
Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.
We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.
Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.
Tasigna
Medisch expert van het artikel
Laatst beoordeeld: 03.07.2025

Antitumor-antineoplastisch middel Tasigna op basis van de proteïnekinaseremmer nilotinib.
ATC-classificatie
Actieve ingrediënten
Farmacologische groep
Pharmachologisch effect
Indicaties Tasigna
Tasigna wordt gebruikt in de volgende gevallen:
- voor de behandeling van nieuw gediagnosticeerde chronische myeloïde leukemie bij volwassenen met een karakteristieke chromosomale translocatie;
- voor de behandeling van nieuw gediagnosticeerde chronische en versnelde myeloïde leukemie bij volwassenen met een karakteristieke chromosomale translocatie, evenals in gevallen van verslaving of overgevoeligheid voor het eerdere therapeutische regime (dit omvat behandeling met imatinib).
Vrijgaveformulier
Tasigna wordt geproduceerd in capsulevorm:
- dichte capsules 150 mg - dit zijn roodachtige vormen met de inscriptie NVR en BCR in zwart;
- 200 mg dichte capsules zijn geelachtig van kleur met de inscriptie NVR en TKI in het rood.
De capsules bevatten een poederachtige substantie met een witachtig-gelige kleur.
Een blisterverpakking bevat vier capsules van 150 mg, of vier of veertien capsules van 200 mg. Een kartonnen verpakking bevat 2-7 blisterverpakkingen.
Het werkzame bestanddeel van Tasigna is nilotinibhydrochloridemonohydraat.
Farmacodynamiek
Tasigna is een krachtige remmer van de Abl-tyrosinekinaseactiviteit van het Bcr-Abl-oncoproteïne, dat werkt in opeenvolgende generaties celstructuren en primaire Philadelphia-chromosoom-positieve leukemiecellen.
Tasigna vormt een sterke bindingsplaats op de ATP-bindingsplaats, waardoor de sterkste remmer van Bcr-Abl ontstaat. Bovendien blijft het actief tegen 32 imatinib-resistente mutanten van Bcr-Abl.
Als gevolg van de biologische en chemische activiteit remt Tasigna selectief proliferatieve veranderingen en induceert het apoptotische processen in opeenvolgende celgeneraties en in primaire positieve leukemie-aangetaste cellen die geïsoleerd zijn van patiënten met chronische myeloïde leukemie.
Tasigna heeft weinig tot geen effect op de overgrote meerderheid van de proteïnekinasen, waaronder serine-proteïnekinase. Uitzonderingen zijn plaatjeskinase-proteïnekinase, receptortyrosinekinaseactiviteit en efrinereceptorkinasen: Tasigna remt deze tot niveaus die worden waargenomen na orale toediening van een therapeutische dosis van het geneesmiddel.
Farmacokinetiek
De maximale bloedspiegel van Tasign wordt binnen 3 uur na orale toediening van capsules waargenomen. De absorptie kan ongeveer 30% bedragen. Wanneer Tasign met voedsel wordt ingenomen, stijgt de maximale bloedspiegel van het geneesmiddel. Wanneer Tasign een half uur of 2 uur na een maaltijd wordt ingenomen, neemt de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel met respectievelijk 29 of 15% toe. De absorptie van Tasign kan verminderd zijn bij patiënten die een gastrectomie of partiële maagresectie hebben ondergaan.
De plasma-eiwitbinding bedraagt ongeveer 98%.
De belangrijkste metabolische routes van Tasign zijn oxidatie- en hydro-oxidatieprocessen, waarbij nilotinib het hoofdbestanddeel in het serum is.
Na een enkele dosis wordt meer dan 90% van het geneesmiddel binnen een week uitgescheiden, voornamelijk via de ontlasting.
De geschatte halfwaardetijd die werd berekend om de kinetische eigenschappen van meervoudige doses Tasigna te bepalen, bedroeg 17 uur.
Blootstelling aan het actieve bestanddeel van Tasigna bij steady state wordt beschouwd als dosisafhankelijk. Steady state wordt over het algemeen bereikt op dag 8. De toename van de serumblootstelling aan nilotinib tussen de initiële dosis en steady state was 2-voudig bij eenmaaldaagse dosering en 3,8-voudig bij tweemaaldaagse dosering van Tasigna.
[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]
Dosering en toediening
Het wordt aanbevolen om het ingekapselde medicijn Tasigna tweemaal daags in te nemen (eenmaal per 12 uur), 2 uur na het eten. Na het innemen van de capsules mag u gedurende zestig minuten niet eten.
Tasigna wordt ingenomen met water, zonder de capsules te pletten of leeg te maken. Een uitzondering hierop zijn patiënten die moeite hebben met slikken: zij mogen het poeder uit de capsules verdunnen met 1 theelepel appelmoes.
Als de patiënt per ongeluk een dosis Tasigna vergeet, hoeft hij geen extra capsule in te nemen: de volgende voorgeschreven dosis Tasigna kan gewoon worden ingenomen.
Voordat de therapie kan starten, moet de patiënt een ECG ondergaan om de hoeveelheid kalium en magnesium in het bloed te bepalen.
De standaarddosis Tasign is 300 mg van het medicijn tweemaal daags - 2 capsules van 150 mg. Als de arts 400 mg tweemaal daags voorschrijft, worden capsules van 200 mg gebruikt.
De duur van de behandeling met Tasigna wordt bepaald door de aanwezigheid van een klinisch effect van het geneesmiddel.
Gebruik Tasigna tijdens zwangerschap
Uit onderzoek is gebleken dat Tasigna schadelijk is voor de voortplanting. Daarom mag dit medicijn niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap: er is een groot risico op complicaties voor de foetus.
Patiënten die zwanger kunnen worden, dienen betrouwbare anticonceptie te gebruiken tijdens de behandeling met Tasigna en dit gedurende twee weken na afloop van de behandeling te blijven doen.
Uit dieronderzoek is gebleken dat Tasigna in de moedermelk terechtkomt. Gebruik dit medicijn daarom niet tijdens de gehele periode dat u borstvoeding geeft.
Contra
Deskundigen raden het voorschrijven van Tasigna af:
- tijdens de zwangerschap;
- tijdens het geven van borstvoeding;
- in de kindergeneeskunde (kinderen jonger dan 18 jaar);
- bij lactasedeficiëntie, bij gestoorde glucose-galactose-absorptie, bij overgevoeligheid voor galactose;
- als u allergisch bent voor Tasigna.
Relatieve contra-indicaties zijn:
- gedecompenseerde en ernstige hartziekte;
- gecompliceerde leverpathologieën;
- alvleesklierontsteking.
Bijwerkingen Tasigna
De Tasigna-therapie kan gepaard gaan met enkele bijwerkingen:
- infectieuze complicaties in de vorm van folliculitis, faryngitis, longontsteking, herpes, spruw, gastro-enteritis;
- huidpapilloom;
- trombocytopenie, bloedarmoede, neutropenie;
- schildklierfunctiestoornis;
- gewichtsverlies, elektrolytenonevenwichtigheden, diabetes mellitus, verlies van eetlust;
- hoofdpijn, duizeligheid, neuropathie, trillingen in de ledematen, migraine;
- slaapstoornissen, angst, depressieve toestanden;
- netvliesbloedingen, conjunctivitis, verslechtering van de visuele functie;
- hoogtevrees;
- hartritmestoornissen, angina pectoris, tachycardie, hoge bloeddruk, bloedstollingsstoornissen;
- kortademigheid, neusbloedingen, pijn op de borst, longoedeem;
- misselijkheid, darmklachten, maagpijn, dorst, geelzucht;
- hyperhidrose, roodheid en uitslag op de huid, verstoring van de pigmentvorming, het ontstaan van blaren en cysten op de huid;
- spier- en gewrichtspijn, pijn in armen en benen;
- urinewegaandoeningen;
- pijn op de borst, erectiestoornissen, borstvergroting;
- gevoel van vermoeidheid, zwelling, koorts, opvliegers.
Overdose
Er zijn verschillende gevallen van opzettelijke overdosering met Tasign, evenals gevallen van combinatie van het medicijn met alcoholische dranken of andere drugs. In deze gevallen werden symptomen zoals neutropenie, braakaanvallen en krachtverlies opgemerkt. De toestand van de lever en het hart werd niet gemonitord. Er werden geen sterfgevallen waargenomen na episodes van overdosering.
Indien er een vermoeden bestaat dat de patiënt een te hoge dosering Tasign heeft ingenomen, is het raadzaam om een grondige diagnostiek van de lichaamsfuncties uit te voeren. Hierna wordt symptomatische en ondersteunende therapie voorgeschreven.
Interacties met andere geneesmiddelen
- Geneesmiddelen die de concentratie van Tasign in het bloedserum kunnen verhogen:
- imatinib;
- ketoconazol, voriconazol, ritonavir, itraconazol, telithromycine, clarithromycine.
- Geneesmiddelen die de concentratie van Tasign in het bloedserum verlagen:
- CYP3A4-iso-enzyminductoren (fenytoïne, fenobarbital, rifampicine, carbamazepine, sint-janskruid).
- Tasigna kan worden gebruikt in combinatie met warfarine, waarvan de anticoagulerende eigenschappen niet worden beïnvloed. Het gebruik van Tasigna met midazolam leidt tot een lichte verhoging van de concentratie van dit laatste, maar de mate van metabolisatie van midazolam verandert niet.
- Tasigna mag niet worden voorgeschreven in combinatie met antiaritmica, waaronder amiodaron, sotalol, kinidine, procaïnamide, en ook niet met geneesmiddelen die de kwaliteit van het QT-interval beïnvloeden (pimozide, methadon, chloroquine, claritromycine, enz.).
- Het innemen van Tasigna met voedsel wordt niet aanbevolen omdat het de serumconcentraties van nilotinib verhoogt.
- Het wordt afgeraden Tasigna in te nemen in combinatie met grapefruitsap en medicijnen die het CYP3A4-iso-enzym remmen.
Opslag condities
Bewaar Tasigna in de originele verpakking, uit de buurt van direct zonlicht en vocht, bij temperaturen tussen +18 en +30 °C. Houd geneesmiddelen, waaronder Tasigna, buiten het bereik van kinderen.
[ 28 ]
Houdbaarheid
Tasigna capsules zijn in de originele verpakking maximaal drie jaar houdbaar.
Populaire fabrikanten
Aandacht!
Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Tasigna" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.
Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.