Zirid

Ziride is een medicijn dat de peristaltiek stimuleert.

Indicaties Zirida

Het wordt gebruikt bij de behandeling van dyspeptische symptomen en gastro-intestinale disfunctie: een gevoel van volheid in de maag, winderigheid, ongemak of pijn in de bovenbuik, maar ook brandend maagzuur, braken en verlies van eetlust met misselijkheid.

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in een blister. Een aparte verpakking bevat 4 of 10 blisterverpakkingen met tabletten.

Farmacodynamiek

Itopridehydrochloride bevordert de activering van de gastro-intestinale motiliteit door de werking op dopamine D2-receptoren te antagoniseren en acetylcholinesterase te vertragen. Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel activeert het proces van het vrijkomen van acetylcholine en vertraagt de afbraak ervan.

Bovendien heeft het medicijn anti-emetische eigenschappen – dankzij de interactie met D2-receptoren in de chemoreceptor-triggersite. Het actieve bestanddeel van het medicijn bevordert de maaglediging (door de specifieke werking op het bovenste deel van het maag-darmkanaal).

Itopridehydrochloride heeft geen effect op de gastrinespiegels in het serum.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt vrijwel volledig en vrij snel opgenomen in het maag-darmkanaal. De relatieve biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 60% (dankzij het effect van de eerste leverpassage - het zogenaamde presystemische metabolisme). Voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid. In het plasma worden piekwaarden van het geneesmiddel waargenomen na 30-45 minuten (bij inname van 50 mg).

Bij herhaald gebruik van het medicijn in doses van 50-200 mg (driemaal daags) werd een lineariteit gevonden van de farmacokinetische eigenschappen van het actieve bestanddeel met zijn afbraakproducten (gedurende een 7-daagse therapie) met minimale accumulatiesnelheden van de stof.

De eiwitsynthese in het bloedplasma bedraagt ongeveer 96%. Dit proces vindt voornamelijk plaats met behulp van albuminen. Het geneesmiddel wordt ook gesynthetiseerd met α-1-zuur glycoproteïne (minder dan 15%).

Het grootste deel van het geneesmiddel wordt verdeeld over verschillende weefsels (distributievolume-index: 6,1 l/kg), met uitzondering van het centrale zenuwstelsel. De stof bereikt hoge waarden in de dunne darm, nieren, maag en bijnieren met de lever. Slechts een klein deel van het geneesmiddel dringt door tot het centrale zenuwstelsel. Itopridehydrochloride wordt ook uitgescheiden in de moedermelk.

Het geneesmiddel ondergaat een intensieve levermetabolisatie. Er werden drie afbraakproducten van het geneesmiddel aangetroffen, waarvan er slechts één een zwakke activiteit heeft en geen medicinale betekenis heeft (ongeveer 2-3% van de medicinale werking van de werkzame stof). Het belangrijkste afbraakproduct is N-oxide, gevormd door oxidatie van de tertiaire categorie amino-N-dimethyls.

Het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd door flavinebevattende monooxygenase (FMO). De sterkte en hoeveelheid van menselijke FMO-iso-enzymen kunnen variëren als gevolg van genetisch polymorfisme, wat kan leiden tot de zeldzame autosomaal recessieve aandoening trimethylaminurie. De halfwaardetijd van de stof kan langer zijn bij mensen met deze aandoening.

In-vivo farmacokinetische testen met CYP-gemedieerde reacties lieten zien dat het actieve ingrediënt van het geneesmiddel noch een inducerend noch een remmend effect heeft op de elementen van CYP2C19, noch op CYP2E1. Bovendien had het gebruik van itopridehydrochloride geen invloed op het gehalte aan CYP-enzymen en de activiteit van het element UGT1A1.

Het grootste deel van de werkzame stof van het medicijn en de afbraakproducten ervan worden via de urine uitgescheiden. Wanneer vrijwilligers het medicijn in een enkele standaarddosis gebruikten, bedroeg de uitscheiding (in de vorm van de werkzame stof en N-oxide) respectievelijk 3,7% en 75,4%.

De halfwaardetijd van itopride bedraagt ongeveer 6 uur.

Dosering en toediening

De totale dagelijkse dosis van het geneesmiddel is 150 mg (1 tablet driemaal daags vóór de maaltijd). Het is ook toegestaan om deze dosering te verlagen tot 0,5 tablet driemaal daags (rekening houdend met het verloop van de ziekte). Over het algemeen dienen de tabletten met ongeveer gelijke tussenpozen te worden ingenomen. Het geneesmiddel wordt ingenomen zonder te kauwen en met water doorgeslikt.

De duur van de kuur wordt bepaald door de behandelend arts, rekening houdend met de ernst van de ziekte. De kuur mag echter niet langer duren dan 2 maanden.

[ 1 ]

Gebruik Zirida tijdens zwangerschap

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van het gebruik van Zirid tijdens de zwangerschap. Daarom is het noodzakelijk om tijdens deze periode te stoppen met het gebruik van het geneesmiddel. Voordat u met het gebruik van het geneesmiddel begint, moet u er ook zeker van zijn dat de patiënt niet zwanger is.

Er zijn ook geen gegevens over het gebruik van medicijnen tijdens de borstvoedingsperiode. Daarom wordt vrouwen die borstvoeding geven afgeraden om tabletten te gebruiken.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie voor het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel, of voor een van de aanvullende elementen;
• problemen in het maag-darmkanaal – perforatie, obstructie of ontwikkeling van bloedingen.

Bijwerkingen Zirida

Het innemen van dit medicijn kan enkele bijwerkingen veroorzaken:

• Bloed- en lymfestoornissen: soms ontwikkelt zich leukopenie. Zelden – neutropenie. Trombocytopenie kan zich ontwikkelen;
• immuunstoornissen: anafylactoïde symptomen kunnen optreden;
• Symptomen vanuit het zenuwstelsel: soms treedt duizeligheid op, en daarnaast slaapstoornissen en hoofdpijn. Tremor kan optreden;
• Reacties van het maag-darmkanaal: soms kunnen buikpijn, constipatie, overmatige speekselvloed en diarree optreden. Droogheid van het mondslijmvlies en misselijkheid kunnen optreden;
• stoornissen in de werking van het hepatobiliaire systeem: geelzucht kan ontstaan;
• aandoeningen van het urinewegstelsel en de nieren: soms worden bij mensen met prostaathypertrofie problemen met urineren waargenomen, en stijgt ook het creatininegehalte met ureumstikstof;
• schade aan de onderhuidse laag en de huid: af en toe jeuk, roodheid en uitslag;
• disfunctie van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: soms pijn in de rug of het borstbeen;
• Problemen met het endocriene systeem: soms is er een verhoging van de prolactinespiegel. Het ontstaan van galactorroe of gynaecomastie is mogelijk;
• systemische aandoeningen: soms is er sprake van vermoeidheid;
• psychische stoornissen: soms treedt er een gevoel van prikkelbaarheid op;

Resultaten laboratoriumonderzoek: mogelijke verhoging van de waarden van ALT, AST, GGT, bilirubine en alkalische fosfatase.

Overdose

Er zijn momenteel geen gevallen van vergiftiging door het medicijn bekend.

Bij een overdosis is het noodzakelijk om de standaardprocedures voor dergelijke situaties uit te voeren: maagspoeling en eliminatie van symptomen van aandoeningen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij combinatie met diazepam, nifedipine en wafarine, en met de stoffen ticlopidine, nicardipinechloride en diclofenac traden geen farmacologische interacties op.

Ook op het niveau van hemoproteïne P450 zijn geen interacties te verwachten, aangezien het geneesmiddel door het element FMO wordt gemetaboliseerd.

Itopride heeft een gastrokinetisch effect dat de absorptie van orale medicatie die samen met Ziride wordt ingenomen, kan beïnvloeden. In dit geval is het met name noodzakelijk om de parameters van geneesmiddelen met een smal werkingsspectrum, geneesmiddelen met een langzame afgifte van het actieve bestanddeel en geneesmiddelen waarvan de doseringsvorm een in de maag oplosbaar omhulsel heeft, nauwlettend te controleren.

Anticholinergica kunnen de werkzaamheid van het geneesmiddel verminderen.

De elementen ranitidine, cetraxaat en cimetidine met teprenone hebben geen invloed op de prokinetische eigenschappen van itopride.

[ 2 ]

Opslag condities

Er zijn geen speciale bewaarcondities voor het geneesmiddel. Het moet buiten het bereik van kleine kinderen worden bewaard.

[ 3 ]

Speciale instructies

Beoordelingen

Zirid krijgt vrij goede recensies over de medicinale effectiviteit. Patiënten geven aan dat het medicijn het beste werkt bij een zwaar en vol gevoel in de maag, evenals bij winderigheid. Het verlicht ook snel brandend maagzuur - al na een paar dagen inname. Ook wordt een snelle normalisatie van de darmperistaltiek en een terugkeer van de eetlust opgemerkt.

Houdbaarheid

Ziride kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.