Zithrolex

Zitrolex is een macrolide antibioticum met een brede werking tegen pathogene microben.

Indicaties Zithrolex

Het geneesmiddel wordt gebruikt om infectieuze aandoeningen te elimineren, die worden veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor het actieve bestanddeel van het geneesmiddel:

• Ademhalingsstelsel (boven- en onderlichaam), evenals KNO-organen: acute aandoeningen zoals faryngitis, sinusitis met tonsillitis, bronchitis en middenoorontsteking. Daarnaast ook longontsteking en chronische bronchitis in de acute fase;
• onderhuids weefsel en huidoppervlak: erysipelas of impetigo;
• urinewegorganen en genitaliën: niet-specifieke acute vormen of gonokokken-/chlamydia-cervicitis, colpitis of urethritis.

Vrijgaveformulier

Capsule-afgifte: volume 250 mg (6 capsules in een blister) of 500 mg (3 capsules in een blister). In de verpakking: 1-2 blisterverpakkingen met capsules.

Farmacodynamiek

Azitromycine is een nieuwe macrolide-subcategorie – het is een azalidemiddel. Het wordt gesynthetiseerd met het bacteriële ribosoom type 70S – specifieker, met de 50S-subeenheid. Hierdoor wordt de RNA-afhankelijke eiwitsynthese onderdrukt en worden de reproductie- en groeiprocessen van pathogene micro-organismen geremd. Hoge concentraties van het geneesmiddel kunnen een bactericide effect hebben.

Onder de bacteriën die gevoelig zijn voor het medicijn:

• Grampositieve kokken - penicilline-gevoelige pneumokokken, methicilline-gevoelige Staphylococcus aureus, evenals pyogene streptokokken uit subgroep A;
• gramnegatieve microben - Moraxella catarrhalis, gonokokken, Haemophilus influenzae en Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Gardnerella vaginalis, ureaplasma en Pasteurella multocida met Chlamydia trachomatis;
• individuele anaeroben – onderdeel van de Bacteroides-subgroep fragilis, prevotella, sommige soorten fusobacteria, en ook Peptostreptococcus-soorten, Clostridium perfringens en Porphyromonas spp.;
• aeroben van de grampositieve groep - fecale enterokokken.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt in het maag-darmkanaal opgenomen en verloopt vrij snel, omdat azitromycine lipofiel is en bovendien stabiel is in zure omstandigheden. Voedsel kan de absorptie van de stof belemmeren. Het plasmamaximum van het geneesmiddel wordt 2-3 uur na inname van de capsule bereikt. De biologische beschikbaarheid is 37%.

De distributie in het lichaam verloopt snel. De accumulatie van het geneesmiddel in weefsels is zeer hoog – ongeveer 50 keer hoger dan de bestaande plasmawaarden van het hoofdbestanddeel van het geneesmiddel. Dit stelt ons in staat te concluderen dat azitromycine een hoge synthesegraad in weefsels heeft.

De mate van eiwitbinding in het plasma verandert afhankelijk van de plasma-indices van de stof – binnen 12-52%, met een overeenkomstige serumconcentratie van 0,5-0,05 μg/ml. De gemiddelde waarde van het distributievolume onder evenwichtsomstandigheden is 31,1 l/kg.

De plasma-eliminatie van het geneesmiddel vindt plaats in twee fasen: de halfwaardetijd bedraagt 14-20 uur met een interval van 8-24 uur na gebruik van de capsule, en 41 uur met een interval van 24-72 uur. Deze indicatoren maken eenmalig (per dag) gebruik van het geneesmiddel mogelijk.

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de gal – het geneesmiddel wordt grotendeels onveranderd uitgescheiden. Gedurende de eerste week wordt ongeveer 6% van de ingenomen dosis onveranderd via de urine uitgescheiden.

Dosering en toediening

Zitrolex capsules worden 1 uur vóór de maaltijd of ten minste 120 minuten na de maaltijd ingenomen. Een enkele dosis van het medicijn is per dag nodig.

Bij de behandeling van infectieziekten die de luchtwegen aantasten met KNO-organen, of die via het huidoppervlak in zachte weefsels doordringen (met uitzondering van migrerend erytheem), is het noodzakelijk om per behandelingskuur 0,5 g van het geneesmiddel in te nemen (3-daagse toedieningscyclus).

Om de migrerende vorm van erytheem te elimineren, wordt het medicijn gedurende 5 dagen ingenomen (dagelijkse enkele dosis): op de 1e dag - 1 g van het medicijn, en vervolgens 0,5 g gedurende een periode van 2-5 dagen.

Bij de behandeling van infectieuze seksueel overdraagbare aandoeningen is een enkele dosis van 1 gram van het medicijn nodig.

Om bepaalde ziekten die zich in de twaalfvingerige darm en de maag ontwikkelen te elimineren, wordt het medicijn in combinatie met andere medicijnen gebruikt en wordt het 1 gram per dag ingenomen gedurende een cyclus van 3 dagen.

Om veelvoorkomende acne te bestrijden, is het nodig om in totaal 6 gram van het medicijn per kuur in te nemen. Het schema ziet er meestal als volgt uit: gedurende de eerste 3 dagen 0,5 gram eenmaal daags innemen. Daarna, gedurende de volgende 9 weken, 0,5 gram van het medicijn eenmaal per week innemen.

Als u een dosis vergeet, neem de gemiste capsule dan zo snel mogelijk in en neem de volgende doses met tussenpozen van 24 uur.

[ 1 ]

Gebruik Zithrolex tijdens zwangerschap

Zitrolex wordt niet voorgeschreven aan zwangere vrouwen. Een uitzondering hierop zijn situaties waarin het gebruik van het medicijn wordt voorgeschreven door vitale indicaties.

Indien het geneesmiddel tijdens de borstvoedingsperiode moet worden ingenomen, dient men gedurende deze periode te stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• overgevoeligheid voor azitromycine, evenals voor andere bestanddelen van het geneesmiddel of voor een antibioticum uit de categorie ketoliden met macroliden;
• Niet combineren met moederkoornalkaloïden;
• gebruik bij ernstige vormen van nier- of leverfunctiestoornissen;
• Het is verboden om dit middel voor te schrijven aan kinderen met een gewicht onder de 45 kg.

Bijwerkingen Zithrolex

Het innemen van capsules kan soms verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• systemische circulatie: milde voorbijgaande neutropenie, en ook trombocytopenie;
• Schade aan het centrale zenuwstelsel: hoofdpijn, flauwvallen, duizeligheid, slapeloosheid of een gevoel van slaperigheid. Daarnaast kunnen paresthesie, reuk- of smaakstoornissen en asthenie optreden.
• mentale verschijnselen: af en toe zijn er gevoelens van sterke angst, evenals agressie, nervositeit of rusteloosheid en bovendien hyperactiviteit;
• gehoorstoornissen: oorsuizen, opvallend gehoorverlies of volledige doofheid (de meeste van deze stoornissen kunnen genezen worden);
• Problemen met de werking van het cardiovasculaire systeem: hartritmestoornissen of aritmieën door het ontstaan van ventriculaire tachycardie. Daarnaast worden soms ventrikelfibrilleren, verlenging van het QT-interval, pijn op de borst en een verlaagde bloeddruk waargenomen;
• Aandoeningen aan het maag-darmkanaal: buikkrampen of -pijn, misselijkheid, dunne ontlasting en diarree, evenals dyspeptische symptomen, braken of constipatie. Anorexia, gastritis met pancreatitis kunnen ook voorkomen, evenals een opgeblazen gevoel, verlies van eetlust en een verandering in de kleur van de tong. Pseudomembraneuze colitis wordt af en toe waargenomen;
• Leveraandoeningen: zelden ontwikkelen patiënten hepatitis of intrahepatische cholestase of is er sprake van een matige toename van de activiteit van levertransaminasen (behandelbare aandoening). Leverdisfunctie (veroorzaakt zelden de dood) of necrotische hepatitis wordt in geïsoleerde gevallen opgemerkt;
• huidafwijkingen: huiduitslag met urticaria en jeuk, lichtgevoeligheid, Quincke-oedeem, TEN, erythema multiforme en Stevens-Johnson-syndroom;
• reacties van het bewegingsapparaat: ontwikkeling van artralgie;
• letsels van de urinewegorganen: acuut stadium van nierfalen, en bovendien tubulo-interstitiële nefritis;
• voortplantingsstoornissen: het optreden van vaginitis;
• Overige: ontwikkeling van anafylaxie (dit gaat gepaard met zwelling, wat soms tot de dood leidt) of candidiasis.

Overdose

Symptomen van vergiftiging zijn onder meer misselijkheid, tijdelijk gehoorverlies, diarree en hevig braken.

Indien er sprake is van een overdosis, is het noodzakelijk om actieve kool in te nemen en daarnaast de standaard symptomatische therapieën uit te voeren.

Interacties met andere geneesmiddelen

Antacida (die aluminium, magnesium en calcium bevatten), ethylalcohol en voedsel verzwakken de absorptiesnelheid van het medicijn en vertragen de werking ervan. Daarom is het noodzakelijk om deze medicijnen apart in te nemen: 1 uur ervoor of 2 uur erna.

Lincosamiden verminderen en chlooramfenicol met tetracycline versterken de werking van Zitrolex.

Het geneesmiddel is farmaceutisch niet compatibel met de stof heparine.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen die al andere medicijnen gebruiken die het QT-interval kunnen verlengen.

De toestand van de patiënt moet worden gecontroleerd bij gebruik van geneesmiddelen met ciclosporine, ergotderivaten, terfenadine, carbamazepine en theofylline met digoxine. Dit is noodzakelijk omdat macroliden de werking van de hierboven beschreven geneesmiddelen kunnen versterken.

Azitromycine vermindert de uitscheidingssnelheid en verhoogt de toxische eigenschappen en plasmawaarden van indirecte anticoagulantia.

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gecombineerd met zidovudine en nelfinavir, omdat macroliden de eigenschappen van deze stoffen versterken.

[ 2 ]

Opslag condities

Zitrolex moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. De temperatuur in de opslagruimte mag maximaal 25 °C zijn.

[ 3 ]

Houdbaarheid

Zitrolex kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van dit medicijn worden gebruikt.