Ziromin

Zyromin is een systemisch antimicrobieel geneesmiddel uit de groep van lincosamiden en macroliden, en tegelijkertijd streptograminen.

Indicaties Ziromina

Het wordt gebruikt voor pathologieën van een infectieuze oorsprong die werden uitgelokt door sommige bacteriën die gevoelig zijn voor de stof azithromycine:

• in het bovenste gedeelte van de luchtwegen, evenals in de KNO-organen: sinusitis met tonsillitis, en daarnaast faryngitis met otitis media (beide ziekten - in acute vorm);
• in het onderste deel van de luchtwegen: ontsteking van de longen (atypische of bacteriële vorm) en verergerde chronische bronchitis;
• onderhuidse laag en huid: de eerste fase van Lyme-borreliose, verschillende piodermatoses van secundaire graad, en daarnaast impetigo of erysipelas. Samen met dit kan het worden voorgeschreven wanneer gewone acne in een gemakkelijke vorm wordt geëlimineerd;
• SOA's: pathologieën zoals cervicitis of urethritis (met of zonder complicaties), veroorzaakt door de pathogene microbe Chlamydia trachomatis.

Vrijgaveformulier

Loslaten in tabletvorm - 3 stuks in een aparte blisterverpakking. Het pakket van het preparaat bevat 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

De component azithromycine is azalide, een vertegenwoordiger van de macrolidesubcategorie. Hij heeft een groot bereik van activiteit tegen pathogene microben. De stof wordt gesynthetiseerd met ribosomen (in het bijzonder - met hun 50S-subunit) die het mogelijk maakt om het proces van eiwitbinding in de bacteriecellen zonder invloed binding aan polynucleotiden remmen.

Het geneesmiddel beïnvloedt deze pathogene microben actief, zowel bij in-vitrotesten als bij klinische infectieuze processen:

• Gram-positieve vorm van aeroben: pneumokokken met pyogene streptokokken en Staphylococcus aureus;
• Gram-negatieve aerobe vorm: Haemophilus influenzae en Haemophilus parainfluenzae, en bovendien Moraxella catarrhalis met gonokokken en Listeria monocytogenes aan kinkhoest plakken;
• Andere bacteriën: hlamidofila longontsteking en Chlamydia trachomatis Legionella pnevmofila en bovendien ureaplasma urealitikum met Mycoplasma pneumoniae, alsook de veroorzaker van de ziekte van Lyme (Borrelia bacterie Burgdorfera) en Mycobacterium avium.

Azithromycine heeft een hoge activiteitsactiviteit tegen het micro-organisme Toxoplasma gondii.

De activiteit van de component wordt niet verzwakt in de aanwezigheid van microben die P-lactamase produceren.

Weerstand ten opzichte van het medicament stappen grampositieve bacteriën bezitten type (fecal enterococci) en daarnaast meeste stammen van staphylococcen (die gevoeligheid voor methicilline werkzame stof), en anaerobe bacteriën zoals Bacteroides fragilis.

Farmacokinetiek

De medicinale component passeert gemakkelijk de hematoparenchymale barrière en komt dan in de weefsels. In dit geval, in het weefsel van het urogenitale (dit omvat de prostaat) en de luchtwegen, en tegelijkertijd in de longen en zachte weefsels van de huid zien een toename ten opzichte van de plasmaparameters middelen (10-50 maal), en in het infectieuze focus, dit cijfer 24-34% hoger dan binnenweefsels in gezonde gebieden.

De substantie passeert in de cellen van de membranen (dus het medicijn is zeer effectief tijdens de behandeling van infecties die werden teweeggebracht door door de cel overgedragen pathogenen). Gaat naar de plaats van infectie met behulp van fagocyten, macrofagen, evenals polymorfonucleaire leukocyten en wordt daar vervolgens afgegeven in het proces van fagocytose.

De stroomcomponent zeer snel geabsorbeerd uit het plasma in de weefsels van de cellen vindt plaats in fagocytische cellen en verder beweegt naar een gebied waar een infectieus centrum ligt, waardoor in het aangetaste weefsel en stabiele hoge dosering concentratie (ze worden opgeslagen in de periode van 5-7 dagen na mi afsluiting applicatie HP).

De stof is stabiel in het zure medium en is ook lipofiel. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is 34%.

De piekwaarde (in de hoeveelheid van 0,4 mg / l) wordt gevormd na 2-3 uur, en het cijfer van het distributievolume is 31,1 l / kg. Eiwitsynthese is omgekeerd evenredig met de waarden van het element in het bloed en bereikt waarden van 7-50%. Het nemen van een tablet met voedsel verhoogt de piekwaarden met 23%, maar de AUC-waarde blijft ongewijzigd.

Excretie van azithromycine vindt voornamelijk in onveranderde vorm plaats - 50% samen met gal en 6% meer met urine. In de lever wordt de stof gedimethyleerd en zijn activiteit verliest.

De klaring van de stof in het plasma is 630 ml / minuut. Het geneesmiddel heeft een lange halfwaardetijd van 34-68 uur. Bij mannen op oudere leeftijd (binnen 65-85 jaar) blijven de farmacokinetische eigenschappen onveranderd. Bij vrouwen stijgt de piek van de geneesmiddelindex (met 30-50%). Maar bij kinderen met een halfwaardetijd van 1-5 jaar zijn de piekwaarden en het niveau van AUC-geneesmiddelen lager dan bij volwassenen.

Dosering en toediening

Tabletten moeten vóór de dagelijkse maaltijd worden ingenomen (ongeveer 60 minuten) of daarna (na 120 minuten), omdat het gebruik van voedsel de absorptie van geneesmiddelen verstoort. De medicatie vindt eenmaal per dag plaats, de tablet moet worden doorgeslikt zonder te kauwen.

Dosisafmetingen voor volwassenen, kinderen met een gewicht van meer dan 45 kg en ouderen:

• bij de behandeling van overtredingen op het gebied van KNO-organen: volgens de 1e pil (0,5 g) elke dag in de periode van 3 dagen;
• aandoeningen in het ademhalingssysteem: neem elke dag gedurende de eerste pil (0,5 g) gedurende 3 dagen;
• beschadiging van zacht weefsel samen met het huidoppervlak: neem in de periode van 3 dagen dagelijks 1 tablet (0,5 g);
• in het beginstadium van door teken overgedragen borreliose: voor volwassenen - op de eerste dag, 2 tabletten (1 g) van Zyromin, en vervolgens tijdens de 2-5e dagen - op de 1e tablet (0,5 g). De hele cursus duurt 5 dagen;
• om veel voorkomende acne te elimineren: voor de cursus moet u de hoeveelheid van 6 g geneesmiddel innemen. Het standaardbehandelingsregime is om 1 tablet per dag (0,5 g / dag) gedurende de eerste 3 dagen te drinken, en daarna 0,5 g / week gedurende de volgende 9 weken;
• urethritis van ongecompliceerd type of cervicitis veroorzaakt door de activiteit van de bacterie Chlamydia trachomatis: het is noodzakelijk om eenmaal daags 2 tabletten geneesmiddelen (1 g van de stof) in te nemen.

Bij nierfalen.

Het testen van de effecten van het geneesmiddel op mensen met een QC-waarde <40 ml / minuut werd niet uitgevoerd, dus deze categorie mensen die worden behandeld, moet met uiterste voorzichtigheid worden behandeld.

Bij leverfalen.

Vanwege het feit dat het metabolisme van de actieve component van Zyromin in de lever voorkomt en de uitscheiding ervan met gal wordt uitgevoerd, is het verboden medicijnen voor mensen die lijden aan leverziekten in ernstige mate voor te schrijven.

[2], [3]

Gebruik Ziromina tijdens zwangerschap

De stof azithromycine kan de placentabarrière overwinnen, hoewel het kind geen negatieve gevolgen heeft. Er moet echter worden opgemerkt dat de overeenkomstige tests om het effect van het geneesmiddel op zwangere vrouwen te bepalen, dat goed onder controle zou zijn, nog niet zijn uitgevoerd.

In dit opzicht mag azitromycine alleen aan zwangere vrouwen worden voorgeschreven in situaties waarin kan worden verwacht dat het voordeel voor de moeder hoger zal zijn dan het risico op complicaties en bovendien, bij afwezigheid van geschikte alternatieve geneesmiddelen.

Als het geneesmiddel tijdens de borstvoeding moet worden ingenomen, moet u tijdens deze periode een beslissing nemen om te stoppen met borstvoeding.

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van overgevoeligheid voor de werkzame stof, evenals alle andere componenten van geneesmiddelen of andere macroliden;
• functionele lever- / nieraandoeningen in ernstige mate;
• aangezien in theorie een geneesmiddel de ontwikkeling van ergotisme kan veroorzaken wanneer het gecombineerd wordt met ergotderivaten, moet men een dergelijke combinatie van geneesmiddelen verlaten;
• gebruik bij kinderen van wie het gewicht niet meer dan 45 kg bedraagt.

Bijwerkingen Ziromina

Het nemen van tabletten kan het optreden van bepaalde nevenreacties veroorzaken:

• schendingen van de functie van lymfe en totale bloedstroom: soms treedt trombocytopenie op. Er zijn ook geïsoleerde gegevens over de perioden van voorbijgaande of zwakke neutropenie (hoewel het in dit geval niet mogelijk was om een oorzakelijk verband te identificeren met het gebruik van Zyromin);
• mentale problemen: soms zijn er gevoelens van angst, toegenomen agressiviteit of sterke nervositeit, en daarmee kan men de ontwikkeling van hyperactiviteit verwachten;
• manifestaties op het gebied NA: soms waargenomen slaperig gevoel, en bovendien syncope, duizeligheid, verstoorde smaak en reuk-receptoren, maar tegelijk verschijnen convulsies (kan ook de werking van andere macroliden worden genoemd) en hoofdpijn. Af en toe worden slapeloosheid of asthenie, evenals paresthesie genoteerd;
• laesies van gehoororganen: zo nu en dan waren er meldingen dat macroliden de gehoorfunctie beschadigen. Individuele mensen die het medicijn gebruikten ontwikkelden gehoorstoornissen, oorsuizen en doofheid. De meeste van deze gevallen komen voor bij experimentele testen, wanneer azithromycine lange tijd in hoge doseringen is gebruikt. Volgens bestaande rapporten over medische follow-up, kan worden geconcludeerd dat de meeste van deze overtredingen omkeerbaar waren;
• problemen hartfunctie: soms voordoet versterking hartritme, en afgezien van deze aritmie, waardoor er en ventriculaire tachycardie (zoals gevonden, deze aandoeningen worden veroorzaakt en de andere macroliden). Er is een ventriculaire fibrillatie en flutter, en bovendien is de QT verlengd en daalt de bloeddruk;
• aandoeningen in het werk van het spijsverteringskanaal: vaak ontwikkelen patiënten diarree, spasmen en pijn (ongemak) in de buik, misselijkheid en braken. Soms worden opgeblazen gevoel, dunne ontlasting, problemen met de spijsvertering en anorexia opgemerkt. Af en toe is er een verandering in de schaduw van de tong of obstipatie. Er is informatie over het optreden van pancreatitis, melena, dyspeptische manifestaties en colitis in een pseudomembraneuze vorm;
• manifestaties op het gebied van GVP en lever: zo nu en dan is er hepatitis en intrahepatische cholestase. Pathologische testresultaten voor leverfunctie, necrotische vorm van hepatitis en leverfunctiestoornissen worden ook opgemerkt, wat in enkele gevallen tot de dood leidt;
• huidaandoeningen: soms zijn er symptomen van ernstige allergieën - bijvoorbeeld Quincke's oedeem, lichtgevoeligheid en urticaria. Er kunnen ernstige huidlaesies zijn (waaronder erythema in meerdere vormen, TEN en daarnaast Stevens-Johnson-syndroom). Soms is er ook huiduitslag en jeuk;
• schade aan de structuur van spieren en botten: soms ontstaat artralgie;
• aandoeningen van de functie van plassen: af en toe kan men de ontwikkeling van nierfalen in de acute fase verwachten, evenals het verschijnen van tubulo-interstitiële nefritis;
• laesies van het voortplantingssysteem: soms is er vaginitis;
• vaak voorkomende manifestaties: af en toe hebben patiënten anafylaxie (dit omvat zwelling, wat tot de dood kan leiden) en candidiasis;

Indicatoren van laboratoriumstudies en analyses: er kan een toename zijn van kalium, fosfokinase, bilirubine, evenals alkalische fosfatase, serumcreatinine en suiker. Trombocytopenie, neutropenie of leukopenie traden af en toe voor.

[1]

Overdose

Onder de standaardmanifestaties van een overdosis: ernstige diarree of braken met ernstige misselijkheid, en daarnaast zijn het geneesbare gehoorproblemen.

Wanneer u het medicijn vergiftigt, moet u de patiënt geactiveerde kool toedienen en vervolgens de methoden van ondersteunende en symptomatische behandeling volgen. Het geneesmiddel heeft geen tegengif.

Interacties met andere geneesmiddelen

Net als andere macroliden versterkt het geneesmiddel Ziromin de eigenschappen van stoffen triazolam, warfarine en ergotamine met fenytoïne significant in combinatie daarmee.

Het is noodzakelijk om met grote zorg medicamenten voor te schrijven aan mensen die andere geneesmiddelen gebruiken die de mogelijkheid hebben om QT-indices te verlengen.

Tijdens verschillende tests met gecombineerd gebruik van Ziromin en antacida werden waarneembare veranderingen in de farmacokinetische eigenschappen van azithromycine gedetecteerd - het niveau van biologische beschikbaarheid bleef hetzelfde, maar de piekwaarden in het plasma daalden met 30%. Daarom wordt aanbevolen om het medicijn 1 uur vóór de introductie van maagzuurremmers in te nemen of na 2 uur na toediening.

Individueel verwante geneesmiddelen uit de categorie macrolide-middelen hebben een significant effect op het metabolisme van de component cyclosporine. Omdat er geen farmacokinetische en farmacokinetische tests van deze interactie zijn uitgevoerd, is het noodzakelijk om het bestaande klinische beeld zorgvuldig te evalueren voordat deze geneesmiddelen in combinatie worden gebruikt. Als er een beslissing wordt genomen over de geschiktheid van een dergelijke combinatie, is het vereist om de parameters van cyclosporine nauwlettend te volgen en de doseringen ervan te wijzigen overeenkomstig deze parameters.

Er is informatie over een toename van de incidentie van bloeding als gevolg van drugsgebruik samen met indirecte anticoagulantia (orale coumarine-anticoagulantia of warfarine-medicatie). Daarom wordt het met een dergelijke combinatie sterk aanbevolen dat we voortdurend de wijzigingen in de prestaties van de PTV controleren.

Er zijn aanwijzingen dat individuele geneesmiddelen uit de macrolide-categorie een significant effect kunnen hebben op het metabolisme van digoxine-elementen in de darm. Daarom is het noodzakelijk om bij het gebruik van deze geneesmiddelen rekening te houden met de waarschijnlijkheid dat het niveau van digoxine wordt verhoogd en de werking ervan wordt gecontroleerd.

Voorzichtigheid is geboden als azithromycine samen met terfenadine wordt gebruikt.

Het is noodzakelijk om minimaal 2 uur te verblijven tussen het gebruik van Zyromin en cimetidine.

[4], [5], [6], [7]

Opslag condities

Zyromine moet worden bewaard op een plaats die niet toegankelijk is voor kinderen en afgesloten is van zonlicht. Opslagtemperatuur is maximaal 30 ° C.

[8], [9], [10]

Houdbaarheid

Ziromin mag worden gebruikt in de periode van 5 jaar vanaf de fabricagedatum van het geneesmiddel.

[11]