Butadion

Butadion, ook bekend onder de internationale generieke naam fenylbutazon, is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat veel wordt gebruikt voor de behandeling van pijn en ontstekingen die gepaard gaan met reumatische aandoeningen zoals reumatoïde artritis en jicht. Fenylbutazon werkt door de cyclo-oxygenase-enzymen (COX-1 en COX-2) te remmen, die betrokken zijn bij de synthese van prostaglandinen, belangrijke mediatoren van ontsteking en pijn.

Fenylbutazon werd halverwege de 20e eeuw op grote schaal gebruikt om reuma en andere ontstekingsaandoeningen te behandelen. Het gebruik ervan nam echter in de loop van de tijd af vanwege ernstige bijwerkingen en de opkomst van veiligere alternatieven.

Indicaties Butadion

1. Reumatoïde artritis: Dit is een chronische ontstekingsziekte die de gewrichten aantast en pijn, ontstekingen en misvormingen van de gewrichten kan veroorzaken. Butadion kan helpen de ontstekings- en pijnsymptomen bij reumatoïde artritis te verminderen.
2. Artrose: Dit is een gewrichtsaandoening waarbij kraakbeenweefsel wordt vernietigd, wat leidt tot pijn, stijfheid en verminderde beweeglijkheid van de gewrichten. Butadion kan helpen bij het verminderen van pijn en ontstekingen in de gewrichten die gepaard gaan met artrose.
3. Jicht: Dit is een vorm van artritis die wordt veroorzaakt door een verstoring van de urinezuurstofwisseling in het lichaam, wat leidt tot de vorming van urinezuurkristallen in de gewrichten. Butadion kan worden gebruikt om ontstekingen en pijn die gepaard gaan met jicht te verlichten.
4. Andere ontstekingsaandoeningen: Butadion kan ook worden gebruikt om andere ontstekingsaandoeningen te behandelen, zoals de ziekte van Bechterew en vasculitis.

Vrijgaveformulier

Fenylbutazon, commercieel bekend als Butadion, is meestal verkrijgbaar als tabletten voor orale toediening. Fenylbutazontabletten kunnen verschillende sterktes hebben, afhankelijk van het land en de fabrikant, meestal 100 mg of 200 mg.

Farmacodynamiek

1. Ontstekingsremmende werking: Fenylbutazon heeft het vermogen om ontstekingen te verminderen door de activiteit van cyclo-oxygenase (COX) te remmen, een enzym dat betrokken is bij de synthese van prostaglandinen uit arachidonzuur. Dit leidt tot een afname van de vorming van prostaglandinen, die een sleutelrol spelen bij ontstekingsprocessen.
2. Antireumatische werking: Fenylbutazon kan ook pijn en ontstekingen verminderen die gepaard gaan met reumatische aandoeningen zoals reumatoïde artritis en artrose. Het kan helpen zwelling en ontsteking in de gewrichten te verminderen, wat leidt tot verbeterde symptomen en een beter functioneren.
3. Ontstekingsremmende werking in de blaas: Fenylbutazon kan worden gebruikt om pijn door urinestenen en andere ontstekingsaandoeningen van de blaas te behandelen.
4. Pijnstillende werking: Naast de ontstekingsremmende werking kan fenylbutazon ook een pijnstillende werking hebben, waardoor pijn die gepaard gaat met ontstekingen en verschillende reumatische aandoeningen wordt verminderd.
5. Langetermijneffecten: In tegenstelling tot sommige andere NSAID's kunnen de effecten van fenylbutazon lang aanhouden nadat u met het gebruik ervan bent gestopt.
6. Mogelijke bijwerkingen: Het is belangrijk om te weten dat fenylbutazon, net als andere NSAID's, ongewenste bijwerkingen kan veroorzaken, waaronder dyspepsie, maag- en darmzweren, evenals een verhoogd risico op cardiovasculaire complicaties en nierschade.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Fenylbutazon wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig uit het maag-darmkanaal opgenomen.
2. Distributie: Het is goed verdeeld over alle weefsels en organen van het lichaam, inclusief de gewrichten, waar het een ontstekingsremmende en pijnstillende werking heeft.
3. Metabolisme: Fenylbutazon wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten. De belangrijkste metabole route is hydroxylering, wat leidt tot de vorming van 4-hydroxyfenylbutazon en 4-hydroxyethylbutazon.
4. Uitscheiding: Fenylbutazon en de metabolieten ervan worden voornamelijk via de nieren uit het lichaam uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van fenylbutazon bedraagt ongeveer 5-8 uur.

Dosering en toediening

1. Orale toediening (tabletten):

   • Volwassenen: De aanvangsdosis is gewoonlijk 200-400 mg per dag, verdeeld over meerdere doses (bijv. 100 mg 2-4 keer per dag). De onderhoudsdosis kan worden verlaagd tot 100 mg per dag, afhankelijk van de klinische respons en de tolerantie van de patiënt.
   • Kinderen: Het gebruik van fenylbutazon bij kinderen wordt afgeraden vanwege het grote risico op ernstige bijwerkingen.

2. Intraveneuze en intramusculaire toediening:

   • Injecties zijn bedoeld voor kortdurend gebruik bij acute aandoeningen en worden meestal in een ziekenhuisomgeving toegediend. De dosering en toedieningsmethode moeten strikt worden gecontroleerd door medisch personeel.

Gebruik Butadion tijdens zwangerschap

Risico's van het gebruik van fenylbutazon tijdens de zwangerschap:

1. Effect op de foetus:

   • NSAID's, waaronder fenylbutazon, kunnen cardiopulmonale complicaties bij de foetus veroorzaken, waaronder vroegtijdige sluiting van de ductus arteriosus, wat ernstige cardiovasculaire complicaties bij de foetus tot gevolg kan hebben.
   • Er bestaat een risico op een tekort aan vruchtwater (oligohydramnion), wat de ontwikkeling van de longen en andere vitale organen van de foetus kan beïnvloeden.

2. Impact op de zwangerschap:

   • Fenylbutazon kan het risico op bloedingen tijdens de zwangerschap en bevalling vergroten, wat een gezondheidsrisico vormt voor zowel moeder als kind.
   • NSAID's kunnen de bevalling vertragen of het risico op preeclampsie vergroten.

3. Aanbevelingen:

   • Het gebruik van fenylbutazon tijdens de zwangerschap, met name in het derde trimester, is ten strengste gecontra-indiceerd vanwege de grote risico's voor de gezondheid van moeder en kind.
   • Als een vrouw die fenylbutazon gebruikt, van plan is zwanger te worden of erachter komt dat ze zwanger is, moet ze onmiddellijk haar arts raadplegen om veilige behandelingsalternatieven en mogelijke voorzorgsmaatregelen te bespreken.

Behandelingsalternatieven:

Het is belangrijk dat vrouwen tijdens de zwangerschap andere, veiligere alternatieven overwegen voor de behandeling van pijn en ontstekingen. Een zorgverlener kan helpen bij het kiezen van de juiste medicatie of behandeling die veilig is tijdens de zwangerschap.

Contra

1. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor fenylbutazon of een ander bestanddeel van dit geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Voorgeschiedenis van allergische reacties: Bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op fenylbutazon of andere geneesmiddelen, waaronder aspirine of andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), kan het gebruik van fenylbutazon gecontra-indiceerd zijn.
3. Bloedaandoeningen: Fenylbutazon kan agranulocytose (een sterke daling van het aantal witte bloedcellen) en andere bloedvormingsstoornissen veroorzaken. Daarom is het geneesmiddel gecontra-indiceerd bij patiënten met bloedvormingsstoornissen, waaronder agranulocytose, leukopenie en aplastische anemie.
4. Lever- en nierziekten: Het gebruik van fenylbutazon kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige lever- of nierziekten vanwege het risico op toxische schade aan deze organen.
5. Maagzweer: Het gebruik van fenylbutazon kan het risico op het ontwikkelen van een maagzweer en bloedingen als gevolg daarvan vergroten. Daarom is het medicijn gecontra-indiceerd bij patiënten met deze aandoeningen.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Fenylbutazon is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding vanwege het risico voor de foetus of het kind.
7. Pediatrische patiënten: Het gebruik van fenylbutazon bij kinderen en adolescenten kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het gebrek aan gegevens over de werkzaamheid en veiligheid in deze leeftijdsgroep.

Bijwerkingen Butadion

1. Dyspeptische symptomen: misselijkheid, braken, diarree, brandend maagzuur en maagklachten. Patiënten kunnen ook last hebben van verlies van eetlust.
2. Maagzweer: Butadion kan het risico op het ontwikkelen van maag- en darmzweren vergroten, vooral bij patiënten met een aanleg voor deze aandoening of bij gelijktijdig gebruik van andere NSAID's.
3. Hoge bloeddruk: Sommige patiënten kunnen een hoge bloeddruk krijgen tijdens het gebruik van butadion.
4. Allergische reacties: kunnen huiduitslag, jeuk, angio-oedeem of allergische dermatitis omvatten.
5. Verhoogde urinezuurspiegels: Bij sommige patiënten kan butadion bijdragen aan verhoogde urinezuurspiegels in het bloed, wat ongewenst kan zijn bij jicht.
6. Verminderde nierfunctie: Bij sommige patiënten, vooral bij langdurig gebruik en hoge doseringen, kan een verminderde nierfunctie optreden.
7. Bloedingen: Butadion kan het risico op gastro-intestinale bloedingen vergroten, vooral bij patiënten met hypertensie of een aanleg voor bloedingen.

Overdose

1. Zweren en bloedingen: Fenylbutazon kan maag- en darmzweren veroorzaken, wat kan leiden tot bloedingen en perforatie. Overdosering kan het risico op deze complicaties verhogen.
2. Nierbeschadiging en -functiestoornis: Bij overdosering met fenylbutazon kan acuut nierfalen optreden, vanwege hypotensie en hypovolemie veroorzaakt door bloedingen en uitdroging.
3. Hartcomplicaties: Een overdosis fenylbutazon kan hartritmestoornissen en hartfalen veroorzaken vanwege de mogelijke effecten van het geneesmiddel op het cardiovasculaire stelsel.
4. Neurologische symptomen: Hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, gezichtsstoornissen en andere neurologische symptomen kunnen optreden.
5. Ademhalingsfalen: Ademhalingsfalen kan ontstaan door verlamming van de ademhalingsspieren.
6. Stofwisselingsstoornissen: Er kunnen elektrolytenstoornissen en metabole acidose optreden.
7. Stuiptrekkingen en convulsies: In zeldzame gevallen kunnen stuiptrekkingen optreden.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Individuele intolerantie: Mensen met een bekende individuele intolerantie voor fenylbutazon of een ander bestanddeel van dit geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
2. Voorgeschiedenis van allergische reacties: Bij patiënten met een voorgeschiedenis van allergische reacties op fenylbutazon of andere geneesmiddelen, waaronder aspirine of andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen), kan het gebruik van fenylbutazon gecontra-indiceerd zijn.
3. Bloedaandoeningen: Fenylbutazon kan agranulocytose (een sterke daling van het aantal witte bloedcellen) en andere bloedvormingsstoornissen veroorzaken. Daarom is het geneesmiddel gecontra-indiceerd bij patiënten met bloedvormingsstoornissen, waaronder agranulocytose, leukopenie en aplastische anemie.
4. Lever- en nierziekten: Het gebruik van fenylbutazon kan gecontra-indiceerd zijn bij patiënten met ernstige lever- of nierziekten vanwege het risico op toxische schade aan deze organen.
5. Maagzweer: Het gebruik van fenylbutazon kan het risico op het ontwikkelen van een maagzweer en bloedingen als gevolg daarvan vergroten. Daarom is het medicijn gecontra-indiceerd bij patiënten met deze aandoeningen.
6. Zwangerschap en borstvoeding: Fenylbutazon is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en borstvoeding vanwege het risico voor de foetus of het kind.
7. Pediatrische patiënten: Het gebruik van fenylbutazon bij kinderen en adolescenten kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het gebrek aan gegevens over de werkzaamheid en veiligheid in deze leeftijdsgroep.