Zomax

Zomax is een azalide macrolide met een breed spectrum aan antimicrobiële activiteit.

Indicaties Zomaxa

Het wordt gebruikt bij ontstekings- en infectieprocessen die worden veroorzaakt door de invloed van pathogenen die gevoelig zijn voor azitromycine:

• ziekten die de longen met bronchiën en KNO-organen aantasten;
• pathologieën die het onderhuidse weefsel en de opperhuid aantasten;
• ziekten die verband houden met het urogenitale stelsel en die geen complicaties met zich meebrengen;
• als een complex element bij de vernietiging van Helicobacter-bacteriën.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten van 0,5 g, 2-3 stuks per verpakking, en daarnaast in capsules van 0,25 g, 6 stuks per celplaat. Er zit 1 plaat in een doos.

[ 4 ]

Farmacodynamiek

Minimale doses azitromycine hebben een bacteriostatische werking, terwijl hogere doses leiden tot een bactericide effect. Het geneesmiddel remt onomkeerbaar de eiwitbinding in de ribosomen van bacteriën, waardoor de binding van functionele eiwitten wordt verbroken en hun voortplanting en groei worden geremd.

Zomax toont de werking van relatief gramnegatieve en grampositieve microben aan: pneumokokken, influenzabacillen, Staphylococcus aureus met pyogene streptokokken, Ducrey-bacillen, bacteroïden met agalactiae-streptokokken, H. parainfluenzae, Escherichia coli en Moraxella catarrhalis, evenals paracoccus- en pertussisbacillen, spirocheten Borrelia burgdorferi, evenals chlamydia en gonokokken.

Het geneesmiddel werkt ook tegen chlamydia pneumoniae, mycoplasma pneumoniae en legionella pneumoniae. De bacteriedodende werking ontwikkelt zich tegen de pathogenen ureaplasma met toxoplasmose en helicobacter.

Tegelijkertijd vertoont azitromycine een ontstekingsremmende werking – het onderdrukt de vorming van pro-inflammatoire cytokinen, waardoor oxidatieve stress wordt onderdrukt en de productie van leukotriënen PG en tromboxaan wordt verminderd.

De ontstekingsremmende eigenschappen van het medicijn zijn vergelijkbaar met de werking van NSAID's.

Het medicijn dringt snel door in de leukocyten, waarna het met lage snelheid wordt afgegeven in het infectieuze gebied. Hierdoor worden de omstandigheden gecreëerd voor lokale beïnvloeding van het ontstekings-infectieuze gebied.

Azitromycine kan de immuunactiviteit stimuleren en ook de apoptose van neutrofielen activeren na het ontsmetten van het aangetaste gebied. Hierdoor wordt de lokale schade vertraagd en het risico op mogelijke betrokkenheid van gastheercellen bij de immuunactiviteit verminderd.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Het medicijn blijft werkzaam in de zure omgeving van de maag, waardoor het therapeutische effect zich ontwikkelt.

Bij orale inname worden de bloedspiegels van het geneesmiddel na 2-3 uur gemeten. Intracellulaire accumulatie van hoge concentraties azitromycine in aangetaste weefsels vindt plaats met medewerking van macrofagen met leukocyten, die het geneesmiddel naar het aangetaste gebied transporteren en daar afgeven. In dit geval worden in de weefsels hoge concentraties gevormd die de serumconcentraties van het geneesmiddel aanzienlijk overschrijden.

De halfwaardetijd bedraagt 54 uur. De Cmax wordt bepaald 2,5-2,96 uur na toediening van 0,5 g azitromycine (de stof in het bloedplasma is 0,4 mg/l).

De biologische beschikbaarheid bedraagt 37%. Stofwisselingsprocessen vinden plaats in de lever- en galorganen. Het geneesmiddel wordt voor 50% uitgescheiden met gal (onveranderde stof) en nog eens 6% met de urine.

Dosering en toediening

Zomax wordt oraal ingenomen. Het wordt voorgeschreven in korte kuren van 3-5 dagen, met een eenmalige dosis per dag. Het gebruik van het geneesmiddel in combinatie met voedsel is verboden, omdat dit de opname in het maag-darmkanaal verstoort. Het moet 1 uur vóór een maaltijd of 2 uur erna worden ingenomen.

Bij kinderen zwaarder dan 45 kg, en ook bij volwassenen, wordt het medicijn volgens de volgende schema’s gebruikt:

• Aandoeningen van de neus-keel-oor-organen en longen met bronchiën, evenals epidermale infecties: 1 maal daags 0,5 g van de stof. De kuur duurt 3 dagen;
• chronische vorm van erytheem met een migrerend karakter: op de 1e dag – 1000 mg azitromycine, in de periode van de 2e-5e dag – 0,5 g;
• letsels van het urogenitale systeem (zonder complicaties): neem 1000 mg van het geneesmiddel eenmaal daags;
• vernietiging van Helicobacter: 1000 mg van het geneesmiddel gedurende een cyclus van 3 dagen, in combinatie met combinatiestoffen;
• Andere ontstekingen en infecties: gebruik 0,5 g van het geneesmiddel eenmaal daags. De cyclus is 3 dagen.

Als een dosis van het geneesmiddel wordt gemist, dient de behandeling binnen 24 uur te worden hervat. Volgende doses worden toegediend met tussenpozen van 24 uur.

Bij chronisch nierfalen (SCF-waarden tussen 10-80 ml/minuut) is geen dosisaanpassing nodig.

Indien de SCF-waarden lager zijn dan 10 ml/minuut, moet het medicijn met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt.

[ 11 ], [ 12 ]

Gebruik Zomaxa tijdens zwangerschap

Azitromycine wordt alleen gebruikt bij vrouwen die borstvoeding geven of zwanger zijn als er een grote kans is dat het de moeder kan helpen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• voorschrift voor mensen met een intolerantie voor azitromycine, macroliden of bestanddelen van het geneesmiddel;
• Gebruik bij patiënten met een gewicht van minder dan 45 kg.

[ 7 ], [ 8 ]

Bijwerkingen Zomaxa

Er wordt aangenomen dat azitromycine een van de veiligste antibacteriële middelen is, omdat het gebruik ervan slechts incidenteel leidt tot het optreden van levensbedreigende bijwerkingen.

Epidermale afwijkingen in de vorm van dermatitis kunnen worden waargenomen. In zeldzame gevallen zijn symptomen van Quincke-oedeem, urticaria, fotofobie en ook TEN-syndroom en het Stevens-Johnsonsyndroom waargenomen.

Soms kunnen er stoornissen optreden die verband houden met de werking van het zenuwstelsel: een gevoel van angst, slaperigheid of nervositeit, duizeligheid of hoofdpijn, smaak- of reukstoornissen, verschijnselen van toevallen, paresthesie en slaapstoornissen.

Macroliden veroorzaken soms gehoorverlies of tinnitus, vooral bij langdurig gebruik van hoge doses van het geneesmiddel. Deze symptomen kunnen verdwijnen na het stoppen met azitromycine.

Macroliden kunnen het QT-interval verlengen, waardoor de kans op hartritmestoornissen, het ontstaan van ventriculaire tachycardie en een verlaging van de bloeddruk toeneemt.

Het gebruik van azitromycine veroorzaakt veel minder vaak dyspepsie dan het gebruik van andere antibacteriële middelen. Darmklachten, winderigheid, glossitis, hepatitis en intrahepatische cholestase komen zelden voor. Pancreatitis, orale candidiasis, pseudomembraneuze colitis en verlies van eetlust kwamen incidenteel voor.

Symptomen kunnen optreden in de vorm van asthenie, vaginitis, tubulo-interstitiële nefritis, maar ook artralgie en candidiasis.

Af en toe worden er veranderingen in de testresultaten geregistreerd: een enkele daling van de leukocyten- en bloedplaatjeswaarden met neutrofielen. Vaker treden symptomen op van een daling van de bicarbonaat- en lymfocytenwaarden in het bloed, een stijging van de ureumwaarden, eosinofielen, bilirubine, AST met ALT en creatinine in het bloed. Af en toe ontwikkelt zich hyperglykemie.

[ 9 ], [ 10 ]

Overdose

Toediening van grote doses Zomax kan misselijkheid met braken, darmklachten en gehoorverlies veroorzaken, maar dit is te genezen.

Wanneer dergelijke aandoeningen ontstaan, wordt eerst een maagspoeling uitgevoerd en vervolgens worden symptomatische maatregelen genomen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is noodzakelijk om het medicijn zeer voorzichtig te combineren met ketoconazol, haloperidol en kinidine, en ook met lithium, haloperidol en terfenadine, omdat deze stoffen de QT-tijd verlengen, wat de symptomen van myocardiale repolarisatie versterkt.

Antacida hebben geen invloed op de absorptieparameters van Zomax.

De combinatie van cetirizine met het medicijn versterkt licht de repolarisatie die in de hartspier plaatsvindt.

Het medicijn heeft geen effect op stoffen die door het heemproteïnesysteem zijn geïnactiveerd.

Gelijktijdig gebruik met moederkoornalkaloïden kan leiden tot het optreden van ergotisme-symptomen.

Het therapeutisch effect van digoxine kan worden versterkt bij gebruik in combinatie met azitromycine, omdat azitromycine de Cmax-spiegel van digoxine verhoogt.

De werking van coumarine-anticoagulantia voor orale toediening wordt versterkt wanneer ze samen met het geneesmiddel worden gebruikt.

Zidovudine kan in combinatie met dit geneesmiddel de concentraties van het actieve metabole product in mononucleaire cellen verhogen, hoewel dit geen klinische gevolgen heeft.

De maximale absorptiesnelheid van ciclosporine neemt toe bij gelijktijdige toediening met azitromycine, wat de medicinale eigenschappen van ciclosporine kan beïnvloeden. Daarom moet de dosering van deze stof worden aangepast.

Fluconazol verlaagt de Cmax-waarden van azitromycine met 18%, maar dit heeft geen invloed op het klinisch beeld.

Nelfinavir verhoogt de plasmaspiegels van azitromycine aanzienlijk, waardoor de bijwerkingen van dit middel toenemen.

De combinatie van Zomax met rifabutine leidt zelden tot neutropenie. Hiermee moet rekening worden gehouden bij de controle van de patiënt.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Opslag condities

Zomax moet bewaard worden bij een temperatuur van 15-25°C.

[ 23 ]

Houdbaarheid

Zomax kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de datum van afgifte van het farmaceutische product worden gebruikt.

[ 24 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Azithromycine, Azitrus, Azitral en Sumamed met Zitrox en Azaks, evenals Zitrolide, Azitrox, AzitroSandoz, Hemomycine met Azitsin en Zetamax met Zi-factor.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]