Tenaxum

Tenaxum is een selectieve imidazol-terminale agonist. Het behoort tot de groep antihypertensiva.

Indicaties Tenaxuma

Het wordt gebruikt om primaire hypertensie te behandelen.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletvorm, 15 stuks in een blisterverpakking. De verpakking bevat 2 van dergelijke tabletten.

Farmacodynamiek

Tenaxum is een bloeddrukverlagend middel uit de oxazolinegroep. Het wordt selectief gesynthetiseerd met I1-imidazol-einden in de centrale en perifere (voornamelijk nier) vasomotorische zenuwcentra. Synthese van de stof rilmenidine met imidazol-einden remt de sympathicomimetische activiteit van de zenuwcentra, die een perifere en corticale vorm hebben, en veroorzaakt tevens een bloeddrukdaling.

Het medicijn zorgt voor een verlaging van de diastolische en systolische bloeddruk (de mate van verlaging van de waarden hangt af van de grootte van de medicijndosis). Het heeft een therapeutisch effect in zowel horizontale als verticale posities van de patiënt.

Bij toediening in medicinale doses bedraagt de werkingsduur 24 uur.

Farmacokinetiek

Zuigen.

De plasma Cmax-waarde (3,5 ng/ml) wordt 1,5-2 uur na een enkele dosis van 1 mg van het geneesmiddel waargenomen. De biologische beschikbaarheid is 100%. Het geneesmiddel is niet onderhevig aan een eerste leverpassage.

De concentratie van het geneesmiddel is stabiel en vertoont geen individuele afwijkingen. Inname met voedsel heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid. De absorptiegraad verandert niet bij gebruik in medicinale porties.

Distributieprocessen binnen weefsels.

De synthese met bloedplasma-eiwitten bedraagt minder dan 10%. De distributievolume-indicatoren zijn 5 l/kg.

Metabolische processen.

Het geneesmiddel wordt extreem slecht gemetaboliseerd. Slechts een klein deel van de afbraakproducten wordt in de urine aangetroffen - ze zijn het gevolg van oxidatie of hydrolyse van de oxazolinering. Deze metabole producten hebben geen invloed op de α2-uiteinden.

Uitscheiding.

Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden: 65% van de ingenomen dosis wordt onveranderd via de urine uitgescheiden. De renale klaring bedraagt 2/3 van de totale klaring.

De halfwaardetijd van het medicijn is 8 uur. Deze indicator is niet afhankelijk van de grootte van de ingenomen portie en de herhaalde inname. Het medicinale effect houdt langer aan; een significant hypotensief effect houdt 24 uur aan vanaf het moment van inname bij mensen met een verhoogde bloeddruk die het in een dagelijkse dosis van 1 mg innemen.

Na 3 dagen wordt een fase van stabiele evenwichtsparameters in het bloedplasma waargenomen, die gedurende 10 dagen op hetzelfde niveau blijft.

Dosering en toediening

Het is noodzakelijk om 1 mg van het medicijn oraal per dag in te nemen. Als het gewenste resultaat na 1 maand gebruik niet is bereikt, kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 2 mg, verdeeld over 2 doses. De therapie wordt uitgevoerd in een lange cyclus.

[ 3 ]

Gebruik Tenaxuma tijdens zwangerschap

Het is verboden Tenaxum te gebruiken tijdens de zwangerschap.

Indien het noodzakelijk is om het geneesmiddel tijdens de borstvoedingsperiode te gebruiken, dient men te stoppen met het geven van borstvoeding, aangezien rilmenidine in de moedermelk kan worden uitgescheiden.

Tijdens experimentele testen is gebleken dat het bestanddeel rilmenidine geen embryotoxische of teratogene eigenschappen heeft.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• een toestand van ernstige depressie;
• chronisch nierfalen (CC-waarden <15 ml/minuut);
• aanwezigheid van overgevoeligheid voor rilmenidine.

Bijwerkingen Tenaxuma

Het gebruik van dit medicijn kan leiden tot het optreden van bepaalde bijwerkingen:

• Disfunctie van het cardiovasculaire systeem: ontwikkeling van hartkloppingen. Tegelijkertijd worden soms orthostatische collaps, afkoeling van de extremiteiten of opvliegers waargenomen;
• Aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: een gevoel van zwakte door lichamelijke inspanning, een gevoel van slaperigheid of slapeloosheid. Daarnaast kunnen soms stuiptrekkingen, angst of depressie optreden;
• Problemen met de spijsvertering: droge mond, pijn in de bovenbuik en diarree. Constipatie of misselijkheid worden sporadisch waargenomen;
• Dermatologische symptomen: zwelling of huiduitslag. Jeuk treedt af en toe op;
• overige: seksuele disfunctie wordt sporadisch waargenomen.

[ 2 ]

Overdose

Bij vergiftiging met het middel worden verschijnselen als aandachtstekortstoornis of een duidelijke daling van de bloeddruk waargenomen.

Om de stoornissen te elimineren, is het noodzakelijk om de maag van de patiënt te wassen en (indien nodig) sympathicomimetica voor te schrijven. Uitscheiding van de stof door dialyse is zeer verwaarloosbaar.

[ 4 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij gelijktijdig gebruik met diuretica, vaatverwijders en antihistaminica neemt het bloeddrukverlagende effect van rilmenidine toe.

De combinatie van Tenaxum met tricyclische antidepressiva leidt tot een verzwakking van de bloeddrukverlagende eigenschappen van het element rilmenidine.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Opslag condities

Tenaxum wordt bewaard onder normale medicijnomstandigheden, op een plaats buiten bereik van kinderen.

Houdbaarheid

Tenaxum is goedgekeurd voor gebruik binnen 24 maanden na de datum van vrijgave van het therapeutische middel.

[ 8 ], [ 9 ]

Aanvraag voor kinderen

Er zijn geen gegevens over de medicinale werkzaamheid en veiligheid bij voorschrift aan kinderen. Daarom kan het niet gebruikt worden bij deze leeftijdsgroep.

Analogen

Een analoog van het medicijn is het medicijn Albarel.

[ 10 ]