Valsacor

Een relatief nieuw medicijn met een bloeddrukverlagend effect, gebaseerd op het blokkeren van de receptoren van het oligopeptidehormoon angiotensine II. De h- en hd-varianten van dit medicijn zijn een complex dat valsartan en hydrochloorthiazide in verschillende doses combineert, wat de bloeddruk in de slagaders verlaagt door in te werken op het renine-angiotensine-aldosteronsysteem.

Indicaties Valsacora

Disfunctie van de hartspier in combinatie met hoge bloeddruk, postinfarcttoestand, hoge bloeddruk die niet met antihypertensieve monodrugs onder controle kan worden gebracht.

Vrijgaveformulier

Tabletten met dosering van werkzame stoffen:

Valsacor bevat 40, 80, 160 en 320 mg valsartan.

Valsartan, mg Hydrochloorthiazide, mg

Valsacor® h 80 80 12,5
Valsacor® h 160 160 12,5
Valsacor® hd 160 160 25
Valsacor® h 320 320 12,5
Valsacor® hd 320 320 25

Farmacodynamiek

Het belangrijkste actieve ingrediënt is valsartan, een angiotensine II-receptorblokker (subtype AT1). Dit is het belangrijkste peptide van het systeem dat de bloeddruk en het bloeddrukvolume in het lichaam reguleert. De werking is als volgt: door de bloedvaten te vernauwen en hun perifere weerstand te verhogen, verbinden angiotensinereceptoren van het tweede subtype zich met receptoren van het eerste subtype. Deze fysiologische effecten leiden tot een stijging van de bloeddruk. Het actieve ingrediënt, dat de AT-1-angiotensinereceptoren (A II) blokkeert, bevordert een kwantitatieve toename van vrije A II in het bloedserum en een toename van de AT2-receptoren, die bij afwezigheid van vrije AT-1-receptoren met elkaar verbinden. Dit leidt tot een hypotensief effect, een afname van de systemische perifere vaatweerstand en het systolische bloedvolume.

Valsacor heeft geen invloed op de contractiele activiteit van de hartspier, elimineert effectief de zwelling en normaliseert de ademhaling bij patiënten met een verminderde hartfunctie.

Valsacor H en HD zijn complexe geneesmiddelen die een ander actief bestanddeel bevatten, namelijk het diureticum hydrochlorothiazide, dat effectief de bloeddruk verlaagt en de verwijdering van Na, Cl, K en water uit het lichaam bevordert.

De werkzame stoffen van het complexe medicijn vullen elkaars werking synergetisch aan en verkleinen de kans op ongewenste bijwerkingen.

Twee weken na aanvang van de behandeling wordt een significante normalisatie van de bloeddruk waargenomen. Het maximale effect van de behandeling met dit medicijn wordt na ongeveer een maand waargenomen. Een enkele orale dosis van het medicijn heeft een effect van 24 uur.

Farmacokinetiek

De werkzame stoffen worden goed opgenomen in het maag-darmkanaal. Valsartan bindt zich vrijwel volledig (ongeveer 98%) aan serumeiwitten, hydrochloorthiazide voor 40-70%. Het grootste diuretische effect treedt na vier uur op en houdt ongeveer 12 uur aan.

Valsartan wordt voornamelijk via de darmen uitgescheiden; een klein deel wordt via de urine uitgescheiden. Hydrochloorthiazide wordt via de nieren uitgescheiden, het grootste deel onveranderd.

Dosering en toediening

Dit medicijn wordt per patiënt gedoseerd, rekening houdend met zijn/haar persoonlijke sensibilisatie en het gewenste bloeddrukverlagende effect.

Aan het begin van de behandeling wordt een dagelijkse dosering van 80 mg Valsacor voorgeschreven, eenmalig of in twee doses. Na vier weken vanaf het begin van de behandeling, wanneer het grootste bloeddrukverlagende effect wordt waargenomen, wordt de dosering aangepast.

De hoogste standaard dagelijkse dosis van het medicijn om de bloeddruk te verlagen is 160 mg, een- of tweemaal daags ingenomen, 80 mg met tussenpozen van 12 uur.

Als dit behandelschema niet effectief is,
worden de opties h of hd gebruikt. De dosering is individueel. Bij patiënten met leverfunctiestoornissen (zonder cholestase) en met een creatinine-uitscheidingssnelheid van meer dan 30 ml per minuut, wordt de dosis niet aangepast.

Wanneer de contractiliteit van de hartspier afneemt, wordt gewoonlijk een dagelijkse dosis van 80 mg Valsacor voorgeschreven, verdeeld over twee doses. Afhankelijk van de gevoeligheid voor het actieve bestanddeel wordt de eenmalige dosis geleidelijk verhoogd tot 160 mg, in te nemen met tussenpozen van een halve dag.

De maximale dagelijkse dosis valsartan is 320 mg.
Bij gelijktijdige toediening van een diureticum is de maximale dosis 160 mg per dag.

Bij postinfarctaandoeningen wordt de inname van deze tabletten voorgeschreven met een dagelijkse dosering van 40 mg (verdeeld over twee doses, met Valsacor 40 tabletten met een scheidingsstreepje),
met een interval van ten minste 12 uur. De dosering wordt geleidelijk verhoogd, rekening houdend met de gevoeligheid voor het actieve bestanddeel. De maximaal mogelijke dosering bedraagt 320 mg per dag.

[ 1 ]

Gebruik Valsacora tijdens zwangerschap

Het wordt niet aanbevolen voor zwangere vrouwen, vrouwen die een zwangerschap plannen en vrouwen die borstvoeding geven. Gedurende deze periode dient behandeling plaats te vinden met antihypertensiva waarvan het veiligheidsprofiel voor deze categorie patiënten is vastgesteld.

Contra

Overgevoeligheid voor de actieve en aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel, varianten h en hd+ voor sulfonamiden.

Zwangerschap, borstvoeding en leeftijdsgroep 0-17 jaar.

De varianten h en hd worden niet aanbevolen bij patiënten met ernstige leverpathologieën, cholestase, anurie, nierfalen (creatinine-uitscheidingssnelheid minder dan 30 ml per minuut), patiënten die hemodialyse ondergaan, patiënten na een niertransplantatie, patiënten met nierarteriestenose en patiënten bij wie de nierfunctie wordt bepaald door het RAAS-systeem (renine-angiotensine-aldosteron).

Valsacor h en hd zijn gecontra-indiceerd bij verlaagde serum-Na- en -Ca-spiegels, een lage plasmaconcentratie van kaliumionen en een verhoogd urinezuurgehalte in het bloed (symptomatisch), diabetes mellitus - patiënten die aliskiren gebruiken.
Doseer valsartan met voorzichtigheid bij patiënten na een hartaanval en met een verminderde hartspierfunctie. Deze categorie patiënten vereist regelmatige controle van de nierfunctie tijdens de behandeling met Valsacor.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven en doseren van dit geneesmiddel aan de volgende categorieën patiënten:

• met de ziekte van Libman-Sachs;
• met vernauwing van het lumen van de nierarterie;
• water-elektrolyten onevenwicht;
• met vernauwing van het lumen van de aorta of bicuspide klep;
• hypertrofie van de wanden van de linker- en rechterhartkamer;

En ook mensen die werk doen waar ze zich heel erg op moeten concentreren.

Bijwerkingen Valsacora

De behandeling met Valsacor kan de volgende bijwerkingen tot gevolg hebben:

• infectie met virussen en bacteriën met ontwikkeling van luchtweginfecties (ontsteking van de neusbijholten en het slijmvlies van de keelholte, loopneus, hoesten);
• dyspeptische symptomen, duizeligheid, zwakte, pijn in het hoofd, spieren, gewrichten tijdens de behandelperiode;
• hyperkaliëmie, allergische huiduitslag, negatieve invloed op de nierfunctie.

Behandeling met varianten h en hd naast de reeds genoemde kan leiden tot:

• hartritmestoornissen, aanvallen van angina pectoris, aanzienlijke hypotensie;
• bloedarmoede, bloedverdunning en slechte bloedstolling;
• hepatitis, galstagnatie;
• stemmingswisselingen, polariteit van emoties, slapeloosheid, slaperigheid, gevoelloosheid van de ledematen;
• maligne exsudatief erytheem, Quincke-oedeem, toxische epidermale necrolyse;
• natrium- en/of kaliumtekort, oorsuizen, hyperglykemie, hypercreatininemie, verstoorde nierfunctie en galstroom, lichte gehoor- en gezichtsstoornissen, toegenomen zweten.

Overdose

Overdosering met Valsacor is niet gemeld. Mogelijke symptomen van overdosering met valsartan zijn onder andere ernstige hypotensie, mogelijk met verminderd bewustzijn, shock of collaps.
Overdosering met hydrochloorthiazide kan leiden tot lethargie, een verminderd bloedvolume en een elektrolytenstoornis, mogelijk met spierspasmen en hartfalen.

Eerste hulp bij klinisch onbeduidende symptomen bestaat uit adequate behandeling en toediening van enterosorbentia. Een klinisch significante bloeddrukdaling wordt gecorrigeerd door infusie van NaCl-oplossing (0,9%).

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van Valsacor met geneesmiddelen die kalium bevatten en diuretica die geen kalium uitscheiden, verhoogt de kans op hyperkaliëmie.

De geneesmiddelinteracties van Valsacor h en hd worden bepaald door de aanwezigheid van hydrochlorothiazide.

Combinatie met geneesmiddelen die Li of K bevatten, verhoogt de kans op een te hoge serumspiegel van deze stoffen. Bij het voorschrijven van een dergelijke combinatie is het raadzaam om de elektrolytenconcentratie in het bloed te controleren.

De plasmaconcentratie van kalium moet worden gecontroleerd als het middel wordt gecombineerd met antiaritmica en antipsychotica die de activering van de samentrekkingen van de hartspier bevorderen (de zogenaamde "pirouette").

Het risico op hypercalciëmie neemt toe wanneer deze werkzame stof gecombineerd wordt met Ca- en vitamine D3-preparaten.

Bij gelijktijdig gebruik van Valsacor H en HD met bloedglucoseverlagende middelen, middelen tegen jicht, bloeddrukverlagende aminen en tubocurarine kan een aanpassing van de dosering van deze middelen noodzakelijk zijn.

Hydrochlorothiazide vergroot de kans op een verhoging van de bloedglucosespiegel door de werking van ß-blokkers en hyperstatica.

Anticholinergica helpen de biologische beschikbaarheid te verhogen, terwijl cholestyramine en cholestipol helpen deze te verlagen.

Deze stof vergroot de kans op het ontstaan van het myelosuppressieve effect van cytostatica en de bijwerkingen van amantadine.

Het gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen vermindert de werkzaamheid ervan en vergroot het risico op nierfalen.

Combinatie met methyldopa kan een verkorting van de levenscyclus van rode bloedcellen veroorzaken, met ethylalcohol – orthostatische hypotensie, met ciclosporine-antibiotica – symptomen van jicht.

Combinatie met tetracycline-antibiotica verhoogt hun gehalte in de urine.

[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Bewaren zonder de verpakking te beschadigen en bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 4 ]

Houdbaarheid

2 jaar.