Ursolysin

Het veelgebruikte medicijn Ursolizin wordt vaak voorgeschreven bij ziekten van het galsysteem – pathologieën van de lever en de galwegen.

Indicaties Ursolysin

Ursolizine kan worden voorgeschreven voor de volgende therapeutische doeleinden:

• voor het verzachten van radiologisch negatieve galstenen van cholesteroloorsprong, waarvan de grootte niet groter is dan 1,5 cm (met een functionerende galblaas);
• voor de behandeling van ontstekingsprocessen in de maag die verband houden met het terugstromen van gal in de maag;
• om de symptomen van primaire biliaire cirrose te elimineren indien de cirrose zich in het gecompenseerde stadium bevindt.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Ursolizin wordt geproduceerd in de vorm van capsules voor inwendig gebruik: blisterverpakkingen bevatten 10 capsules en een kartonnen doos bevat twee blisterverpakkingen.

Ursolizin is verkrijgbaar in twee doseringsopties:

• Ursolizin 150 mg, dat 150 mg van het werkzame bestanddeel ursodeoxycholzuur bevat;
• Ursolizin 300 mg, dat 300 mg van het werkzame bestanddeel ursodeoxycholzuur bevat.

De capsules zijn stevig en wit, met daarin een witte poederachtige substantie.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel Ursolizin is een galzuur, dat normaal gesproken in de menselijke galsecretie voorkomt in de vorm van kleine hoeveelheden cholzuur of chenodeoxycholzuur.

Bij inname van Ursolizin capsules verlaagt het medicijn het cholesterolgehalte in de gal, voorkomt het de absorptie ervan door de darmwand en vermindert het de afgifte van cholesterol in de galomgeving.

Het is algemeen aanvaard dat galstenen oplossen als gevolg van de verspreide ontleding van cholesterol en de vorming van vloeibare kristalstructuren.

Vermoedelijk houdt het effect van ursolizine bij lever- en cholestatische pathologieën verband met de relatieve vervanging van lipofiele, toxische galzuren door een beschermend, hydrofiel, niet-toxisch zuur. Bovendien verbetert het productievermogen van levercellen en normaliseren de immuunregulerende processen.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Farmacokinetiek

Na inwendig gebruik wordt ursolizine goed opgenomen in de darmholte, dankzij passief en actief transport. Na de absorptieprocessen wordt het actieve ingrediënt ursolizine in de lever geconjugeerd met glycine en taurine, waarna het het lichaam verlaat via de gal.

De snelheid waarmee de primaire leverpassage wordt afgehandeld, kan oplopen tot 60%.

Onder invloed van darmmicro-organismen wordt onvolledige afbraak van het actieve ingrediënt ursolizine waargenomen, met de vorming van 7-ketolithocholzuur en lithocholzuur. Dit laatste wordt beschouwd als giftig voor de lever en leidt tot veranderingen in het leverparenchym bij knaagdieren. Bij mensen wordt echter een relatief kleine hoeveelheid zuur opgenomen, dat door de lever wordt gesulfateerd en gedeactiveerd, en vervolgens het lichaam verlaat met gal en ontlasting.

De biologische halfwaardetijd van het actieve bestanddeel Ursolizin kan variëren van 3,5 tot 5,8 dagen.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosering en toediening

Ursolizine wordt uitsluitend door een arts voorgeschreven. Voor patiënten met een gewicht tot 47 kg, of voor patiënten die moeite hebben met het slikken van ingekapselde medicijnen, kan de arts andere, vergelijkbare medicijnen in suspensievorm voorschrijven.

• Bij galstenen van cholesterol wordt 10 mg Ursolizine per kg lichaamsgewicht voorgeschreven. De capsules worden dagelijks 's avonds in hun geheel en regelmatig doorgeslikt. De behandelingsduur is gewoonlijk zes maanden tot een jaar. Als er na twaalf maanden behandeling geen positief resultaat is, wordt de behandeling met Ursolizine stopgezet. De kwaliteit van de behandeling dient eenmaal per zes maanden te worden gecontroleerd met behulp van echografie en röntgenfoto's. Tegelijkertijd wordt de kans op verkalking van de stenen beoordeeld. Indien tekenen van verkalking worden vastgesteld, wordt de behandeling stopgezet.
• Bij maagontsteking met reflux van gal wordt gedurende twee weken 's avonds 1 capsule Ursolizin voorgeschreven. Het behandelschema kan naar goeddunken van de arts worden gewijzigd.
• Bij primaire biliaire cirrose bedraagt de dagelijkse dosis ursolizine 12-16 mg per kg lichaamsgewicht. Gedurende de eerste drie maanden van de behandeling wordt ursolizine driemaal daags ingenomen. Zodra de toestand van de patiënt verbetert, wordt overgeschakeld op de gebruikelijke dosis: eenmaal daags 's avonds.

De capsules worden in hun geheel met water doorgeslikt. Het is raadzaam ze dagelijks op hetzelfde tijdstip in te nemen.

Bij primaire biliaire cirrose kunnen de klinische symptomen, zoals jeuk, aanvankelijk verergeren. Indien dit gebeurt, wordt de behandeling voortgezet en wordt de inname van Ursolizin beperkt tot eenmaal daags. Nadat de toestand van de patiënt is gestabiliseerd, wordt de dosering geleidelijk verhoogd (wekelijks één capsule toevoegen tot de vereiste dosering is bereikt).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gebruik Ursolysin tijdens zwangerschap

Er is momenteel onvoldoende informatie over het gebruik van Ursolizine door zwangere vrouwen. Daarom is het beter om dit medicijn niet te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Het wordt aanbevolen dat alle patiënten in de vruchtbare leeftijd vóór aanvang van de behandeling anticonceptiemiddelen gebruiken om negatieve gevolgen bij een zwangerschap te voorkomen. Anticonceptiemiddelen moeten niet-hormonaal zijn of een minimale hoeveelheid oestrogenen bevatten.

Vanwege het ontbreken van de benodigde informatie wordt het gebruik van Ursolizin tijdens het geven van borstvoeding afgeraden.

Contra

Ursolizine wordt niet voorgeschreven:

• als u gevoelig bent voor een allergische reactie op de bestanddelen van het geneesmiddel;
• bij verergering van het ontstekingsproces in de galwegen;
• bij verstopping van de galwegen.

U mag Ursolizin niet gebruiken als u verkalkingen in de galblaas heeft, als u een verminderde samentrekkende functie van de galblaas heeft of als u vaak leverkoliek heeft.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Bijwerkingen Ursolysin

De behandeling met Ursolizin kan gepaard gaan met bepaalde bijwerkingen:

• diarree, halfvloeibare ontlasting;
• pijn in de buik of in de leverstreek;
• vorming van verkalkingen;
• overgang van biliaire cirrose van de lever naar een voorbijgaande fase van decompensatie;
• allergische reacties in de vorm van netelroos.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Bij inname van irrationeel grote hoeveelheden ursolizine kan diarree optreden. Andere tekenen van overdosering zijn onwaarschijnlijk, omdat bij verhoogde inname van ursolizine in de darm de absorptie ervan afneemt en de overmaat aan het geneesmiddel met de feces wordt uitgescheiden.

Als diarree optreedt, wordt de dosering van Ursolizine herzien en aangepast. Als de diarree aanhoudt, wordt de behandeling met Ursolizine stopgezet.

Er worden geen speciale maatregelen getroffen in geval van overdosering. Het wordt aanbevolen de stabiliteit van de water-elektrolytenbalans te controleren.

[ 22 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Ursolizine mag niet worden ingenomen in combinatie met geneesmiddelen zoals colestyramine, colestipol of antacida die aluminiumzouten bevatten. Indien de combinatie van deze geneesmiddelen niet kan worden vermeden, dient een interval van 120 minuten tussen de toedieningen te worden aangehouden.

Ursolizine kan de absorptie van ciclosporine versnellen. Daarom is extra controle van de bloedspiegel noodzakelijk, met mogelijke dosisaanpassing.

Bij sommige patiënten kan Ursolizin de absorptie van Ciprofloxacine verstoren.

Oestrogeenbevattende medicijnen, maar ook medicijnen die het cholesterolgehalte in het bloed verlagen (bijvoorbeeld Clofibraat), kunnen de kans op het ontstaan van galstenen vergroten en het effect van Ursolizine verminderen (als het medicijn wordt gebruikt om deze stenen op te lossen).

[ 23 ], [ 24 ]

Opslag condities

Ursolizine kan bewaard worden bij kamertemperatuur – tot +25 °C. Zorg ervoor dat kinderen geen toegang hebben tot plaatsen waar medicijnen worden bewaard.

[ 25 ]

Houdbaarheid

Ursolizine is geschikt voor gebruik gedurende drie jaar vanaf de productiedatum.