Vigrande

Vigrande is een medicijn dat gebruikt wordt bij erectiestoornissen. Het helpt de verzwakte erectie te herstellen door de bloedtoevoer naar de penis te verhogen.

Het principe van therapeutische invloed ontwikkelt zich met de afgifte van lachgas in de zwellichamen (mits er een seksuele stimulus is). Vrij lachgas stimuleert de activering van het enzym guanylaatcyclase, wat een toename van het cGMP-volume veroorzaakt, waarbij de vezels van de gladde spierelementen van de zwellichamen ontspannen en de bloedstroom wordt versterkt. [ 1 ]

Indicaties Vigrande

Het wordt gebruikt bij erectiestoornissen bij mannen (het onvermogen om een erectievan de penis te behouden of te bereiken die nodig is voor succesvolle geslachtsgemeenschap).

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in de vorm van tabletten (25, 50 of 100 mg) - 1 of 4 stuks in een aparte verpakking. Er zit 1 tablet in een doos.

Farmacodynamiek

Sildenafil is een component die selectief de cGMP-specifieke component van PDE-5 vertraagt (de activiteit ervan veroorzaakt de cGMP-afbraakprocessen in de zwellichamen), wat een krachtig therapeutisch effect heeft. De stof heeft geen direct ontspannend effect op de zwellichamen, maar versterkt het ontspannende effect van lachgas op dit weefsel. Tijdens seksuele opwinding veroorzaakt de lokale afgifte van het NO-element onder invloed van sildenafil onderdrukking van de PDE-5-activiteit en een verhoging van de cGMP-waarden in de zwellichamen, wat leidt tot ontspanning van gladde spieren en versterking van de bloedcirculatie in de zwellichamen. [ 2 ]

Sildenafil kan tijdelijke milde kleurenblindheid veroorzaken (groen versus blauw). Men vermoedt dat deze stoornis ontstaat door onderdrukking van PDE-6, een stof die betrokken is bij lichttransmissieprocessen in het netvlies. In-vitrotests hebben aangetoond dat het effect van sildenafil op PDE-6 tien keer zwakker is dan op PDE-5.

In-vitrotests tonen ook aan dat het effect van sildenafil op PDE5 10-10.000 keer sterker is dan op andere PDE-isovormen (PDE1, -2, -3, evenals -4 en -6). Zo is het effect op PDE5 4000 keer sterker dan het effect op PDE3, de cAMP-specifieke PDE-component die betrokken is bij hartcontracties.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt sildenafil snel geabsorbeerd. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is 40% (tussen 25 en 63%). Met een enkele orale dosis van 0,1 g bedraagt de Cmax 18 ng/ml en wordt deze bij inname op een lege maag binnen 0,5-2 uur bereikt. Bij gelijktijdige inname van sildenafil met vet voedsel neemt de absorptiesnelheid af; de Tmax-waarden stijgen met 1 uur en de Cmax daalt gemiddeld met 29%.

De evenwichtswaarden van Vd van sildenafil zijn gelijk aan 105 l. Het actieve element, samen met de belangrijkste circulerende N-desmethyl metabole component, wordt voor ongeveer 96% gesynthetiseerd met intraplasmatische eiwitten. De totale waarden van sildenafil hebben geen invloed op de eiwitbinding.

Minder dan 0,0002% van het LS-gedeelte (gemiddelde waarde – 188 ng) wordt na 1,5 uur in het sperma teruggevonden.

Dosering en toediening

Vigrande wordt oraal ingenomen. Voor een maximaal effect is seksuele stimulatie vereist. Daarom moet de tablet ongeveer 60 minuten vóór de geslachtsgemeenschap worden ingenomen.

Meestal wordt 50 mg van het medicijn gebruikt voor een enkele dosis (het is aan te raden om het op een lege maag in te nemen). Over het algemeen mag niet meer dan 0,1 g van het medicijn per keer worden ingenomen.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn wordt niet voorgeschreven aan kinderen (jonger dan 18 jaar).

Gebruik Vigrande tijdens zwangerschap

Vigrande wordt niet gebruikt voor de behandeling van vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van allergie voor sildenafil;
• overgevoeligheid geassocieerd met hulpstoffen van het geneesmiddel;
• combinatie met stikstofoxide-donorstoffen (bijvoorbeeld amylnitriet) of nitraten;
• aandoeningen waarbij seksueel contact verboden is (angina pectoris, die instabiel is, of hartfalen in ernstige mate);
• verlies van het gezichtsvermogen dat één oog aantast als gevolg van de ontwikkeling van ischemische neuropathie (anterieur niet-arterieel type) die de oogzenuw aantast;
• ernstige leverfunctiestoornissen;
• verlaagde bloeddrukwaarden (indicatoren lager dan 90/50 mmHg);
• een recente voorgeschiedenis van een hartinfarct of beroerte;
• degeneratieve veranderingen in het netvlies (erfelijk van aard) (waaronder bijvoorbeeld retinitis pigmentosa).

Bijwerkingen Vigrande

Bijwerkingen zijn onder meer:

• neurologische aandoeningen: neuralgie, depressie, hoofdpijn, tremoren en hypo-esthesie, evenals blozen van het gezicht, flauwvallen, paresthesie, migraine, duizeligheid, verminderde reflexen, ataxie en slaperigheid of slapeloosheid;
• problemen van oftalmologische oorsprong: visuele stoornissen (wazig zien, fotofobie en veranderingen in de kleurwaarneming), mydriasis, pijn in de oogbollen of bloedingen daarin, conjunctivitis, xeroftalmie en staar;
• keel-, neus- en ooraandoeningen: oorsuizen of doofheid;
• ademhalingsstoornissen: faryngitis, bronchiale astma, dyspneu, laryngitis en neusverstopping, verhoogd sputumvolume, sinusitis, toegenomen hoest en bronchitis;
• cardiovasculaire aandoeningen: angina pectoris, hartfalen, veranderingen in ECG-waarden, tachycardie, trombose van de hersenvaten en verlaging van de bloeddruk, evenals hartkloppingen, orthostatische collaps, cardiomyopathie, AV-blok, myocardischemie en hartstilstand;
• problemen die verband houden met hematologische afwijkingen: leukopenie of bloedarmoede;
• gastro-intestinale symptomen: gastritis, dysfagie, glossitis, gastro-enteritis met stomatitis, misselijkheid en colitis, evenals gingivitis, rectaal bloedverlies, oesofagitis en xerostomie;
• stofwisselingsstoornissen: jicht, dorst, hypernatriëmie of -uricemie, evenals labiele diabetes en hypo-/hyperglykemie;
• problemen met de urogenitale functie: blaasontsteking, gynaecomastie, urineweginfecties, ejaculatiestoornis, verhoogde urinelozing, nycturie, genitale zwelling en urine-incontinentie;
• letsels van het bewegingsapparaat: artritis, myasthenie, tendovaginitis, ossalgie, artrose, evenals rupturen in het gebied van pezen, myalgie en synovitis;
• dermatologische verschijnselen: gewone herpes, exfoliatieve of contactdermatitis, epidermale ulceratie, lichtgevoeligheid, urticaria, huiduitslag en jeuk;
• overige: pijn, shock, perifeer oedeem, koude rillingen, allergiesymptomen en zweten.

Overdose

Mogelijke verschijnselen van intoxicatie zijn hoofdpijn, een verstopte neus, visuele stoornissen, dyspepsie, opvliegers en duizeligheid.

Bij vergiftiging worden de gebruikelijke ondersteunende maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Toediening van het geneesmiddel samen met middelen die de werking van het CYP3A4-element remmen (cimetidine of erytromycine) vermindert de klaringssnelheid van sildenafil en verhoogt de plasmawaarden ervan.

Combinatie van het geneesmiddel met ritonavir, indinavir of saquinavir verhoogt de intraplasmatische Cmax en de AUC van sildenafil - vanwege de vertraging van de activiteit van het iso-enzym CYP3A4 onder invloed van deze geneesmiddelen.

Het is mogelijk dat sterkere stoffen die de activiteit van het CYP3A4-iso-enzym remmen, waaronder itraconazol of ketoconazol, de plasmaspiegels van sildenafil verhogen.

De combinatie van Vigrande en nitraten leidt tot een versterking van de bloeddrukverlagende werking van laatstgenoemde.

Er is een beschrijving van een geval waarbij zich tekenen van rhabdomyolyse ontwikkelden na een enkele dosis sildenafil bij iemand die simvastatine gebruikte.

Opslag condities

Vigrande moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal +30°C.

Houdbaarheid

Vigrande kan gedurende een periode van 24 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Silagra, Ergos, Adamax met Zidena, en ook Novigra, Erosil en Vekta met Kamshila. Daarnaast bevat de lijst Viafil, Filap, Confido met Superviga, Erectra en Potenciale.

Beoordelingen

Vigrande krijgt goede feedback van patiënten: ze zijn tevreden met het effect van het medicijn en ook met de lagere kosten van het medicijn vergeleken met populaire analogen.