Urorek

Het ingekapselde geneesmiddel Urorek behoort tot de groep van α-adrenerge receptorantagonisten, met als belangrijkste werkzame bestanddeel silodosine.

Indicaties Uroreka

Urorek capsules worden gebruikt bij de symptomatische behandeling van goedaardige processen in de prostaat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Vrijgaveformulier

Urorek wordt geproduceerd in de vorm van dichte capsules, die 4 of 8 mg van het actieve ingrediënt silodosine bevatten.

De verpakking kan bestaan uit één, drie, vijf of negen blisterverpakkingen met 10 capsules per verpakking.

Farmacodynamiek

_{Het actieve bestanddeel Urorek is een zeer selectieve competitieve α1a-} adrenoreceptorantagonist. Silodosine blokkeert postsynaptische α1a adrenoreceptoren, die gelokaliseerd zijn in de gladde spierstructuren van de prostaat en het urinewegstelsel.

Urorek vermindert de tonus van de gladde spieren van de prostaat, wat leidt tot een gemakkelijkere urinelozing. Tegelijkertijd verdwijnen tekenen van prostaatkanker en irritatie veroorzaakt door goedaardige proliferatie van prostaatweefsel.

De affiniteit voor α _1a -adrenoreceptoren, die zich in de blaas bevinden, is 162 keer groter dan het vermogen om te interacteren met α _1b -adrenoreceptoren, die zich in de gladde spierstructuren van de bloedvaten bevinden.

Door de hoge selectiviteit veroorzaakt Urorek geen klinisch significante verlaging van de bloeddruk bij personen met normale bloeddrukwaarden.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt Urorek goed opgenomen in het spijsverteringsstelsel. De volledige biologische beschikbaarheid wordt geschat op 32%. Voedselmassa's in de maag kunnen de maximale concentratie met 30% verlagen, waardoor de tijd tot het bereiken van de piekconcentratie toeneemt tot 60 minuten.

Het distributievolume van het actieve ingrediënt Urorek bedraagt bijna 0,81 liter/kg. De binding van silodosine aan plasma-eiwitten bedraagt 96,6%, terwijl de binding van de metaboliet 91% kan bedragen.

Het actieve bestanddeel Urorek wordt gemetaboliseerd door glucuronidatie, met deelname van componenten als alcoholdehydrogenase en aldehydedehydrogenase.

De belangrijkste actieve metaboliet in het serum is carbamoylglucuronide, waarvan de serumconcentraties bijna vier keer hoger zijn dan die van silodosine. Het actieve ingrediënt heeft echter geen inductiepotentieel en remt de cytochroom P450-iso-enzymen niet.

Het grootste deel van het werkzame bestanddeel Urorek (bijna 55%) wordt via de ontlasting uitgescheiden, een kleiner deel (meer dan 33%) via de urine.

Het grootste deel van het actieve bestanddeel Urorek wordt uitgescheiden als reststofwisselingsproducten en een klein deel in onveranderde vorm.

De halfwaardetijd van het actieve bestanddeel en de metaboliet wordt geschat op respectievelijk 11 uur en 18 uur.

Dosering en toediening

Urorek wordt uitsluitend gebruikt voor de behandeling van volwassen mannelijke patiënten. De standaard dagelijkse dosis van het geneesmiddel is 8 mg per keer. In sommige gevallen kan een dosering van 4 mg eenmaal daags worden voorgeschreven.

Urorek wordt ingenomen met voedsel, bij voorkeur elke dag op hetzelfde tijdstip.

De Urorek-capsule mag niet beschadigd of geplet worden. Deze moet in zijn geheel worden doorgeslikt met een glas water.

Voor de behandeling van oudere patiënten wordt dezelfde dosering gebruikt, die niet hoeft te worden aangepast.

Bij nierziekte is correctie eveneens niet nodig. Een uitzondering hierop vormen ernstige nieraandoeningen, met een creatinineklaring van minder dan 30 ml per minuut: in dergelijke gevallen mag Urorek niet worden gebruikt.

Bij leverpathologieën wordt behandeling met Urorek alleen afgeraden bij ernstige vormen van de ziekte.

[ 4 ]

Gebruik Uroreka tijdens zwangerschap

Urorek is niet bedoeld voor gebruik door vrouwelijke patiënten.

Contra

U mag Urorek niet gebruiken als u gevoelig bent voor allergische reacties op de bestanddelen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Uroreka

De meest voorkomende bijwerkingen tijdens het gebruik van Urorek zijn ejaculatiestoornissen - met name verslechtering of volledige afwezigheid van ejaculatie. Deze stoornissen komen in 23% van de gevallen voor, maar zijn van voorbijgaande aard en verdwijnen na het staken van de behandeling met Urorek.

Minder vaak kunnen ook andere ongewenste bijwerkingen worden waargenomen:

• verminderd seksueel verlangen;
• duizeligheid;
• verhoogde hartslag;
• bloeddruk verlagen;
• gevoel van verstopte neus;
• diarree, dorst, misselijkheid;
• laboratoriumveranderingen in leverfunctietesten;
• erectiestoornissen.

Overdose

De kans op overdosering is onderzocht bij mannen met een dosering tot 48 mg Urorek per dag. Het belangrijkste symptoom was een scherpe daling van de bloeddruk.

Als Urorek relatief recent in een verhoogde dosis is ingenomen, moet het slachtoffer braken opwekken of de maag spoelen. Bij ernstige hypotensie moeten maatregelen worden genomen om een normale werking van het cardiovasculaire systeem te garanderen.

Dialyse wordt in dit geval niet toegepast, omdat het actieve bestanddeel Urorek vrijwel volledig bindingen aangaat met plasma-eiwitten (meer dan 96%).

Interacties met andere geneesmiddelen

Urorek mag niet worden gecombineerd met andere geneesmiddelen uit de α-blokkergroep, om mogelijke wederzijdse versterking van de effecten te voorkomen.

Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die het CYP3A4-iso-enzym remmen (zoals ketoconazol, ritonavir, claritromycine, itraconazol) is ongewenst vanwege een verhoogde concentratie silodosine in het serum.

Het combineren van Urorek met fosfodiësteraseremmers (bijv. Sildenafil of Tadalafil) kan duizeligheid veroorzaken.

Geneesmiddelen met een bloeddrukverlagende werking, calciumantagonisten, middelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden en diuretica kunnen in combinatie met Urorek de ontwikkeling van hypotensie versnellen en verergeren.

Bij gelijktijdig gebruik van Urorek en digoxinepreparaten is het niet nodig de dosering aan te passen.

[ 5 ], [ 6 ]

Opslag condities

Urorek wordt bewaard in de originele verpakking, op een donkere, droge plaats, bij een maximale temperatuur van +30 °C. Kinderen mogen niet in de buurt komen van plaatsen waar medicijnen worden bewaard.

[ 7 ]

Houdbaarheid

Urorek kan maximaal 3 jaar bewaard worden.