Allohexal

Allohexal is een medicijn dat de productie van urinezuur remt.

De stof allopurinol is een structureel analoog van de component hypoxanthine. Het voorkomt de binding van urinezuur en heeft een urostatische werking, die voornamelijk ontstaat doordat allopurinol het enzym xanthine-oxidase kan onderdrukken. Hierdoor wordt de oxidatie van hypoxanthine gekatalyseerd met de vorming van xanthine, waaruit urinezuur ontstaat. Dit zorgt voor een verlaging van de urinezuurspiegel en helpt bij het oplossen van uraten. [ 1 ]

Indicaties Allohexal

In de kindergeneeskunde wordt het gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• uraatnefropathie ontwikkeld tijdens de behandeling van leukemie;
• secundaire hyperurikemie, die een andere aard heeft;
• aangeboren enzymdeficiëntie - bijvoorbeeld het syndroom van Lesch-Nyhan of aangeboren deficiëntie van de APRT-component.

Bij volwassenen wordt het gebruikt in de volgende gevallen:

• hyperurikemie (serum urinezuurgehalte van 500+ μmol) die niet door dieet onder controle kan worden gehouden;
• psoriasis;
• ziekten die gepaard gaan met een verhoogd urinezuurgehalte in het bloed (vooral bij nefropathie of uraaturolithiasis, en ook bij jicht);
• secundaire hyperurikemie van verschillende oorsprong;
• hyperurikemie van het secundaire of primaire type, ontstaan tegen de achtergrond van verschillende hemoblastosen (chronische myeloleukemie, leukemie in de actieve fase en lymfosarcoom);
• bestralings- of cytostatische procedures voor de behandeling van neoplasmata;
• gebruik van GCS in grote volumes.

Vrijgaveformulier

De medicinale stof wordt geleverd in de vorm van tabletten - 10 stuks in een verpakking; in een doos - 5 van dergelijke verpakkingen.

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt allopurinol volledig en snel in het bloed opgenomen. Maagabsorptie wordt vrijwel niet waargenomen. Geschikte absorptieomstandigheden worden waargenomen in het bovenste deel van de dunne darm en de twaalfvingerige darm. Na inname van een standaard therapeutische dosis van 0,3 g wordt de plasma Cmax van allopurinol na ongeveer 1 uur gemeten en bedraagt 1-2,6 mcg/ml (gemiddelde waarde - 1,8 mcg/ml).

Metabole transformaties maken het mogelijk om het metabole element oxypurinol te verkrijgen, dat een therapeutisch effect heeft. Het bereikt zijn Cmax-waarden na 3-4 uur (5-11 mcg/ml (gemiddeld 8,4 mcg/ml)). De vormingssnelheid wordt bepaald door de snelheid en intensiteit van presystemische metabole processen bij de mens.

Allopurinol en oxypurinol zijn vrijwel niet betrokken bij de synthese van bloedeiwitten.

De plasmahalfwaardetijd van allopurinol bedraagt ongeveer 40 minuten en die van oxypurinol 17-21 uur. Bij bijna een derde van de patiënten bedraagt de verwachte halfwaardetijd van oxypurinol 9-16 uur.

80% van de bovengenoemde componenten wordt via de nieren uitgescheiden en nog eens 20% via de darmen. Bij personen met nierinsufficiëntie neemt de halfwaardetijd van oxypurinol toe.

Dosering en toediening

Voor kinderen van 3-6 jaar wordt het geneesmiddel gebruikt in een dosering van 5 mg/kg. Voor mensen van 6-10 jaar - 10 mg/kg. Het geneesmiddel moet driemaal daags worden ingenomen.

Voor volwassenen wordt de dagelijkse dosering individueel gekozen, rekening houdend met de serumurinezuurspiegel; deze bedraagt vaak 0,1-0,3 gram van het geneesmiddel per dag. Indien nodig kan de dosis geleidelijk met 0,1 gram worden verhoogd met tussenpozen van 1-3 weken tot het maximale resultaat is bereikt.

De onderhoudsdosis is 0,2-0,6 g per dag; soms kan deze worden verhoogd tot 0,6-0,8 g. Als de dagelijkse dosis hoger is dan 0,3 g, is het noodzakelijk deze te verdelen in 2-4 gelijke porties. Bij een dosisverhoging is het noodzakelijk de serumoxypurinolspiegels te controleren (deze mogen niet hoger zijn dan 15 mcg/ml).

Personen met nierinsufficiëntie.

De behandeling dient te worden gestart met een dagelijkse dosering van 0,1 g; deze kan alleen worden verhoogd in gevallen waarin het effect van de medicatie te zwak is. Doseringsschema's:

• het CC-niveau is hoger dan 20 ml per minuut – 0,1-0,3 g LS per dag;
• indicator binnen 10-20 ml per minuut – 0,1-0,2 g allopurinol per dag;
• waarden lager dan 10 ml per minuut – 0,1 g van de stof of hogere doses, maar ingenomen met langere tussenpozen (bijvoorbeeld 1-2+ dagen – rekening houdend met de toestand van de patiënt en de nierfunctie).

Bij mensen die hemodialyse ondergaan, wordt per sessie 0,3 g Allohexal toegediend (2-3 keer per week).

Om de ontwikkeling van hyperurikemie tijdens chemo- en radiotherapie van neoplasmata te voorkomen, wordt gemiddeld 0,4 g per dag gebruikt. De inname moet 2-3 dagen vóór of gelijktijdig met een antineoplastische behandeling worden gestart; het gebruik van het geneesmiddel moet nog enkele dagen na voltooiing van de specifieke therapie worden voortgezet.

De tabletten dienen na de maaltijd, zonder te kauwen, met voldoende vloeistof te worden ingenomen.

De duur van de behandelingscyclus wordt bepaald door het beloop van de onderliggende pathologie.

• Aanvraag voor kinderen

Dit medicijn mag niet worden gebruikt bij kinderen jonger dan 3 jaar.

Gebruik Allohexal tijdens zwangerschap

Het is verboden Allohexal voor te schrijven tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige overgevoeligheid voor allopurinol of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• ernstige lever-/nierfunctiestoornissen.

Bijwerkingen Allohexal

In het beginstadium van de behandeling kan zich een reactieve jichtaanval ontwikkelen.

Soms worden problemen met het maag-darmkanaal (braken, diarree en misselijkheid) of huidaandoeningen (netelroos, roodheid of jeuk) opgemerkt.

Vermoeidheid, parese, visusstoornissen, zwakte, depressie en neuropathie komen incidenteel voor. Daarnaast worden ataxie, cataract, convulsies, duizeligheid, paresthesie, hoofdpijn, smaakstoornissen en slaperigheid waargenomen.

Bij mensen met nierinsufficiëntie (wanneer de dosering niet wordt verlaagd) kan vasculitis met epidermale veranderingen en aantasting van de lever en nieren optreden. Als de patiënt vasculitis heeft, moet de behandeling onmiddellijk worden gestaakt.

Andere bijwerkingen zijn:

• symptomen van intolerantie - epidermale manifestaties, koorts, gewrichtspijn en koude rillingen;
• veranderingen in het bloedbeeld (leukocytose of leukopenie, evenals eosinofilie) en ernstige beschadiging van het beenmerg (agranulocytose, trombocytopenie of aplastische anemie), vooral bij mensen met nierinsufficiëntie;
• epidermale laesies - TEN of MEE;
• leverfunctiestoornissen (geneeslijke verhoging van de transaminase- en alkalische fosfatasespiegels in het bloed), stomatitis en hepatitis;
• haaruitval;
• perifere neuritis of myalgie;
• geneesmiddelallergie-geassocieerde tubulo-interstitiële nefritis met lymfocytaire infiltratie;
• hematurie of uremie;
• cholangitis in de actieve fase;
• xantogene stenen;
• gynaecomastie of erectiestoornissen;
• verhoogde bloeddruk, diabetes mellitus of bradycardie.

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: braken, duizeligheid, diarree, oligurie en misselijkheid.

Er worden peritoneale en hemodialyseprocedures uitgevoerd, evenals geforceerde diurese.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het therapeutisch effect van allopurinol wordt verzwakt bij gelijktijdig gebruik met stoffen die een uricosurische werking hebben (probenecide, sulfinpyrazon en benzbromaron) en met grote doses salicylaten.

Allopurinol kan de werking van veel medicijnen versterken. Omdat allopurinol bijvoorbeeld de werking van xanthine-oxidase kan vertragen, vertragen de metabole processen van purinederivaten (mercaptopurine met azathioprine). Daarom moet de standaarddosis met 50-75% worden verlaagd. Tegelijkertijd remmen hoge doses allohexal de uitscheiding van de metabole processen van probenecide en theofylline.

Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met coumarine-anticoagulantia is het noodzakelijk de dosering hiervan te verlagen. Ook is het noodzakelijk de bloedstollingswaarden regelmatig te controleren.

Ook de dosering van het bloedglucoseverlagende middel chloorpropamide moet verlaagd worden.

Het medicijn kan de intensiteit van de negatieve effecten van bepaalde geneesmiddelen versterken.

Combinatie met captopril verhoogt de kans op het ontwikkelen van epidermale symptomen, vooral bij chronisch nierfalen.

Toediening in combinatie met cytostatica verhoogt de frequentie van veranderingen in het bloedbeeld. Daarom is het noodzakelijk om regelmatig bloedonderzoek te doen.

Als u dit middel gelijktijdig gebruikt met amoxicilline of ampicilline, is de kans groter dat u allergiesymptomen ontwikkelt.

Opslag condities

Allohexal moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Allohexal kan binnen een periode van 5 jaar na de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Febux en Allopurinol.