Terbinafine-ratiofarm

Terbinafine-ratiopharm is een allylaminederivaat met een breed spectrum aan antischimmeleffecten. Het geneesmiddel moet oraal worden ingenomen.

Bij toediening in lage concentraties vertoont het geneesmiddel een fungicide werking tegen gistschimmels, dermatofyten en individuele dimorfe schimmels. Het effect op gistschimmels is fungistatisch of fungicide (afhankelijk van het type schimmel). [ 1 ]

Het medicijn vertraagt specifiek de vroege fase van de sterolbiosynthese in de schimmelcel. [ 2 ]

Indicaties Terbinafine-ratiofarm

Het wordt gebruikt bij onychomycose veroorzaakt door de invloed van dermatofyten.

Daarnaast wordt het voorgeschreven bij dermatomycose (aan voeten, romp, schenen en de huid onder de hoofdhuid) en epidermale infecties die verband houden met Candida-schimmels (in situaties waarin de locatie van de laesie, de prevalentie of de detecteerbaarheid ervan een orale behandeling raadzaam maken).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in tabletten met een volume van 0,25 g - 14 stuks in een blisterverpakking; in een doos - 1 of 2 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Terbinafine oefent een therapeutisch effect uit door squaleenepoxidase in de schimmelcelwand te remmen. Hierdoor ontstaat er een ergosteroltekort en begint squaleen zich in de cellen op te hopen, wat leidt tot de dood van de schimmelcel. Het enzym squaleenepoxidase maakt geen deel uit van de structuur van het hemoproteïne P450, waardoor terbinafine geen invloed heeft op de hormoonhuishouding of andere medicijnen.

Terbinafine vertoont activiteit tegen dermatofyten van de geslachten Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton en gistachtige schimmels Candida (vooral tegen Candida albicans). [ 3 ]

Farmacokinetiek

Na een eenmalige dosis van 0,25 g terbinafine wordt de plasmaspiegel Cmax na ongeveer 2 uur bepaald en bedraagt deze 0,97 μg/ml. De intraplasmatische synthese met eiwit bedraagt 99%.

Het geneesmiddel hoopt zich snel op in de verhoornde lipofiele huidlaag. Het wordt afgescheiden in het talg en vormt hoge concentraties in de nagels en haarzakjes. Gedurende de eerste weken van de behandeling hoopt het actieve ingrediënt zich op in de opperhuid en nagels in concentraties die leiden tot de ontwikkeling van een fungicide werking.

Het geneesmiddel is betrokken bij het intrahepatische metabolisme; de meeste inactieve metabole componenten (71%) worden uitgescheiden via de urine en de rest (22%) via de feces. De halfwaardetijd is 11-17 uur. Er vindt geen accumulatie in het lichaam plaats.

Terbinafine wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Bij personen met lever-/nierproblemen kan de uitscheidingssnelheid van het geneesmiddel verminderd zijn.

Dosering en toediening

Personen ouder dan 12 jaar, evenals volwassenen, dienen 0,25 g van het geneesmiddel (1 tablet) eenmaal daags in te nemen.

Bij onychomycose bedraagt de behandelduur 1,5 tot 3 maanden en is afhankelijk van de duur van de hergroei van de nagelplaat. Soms kan de behandelcyclus langer zijn als de nagel langzaam groeit. De duur van de behandelperiode kan ook afhangen van andere factoren, zoals de duur van een gelijktijdige behandeling, de leeftijd van de patiënt en de conditie van de nagels bij aanvang van de behandeling. Het klinische effect ontwikkelt zich vaak enkele maanden na de mycologische genezing en voltooiing van de behandelcyclus, omdat er dan een gezonde nagel teruggroeit.

Schimmelinfecties die een gladde huid aantasten: de behandelingsduur voor mycose op de voeten is 0,5-1,5 maand, en voor mycose op andere huidgebieden (scheenbeen, romp) - 0,5-1 maand. Voor mycose op de huid onder de haren duurt de behandeling 1 maand (maar in gevallen waarbij de infectie door M. Canis wordt veroorzaakt, kan de behandeling langer duren).

Gebruik bij personen met leverproblemen.

Omdat er geen onderzoeken zijn uitgevoerd naar het gebruik van terbinafine bij personen met een actieve of chronische leverziekte, wordt het middel alleen aan deze groep voorgeschreven in situaties waarin de gunstige effecten waarschijnlijk opwegen tegen de mogelijke risico's.

Voorschrift voor personen met nierfunctiestoornissen.

Mensen met dergelijke problemen (creatinineklaring < 50 ml per minuut of serumcreatinine > 300 μmol/l) dienen de halve standaarddosis in te nemen, namelijk 0,5 tablet van 0,25 g (0,125 g terbinafine), 1 maal per dag.

• Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over oraal gebruik van het geneesmiddel (tabletten van 0,25 g) bij kinderen (jonger dan 12 jaar). Daarom wordt het niet voorgeschreven aan deze leeftijdsgroep, behalve in situaties waarin het voordeel waarschijnlijk groter is dan de risico's op negatieve gevolgen. De behandelingsduur en de portiegrootte worden bepaald door het gewicht van het kind (bijvoorbeeld bij een gewicht van 20-40 kg is de helft van de portie voor volwassenen vereist).

Gebruik Terbinafine-ratiofarm tijdens zwangerschap

Omdat er geen informatie is over de veiligheid van het gebruik van Terbinafine-ratiopharm tijdens de zwangerschap, wordt het alleen voorgeschreven in situaties waarin de waarschijnlijkheid van het voordeel groter is dan het risico op complicaties.

Omdat terbinafine in de moedermelk wordt uitgescheiden, mag het niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding.

Contra

Gecontra-indiceerd voor gebruik bij ernstige intolerantie voor terbinafinehydrochloride of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Bijwerkingen Terbinafine-ratiofarm

Belangrijkste bijwerkingen:

• intolerantiesymptomen: urticaria en anafylactische verschijnselen (misselijkheid, verlaagde bloeddruk, kortademigheid en duizeligheid), epidermale verschijnselen (bijvoorbeeld TEN of SJS), lichtgevoeligheid en Quincke's oedeem kunnen worden waargenomen;
• maag-darmkanaalstoornissen: een opgeblazen gevoel, brandend maagzuur, braken, een zwaar gevoel in de maag en smaakstoornissen (tot en met tijdelijk smaakverlies);
• leveraandoeningen: hepatitis, lever- en galfunctiestoornissen, verhoogde intrahepatische enzymspiegels en geelzucht;
• problemen met de hematopoëtische activiteit: trombocyto- of neutropenie en agranulocytose;
• Aandoeningen van het zenuwstelsel: paresthesie, hoofdpijn, ernstige vermoeidheid en sensorische stoornissen. Sporadisch worden depressie of angst opgemerkt;
• andere negatieve symptomen: myalgie, psoriasis, gewrichtspijn, alopecia en menstruatieonregelmatigheden.

Overdose

Bij vergiftiging worden braken, duizeligheid, pijn in de bovenbuik, misselijkheid en hoofdpijn waargenomen.

Er wordt een maagspoeling uitgevoerd, er wordt actieve kool gebruikt en er worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Terbinafine heeft een sterk remmende werking op het CYP2D6-enzym. Hiermee moet rekening worden gehouden bij gebruik van Terbinafine-ratiopharm in combinatie met geneesmiddelen waarvan het metabolisme zich ontwikkelt met behulp van het CYP2D6-enzym.

Daarom dient terbinafine met uiterste voorzichtigheid te worden gebruikt in gevallen waarin de patiënt antidepressiva (MAO-remmers, tricyclische antidepressiva en SIONS) of bètablokkers gebruikt. Dosisaanpassingen kunnen nodig zijn.

Terbinafine verschilt van azool-antischimmelmiddelen doordat het vrijwel geen effect heeft op het vermogen om de klaring van geneesmiddelen te versnellen of te vertragen waarvan het metabolisme hemoproteïne P450 omvat (bijvoorbeeld tolbutamide met cycloserine en orale anticonceptie). Tegelijkertijd kan de klaringssnelheid van terbinafine toenemen bij de introductie van middelen die het metabolisme versnellen (waaronder rifampicine). Tegelijkertijd remmen stoffen die de activiteit van hemoproteïne P450 vertragen (bijvoorbeeld cimetidine) ook het metabolisme van terbinafine. Indien het nodig is om dergelijke geneesmiddelen te combineren, kan het nodig zijn de dosis terbinafine aan te passen.

Opslag condities

Terbinafine-Ratiopharm moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurwaarden - maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Terbinafine-Ratiopharm kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het farmaceutische bestanddeel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Lamisil, Terbisil met Lamicon, Fungotek en Mikofin met Lamifen.