte).
5. Overgevoeligheid voor allergenen: Sommige mensen kunnen allergische reacties op Diacarb ervaren, zoals huiduitslag, jeuk of angio-oedeem.
6. Maagklachten: Kan misselijkheid, braken, brandend maagzuur en buikklachten veroorzaken.
7. Metaalachtige smaak: Sommige patiënten klagen over een metaalachtige smaak in de mond.
8. Andere zeldzame bijwerkingen: omvatten bloedarmoede, aplastische anemie, trombocytopenie, alkalose, hyperhydratie en andere.

Overdose

1. Elektrolytenonevenwicht: Overmatig verlies van elektrolyten (bijv. natrium, kalium) via de urine kan leiden tot een elektrolytenonevenwicht, wat zich kan openbaren als zwakte, onregelmatige hartritmes, spierkrampen en andere symptomen.
2. Acidose: Veranderingen in de zuur-basebalans van het lichaam kunnen leiden tot metabole acidose, wat een snelle en ernstige ademhalingsdepressie, hoofdpijn, slaperigheid en andere symptomen kan veroorzaken.
3. Symptomen van het centrale zenuwstelsel: Een overdosis acetazolamide kan slaperigheid, duizeligheid, toevallen, langzame ademhaling, elektrolytschommelingen, verhoogde intracraniale druk en andere symptomen van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.
4. Andere complicaties: Mogelijke complicaties van overdosering kunnen zijn: hypoglykemie, hyperkaliëmie, verslechtering van de nierfunctie en andere ernstige complicaties.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Anhydraseremmers: Diacarb is een anhydraseremmer. De werking ervan kan dus worden versterkt bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen, zoals acetazolamide, dorzolamide en brinzolamide. Hierdoor kan het risico op bijwerkingen die verband houden met anhydraseremming, zoals metabole acidose, toenemen.
2. Medicijnen tegen epilepsie: Diacarb kan een wisselwerking hebben met medicijnen tegen epilepsie, zoals fenytoïne, carbamazepine en valproïnezuur. Hierdoor kunnen de medicijnen effectiever zijn of juist minder effectief zijn en kan het risico op bijwerkingen in het centrale zenuwstelsel toenemen.
3. Medicijnen voor de behandeling van hypertensie en hart- en vaatziekten: Diacarb kan de werking van medicijnen die gebruikt worden voor de behandeling van hypertensie, zoals diuretica of ACE-remmers (angiotensine-converterende enzymremmers), versterken, wat kan leiden tot een sterke daling van de bloeddruk.
4. Medicijnen tegen diabetes: Diacarb kan de werking van hypoglycemische medicijnen, zoals sulfonylureumderivaten, versterken, wat kan leiden tot een verlaging van de bloedsuikerspiegel.
5. Medicijnen tegen jicht: Diacarb kan de werking van medicijnen die gebruikt worden om jicht te behandelen, zoals probenecide, versterken. Dit kan leiden tot een verhoogd urinezuurgehalte in het bloed en meer bijwerkingen.