Buspiron

Buspirone is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van anxiolytica en wordt gebruikt voor de behandeling van angststoornissen. Het werkt als een anxiolyticum, dat wil zeggen een angstremmer, maar in tegenstelling tot benzodiazepinen (zoals diazepam of alprazolam) is het geen hypnoticum en heeft het geen sederend effect.

Buspirone wordt vaak gebruikt voor de behandeling van gegeneraliseerde angststoornis (GAS), maar kan ook worden gebruikt voor kortdurende verlichting van angstsymptomen. Het veroorzaakt geen fysieke afhankelijkheid, zoals sommige andere angstremmende middelen, en heeft minder bijwerkingen.

Dit medicijn begint niet onmiddellijk te werken, maar geleidelijk, waardoor het effect enkele dagen of weken na aanvang van de behandeling merkbaar kan zijn. De dosering en het innameschema van buspiron worden meestal bepaald door de arts, afhankelijk van de specifieke symptomen en individuele kenmerken van de patiënt.

Indicaties Buspiron

1. Gegeneraliseerde angststoornis (GAS): Buspiron kan worden gebruikt als langdurige behandeling om angstsymptomen te verminderen bij patiënten met GAS. GAS wordt gekenmerkt door gevoelens van onredelijke bezorgdheid of angst, meestal gedurende een periode van enkele maanden.
2. Kortdurende verlichting van angstsymptomen: Buspirone kan ook worden gebruikt voor kortdurende verlichting van angstsymptomen, vooral in gevallen waarbij snelle verlichting van de angst nodig is.
3. Sociale angststoornis: In sommige gevallen kan buspiron worden gebruikt om sociale angststoornis te behandelen, die wordt gekenmerkt door intense angst voor sociale of werkgerelateerde situaties.

Vrijgaveformulier

1. Tabletten: Dit is de meest voorkomende vorm van buspiron. Tabletten zijn verkrijgbaar in verschillende sterktes, zoals 5 mg, 10 mg, 15 mg of 30 mg, en worden meestal oraal ingenomen met water.
2. Oplossing: Buspirone is ook verkrijgbaar als oplossing voor orale toediening.
3. Capsules: Sommige capsules kunnen buspiron bevatten en dienen ook oraal met water te worden ingenomen.

Farmacodynamiek

1. Werking op serotonine-receptoren: Buspiron is een partiële agonist van 5-hydroxytryptamine (5-HT1A)-receptoren, die geassocieerd zijn met serotonine in het centrale zenuwstelsel. Dit resulteert in een verhoogde activiteit van het serotonerge systeem, wat kan helpen bij het verminderen van angst.
2. Modulatie van de neurochemische balans: Buspirone kan ook de dopamine- en noradrenalinesystemen beïnvloeden, hoewel het exacte werkingsmechanisme op deze systemen nog niet volledig bekend is.
3. Geen effect op benzodiazepine-receptoren: In tegenstelling tot benzodiazepines bindt buspiron zich niet aan GABA-A-receptoren, waardoor de kans op afhankelijkheid of tolerantie kleiner is.
4. Langzame werking: In tegenstelling tot benzodiazepinen kan het bij buspiron enkele dagen of weken duren voordat de werking intreedt na aanvang van de behandeling. Dit kan te wijten zijn aan de noodzaak om de concentratie van het geneesmiddel in het lichaam op te bouwen.
5. Langwerkend: Buspirone heeft een langwerkende werking, waardoor het gedurende een langere periode als angstremmend middel gebruikt kan worden.
6. Minimale impact op cognitieve functies: In tegenstelling tot benzodiazepinen veroorzaakt buspiron doorgaans geen slaperigheid of lethargie en heeft het een minimale impact op cognitieve functies. Hierdoor is het geschikter voor patiënten die alert en geconcentreerd moeten blijven.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening wordt buspiron snel en volledig geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De piekplasmaconcentraties worden gewoonlijk 1-1,5 uur na toediening bereikt.
2. Distributie: Buspiron is goed verdeeld over de organen en weefsels van het lichaam. Het heeft een hoge affiniteit voor plasma-eiwitten, voornamelijk albuminen.
3. Metabolisme: Buspiron wordt in de lever gemetaboliseerd tot de actieve metaboliet hydroxybuspiron. De primaire metabole route is hydroxylatie, gevolgd door conjugatie. De metabolieten buspiron en hydroxybuspiron zijn farmacologisch actief.
4. Uitscheiding: Buspirone en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden in de vorm van geconjugeerde en ongeconjugeerde vormen.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van buspiron bedraagt ongeveer 2-3 uur, en de halfwaardetijd van hydroxybuspiron bedraagt ongeveer 3-6 uur.

Dosering en toediening

1. Dosering voor volwassenen bij gegeneraliseerde angststoornis:

   • De startdosering is gewoonlijk 7,5 mg tweemaal daags.
   • De dosis kan geleidelijk worden verhoogd met tussenpozen van enkele dagen. De gebruikelijke onderhoudsdosis is 15 tot 30 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.
   • De maximaal aanbevolen dosering is 60 mg per dag, verdeeld over meerdere doses.

2. Aanbevelingen voor gebruik:

   • De tabletten moeten elke dag op hetzelfde tijdstip worden ingenomen, zodat de medicijnspiegel in het bloed constant blijft.
   • De tabletten moeten in hun geheel, zonder kauwen of verpulveren, met water worden doorgeslikt.
   • Buspirone dient iedere dag op hetzelfde tijdstip ingenomen te worden, ongeacht de voedselinname. Het beste is om het volgens één vast schema in te nemen: altijd met voedsel of altijd zonder voedsel, aangezien voedsel de absorptie van het medicijn kan beïnvloeden.

3. Speciale instructies:

   • De effecten van buspiron treden niet meteen op en het kan enkele dagen tot enkele weken duren voordat bij regelmatig gebruik een merkbare verbetering optreedt.
   • Stop niet plotseling met het gebruik van buspiron, aangezien dit ontwenningsverschijnselen kan veroorzaken. Als u moet stoppen met de behandeling, moet u de dosis geleidelijk verlagen onder toezicht van uw arts.

Gebruik Buspiron tijdens zwangerschap

1. FDA-classificatie:

   • Buspirone is door de FDA geclassificeerd als een geneesmiddel van categorie B. Dit betekent dat dierstudies geen risico voor de foetus hebben aangetoond, maar dat er geen gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn uitgevoerd. Daarom mag het geneesmiddel alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt als het potentiële voordeel opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

2. Gegevens en aanbevelingen:

   • Er zijn onvoldoende gegevens over de veiligheid van buspiron tijdens de zwangerschap. Hoewel dierstudies geen directe negatieve effecten op de ontwikkeling van de foetus hebben aangetoond, vereist het gebrek aan voldoende gegevens uit humane studies extreme voorzichtigheid.

3. Mogelijke risico's en voorzorgsmaatregelen:

   • Zoals bij elk medicijngebruik tijdens de zwangerschap is het belangrijk om blootstelling aan het medicijn te minimaliseren. Overweeg indien mogelijk alternatieve behandelingen voor angst, zoals psychotherapie of veranderingen in levensstijl, die veiliger zijn voor de ongeboren baby.

4. Consultatie bij een arts:

   • Bent u zwanger of wilt u zwanger worden en heeft u buspiron voorgeschreven gekregen? Dan is het belangrijk om de risico's en voordelen met uw arts te bespreken. Uw arts zal u helpen uw toestand te beoordelen en een weloverwogen beslissing te nemen over het al dan niet voortzetten van het gebruik van buspiron.

Contra

1. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor buspiron of een ander bestanddeel van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Ernstige leverfunctiestoornissen: Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen kan het gebruik van buspiron gecontra-indiceerd zijn vanwege de kans op verhoogde bijwerkingen en toxiciteit.
3. Ernstige nierfunctiestoornissen: Bij patiënten met ernstige nierfunctiestoornissen kan het gebruik van buspiron gecontra-indiceerd zijn vanwege de kans op verhoogde bijwerkingen en een langere eliminatietijd.
4. Combinatie met MAO-remmers: Buspirone mag niet gelijktijdig worden gebruikt met monoamineoxidaseremmers (MAO), omdat dit kan leiden tot ernstige bijwerkingen, waaronder een verhoogd risico op serotoninesyndroom.
5. Zwangerschap en borstvoeding: De veiligheid van het gebruik van buspiron tijdens zwangerschap en borstvoeding is niet volledig vastgesteld. Het gebruik dient met een arts te worden besproken en de risico's voor de foetus of het kind dienen te worden beoordeeld.
6. Pediatrische patiënten: Buspirone wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar vanwege onvoldoende gegevens over de werkzaamheid en veiligheid in deze leeftijdsgroep.
7. Acute levensbedreigende of ernstige psychische stoornissen: Buspirone is niet het medicijn van keuze in acute levensbedreigende situaties.

Bijwerkingen Buspiron

1. Duizeligheid of slaperigheid: Deze symptomen kunnen vooral optreden wanneer u voor het eerst met het medicijn begint of wanneer de dosering wordt gewijzigd.
2. Hoofdpijn: Sommige mensen kunnen hoofdpijn ervaren als ze buspiron gebruiken.
3. Malaise of vermoeidheid: Sommige patiënten ervaren een gevoel van zwakte of vermoeidheid.
4. Droge mond: Deze bijwerking komt vaak voor en kan onaangenaam zijn, maar veroorzaakt meestal geen ernstige problemen.
5. Maag-darmklachten: Mogelijke bijwerkingen zijn misselijkheid, braken, constipatie en diarree.
6. Spierkrampen: Sommige mensen kunnen last krijgen van spierkrampen of ongewone bewegingen.
7. Slapeloosheid: Sommige patiënten ervaren slaapproblemen of slapeloosheid.
8. Verhoogde gevoeligheid voor licht: Sommige mensen kunnen moeite hebben met het verdragen van fel licht.

Overdose

1. Slaperigheid en lethargie: Er kan sprake zijn van toegenomen slaperigheid en lethargie, wat gepaard kan gaan met concentratieproblemen en coördinatie van bewegingen.
2. Duizeligheid en hoofdpijn: Er kan sprake zijn van toegenomen duizeligheid en hoofdpijn.
3. Tachycardie en hartstoornissen: Er kan een verhoogde hartactiviteit optreden, wat kan leiden tot tachycardie of hartritmestoornissen.
4. Ademhalingsdepressie: In zeldzame gevallen kan er een afname van de frequentie en diepte van de ademhaling optreden, vooral wanneer tegelijkertijd andere middelen met een dempende werking op het centrale zenuwstelsel worden gebruikt.
5. Stuiptrekkingen: Stuiptrekkingen kunnen voorkomen, vooral bij personen die er aanleg voor hebben.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Leverenzymremmers (cimetidine, erythromycine, clarithromycine): Leverenzymremmers kunnen de bloedspiegels van buspiron verhogen, waardoor de effecten ervan kunnen toenemen en het risico op bijwerkingen toeneemt.
2. CYP3A4-remmers (ketoconazol, itraconazol, ritonavir): Remmers van het CYP3A4-enzym kunnen ook de bloedspiegels van buspiron verhogen, waardoor de effecten ervan kunnen toenemen en het risico op bijwerkingen toeneemt.
3. Leverenzyminductoren (carbamazepine, fenytoïne): Leverenzyminductoren kunnen de bloedspiegels van buspiron verlagen, waardoor de effectiviteit ervan kan afnemen.
4. Alcohol en kalmeringsmiddelen: Buspirone kan de effecten van alcohol en andere kalmeringsmiddelen, zoals slaapmiddelen en angstremmende middelen, versterken. Hierdoor is er een groter risico op bijwerkingen zoals slaperigheid en vertraagde reacties.
5. Geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden (bètablokkers, bloeddrukverlagende middelen): Buspirone kan de werking van geneesmiddelen die het cardiovasculaire stelsel beïnvloeden versterken, wat kan leiden tot een hogere bloeddruk of een lagere hartslag.
6. Geneesmiddelen voor de behandeling van psychiatrische aandoeningen (MAO-remmers): Buspirone wordt niet aanbevolen in combinatie met geneesmiddelen die monoamineoxidase remmen (MAO-remmers), omdat dit kan leiden tot ernstige bijwerkingen zoals een hypertensieve crisis.