Spironolacton

Spironolacton is een geneesmiddel dat behoort tot de klasse van aldosteronantagonisten. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk (hypertensie), hartfalen en het verlagen van de vocht- en zoutspiegel in het lichaam. Spironolacton kan ook worden gebruikt bij de behandeling van andere aandoeningen, zoals polycysteus-ovariumsyndroom bij vrouwen en hormoonafhankelijke cosmetische acne bij mannen en vrouwen. Het werkt door de werking van aldosteron te blokkeren, een hormoon dat de vocht- en zoutspiegel in het lichaam reguleert.

Indicaties Spironolacton

1. Hypertensie (hoge bloeddruk): Spironolacton kan worden voorgeschreven als onderdeel van de algehele behandeling van hypertensie, vooral als er sprake is van hoge aldosteronspiegels of wanneer andere bloeddrukverlagende medicijnen niet effectief zijn.
2. Hartfalen: Spironolacton kan worden gebruikt om hartfalen te behandelen, vooral in combinatie met andere medicijnen, om zwelling te verminderen en de hartfunctie te verbeteren.
3. Polycysteus-ovariumsyndroom (PCOS): Bij vrouwen met PCOS kan spironolacton helpen de androgeenspiegels in het lichaam te verlagen, wat de symptomen van hyperandrogenisme, zoals overtollige lichaamsbeharing, minder acne en een betere haarconditie, kan verbeteren.
4. Hormonale acne: Spironolacton kan worden gebruikt om acne te behandelen, vooral bij vrouwen bij wie de acne verband houdt met verhoogde androgeenspiegels in het bloed.
5. Levercirrose en ascites: In sommige gevallen kan spironolacton worden gebruikt om ascites (vochtophoping in de buik) bij levercirrose te verminderen.

Vrijgaveformulier

1. Pillen

• Dosering: De meest voorkomende doseringen in tabletvorm zijn 25 mg, 50 mg en 100 mg.
• Beschrijving: De tabletten kunnen gecoat of ongecoat zijn. Ze zijn bedoeld voor orale toediening en dienen in hun geheel te worden doorgeslikt.

2. Orale suspensies

• Beschrijving: Een vloeibare vorm van spironolacton die kan worden voorgeschreven wanneer patiënten moeite hebben met het slikken van tabletten.
• Gebruik: Bijzonder geschikt voor kinderen en volwassenen met slikproblemen.

3. Capsules

• Dosering: Spironolacton is soms verkrijgbaar in capsulevorm. Dit kan een alternatieve manier zijn om de medicatie in te nemen, vooral als individuele dosisaanpassingen nodig zijn.

Farmacodynamiek

1. Aldosteronreceptorantagonisme: Spironolacton is een antagonist van aldosteronreceptoren in de nieren en blokkeert hun werking. Aldosteron is een hormoon dat de reabsorptie van natrium en water in de nieren verhoogt, wat resulteert in een verhoogd bloedvolume en een verhoogde bloeddruk. Blokkering van aldosteronreceptoren leidt tot een verminderde natrium- en waterretentie en een verhoogde kaliumuitscheiding.
2. Diuretische werking: Spironolacton heeft een diuretische werking op de natriumheropname in de nieren en verhoogt de uitscheiding van natrium en water in de urine, wat helpt het circulerende bloedvolume en de bloeddruk te verlagen.
3. Verlaagde kaliumspiegel in het bloed: Hoewel spironolacton de natriumreabsorptie blokkeert, blokkeert het ook de kaliumuitscheiding, wat kan leiden tot hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegel in het bloed). Dit kan controle van de kaliumspiegel in het bloed vereisen tijdens het gebruik van het geneesmiddel.
4. Anti-androgene werking: Spironolacton heeft ook anti-androgene eigenschappen en kan worden gebruikt om hyperandrogene aandoeningen zoals hormonale stoornissen en acne bij vrouwen te behandelen.
5. Oedeemremmend: Naast de diuretische werking kan spironolacton effectief zijn bij de behandeling van oedeem als gevolg van levercirrose en hartfalen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Spironolacton wordt na orale toediening doorgaans snel en volledig uit het maag-darmkanaal opgenomen.
2. Verspreiding: Het heeft een groot verspreidingsvolume en dringt door in verschillende weefsels en organen, waaronder de nieren.
3. Metabolisme: Spironolacton wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve metabolieten zoals canrenion. Metabolieten van spironolacton hebben een anti-aldosteronwerking.
4. Uitscheiding: Spironolacton en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 80-85% van de dosis wordt uitgescheiden als metabolieten, de rest is onveranderd.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van spironolacton bedraagt ongeveer 1,4 uur, vergeleken met ongeveer 16,5 uur voor de belangrijkste actieve metaboliet canrenion.

De farmacokinetiek van spironolacton kan veranderen als er sprake is van pathologische aandoeningen zoals lever- of nierinsufficiëntie, maar ook bij gelijktijdig gebruik van andere geneesmiddelen die het metabolisme of de uitscheiding van spironolacton kunnen beïnvloeden.

Dosering en toediening

Hartfalen

• Dosering: De startdosering bedraagt gewoonlijk 12,5 mg tot 25 mg per dag. De dosis kan geleidelijk worden verhoogd met tussenpozen van enkele weken tot een maximale dagelijkse dosis van 50 mg.

Arteriële hypertensie

• Dosering: De aanvangsdosis bedraagt 50 mg per dag. Indien het effect onvoldoende is en het geneesmiddel goed wordt verdragen, kan de dosis worden verhoogd tot een maximale dagdosis van 100 mg.

Primair hyperaldosteronisme

• Dosering: Voor diagnostische doeleinden kan de startdosis 400 mg per dag zijn gedurende 4 dagen. Voor therapeutische doeleinden wordt de dosis individueel aangepast.

Cirrose met ascites.

• Dosering: De aanvangsdosis is 100 mg per dag, die kan worden aangepast afhankelijk van de respons op de behandeling en de elektrolytenbalans. Meestal ligt de dosis tussen de 25 en 200 mg per dag.

Polycysteus ovariumsyndroom en andere hormonale stoornissen

• Dosering: 50-100 mg per dag, afhankelijk van de klinische respons en de verdraagbaarheid van het medicijn.

Toelatingsmethode

• Tabletten en capsules dienen oraal te worden ingenomen, bij voorkeur in de ochtend om het nachtelijke diuretisch effect te voorkomen, met een kleine hoeveelheid water, na de maaltijd om maagirritatie te verminderen.

Belangrijke opmerkingen

• Regelmatige controle van de elektrolytspiegels, met name van kalium, is noodzakelijk, omdat spironolacton hyperkaliëmie (hoge kaliumspiegels) kan veroorzaken.
• Om uitdroging en elektrolytenonevenwichtigheden te voorkomen, mag u niet te veel water drinken.
• Kaliumsupplementen of andere kaliumsparende diuretica dienen zonder voorschrift van een arts te worden vermeden.
• Tijdens de behandeling met spironolacton moet men voorzichtig zijn met het besturen van voertuigen en het bedienen van machines, omdat er bijwerkingen zoals duizeligheid of vermoeidheid kunnen optreden.

Gebruik Spironolacton tijdens zwangerschap

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan gevaarlijk zijn en vereist speciale voorzichtigheid. Ten eerste valt spironolacton onder FDA-categorie D voor gebruik tijdens de zwangerschap. Dit betekent dat er een potentieel risico voor de foetus bestaat, maar de voordelen van gebruik wanneer nodig kunnen de potentiële risico's rechtvaardigen.

Het gebruik van spironolacton tijdens de zwangerschap kan gepaard gaan met een risico op diverse bijwerkingen bij zowel moeder als foetus. Bij de moeder kunnen dit onder andere hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegel in het bloed), hypotensie (lage bloeddruk) en andere bijwerkingen zijn. Bij de foetus kan de ontwikkeling van de nieren en andere organen worden beïnvloed.

Contra

1. Hyperkaliëmie: Omdat spironolacton kaliumretentie in het lichaam kan veroorzaken, mag het niet worden gebruikt bij patiënten met reeds verhoogde kaliumspiegels in het bloed (hyperkaliëmie).
2. Nierinsufficiëntie: Bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie kan het gebruik van spironolacton gecontra-indiceerd zijn vanwege het risico op verergering van de aandoening.
3. Hormonaal actieve tumoren: Het geneesmiddel kan gecontra-indiceerd zijn bij aanwezigheid van hormonaal actieve tumoren, zoals borstkanker of nierkanker, vanwege de mogelijke verhoogde hormoonactiviteit.
4. Allergie: Mensen met een bekende overgevoeligheid voor spironolacton of andere bestanddelen van het geneesmiddel dienen het gebruik ervan te vermijden.
5. Zwangerschap en borstvoeding: Het gebruik van spironolacton kan gecontra-indiceerd zijn tijdens de zwangerschap en borstvoeding vanwege de mogelijke effecten op de ontwikkeling van de foetus of de moedermelk.
6. Verlaagde bloeddruk: Bij patiënten met een lage bloeddruk kan het gebruik van spironolacton leiden tot een extra bloeddrukdaling en daarmee gepaard gaande complicaties.
7. Diabetes mellitus: Voorzichtigheid is geboden bij gebruik van spironolacton bij patiënten met diabetes mellitus vanwege de invloed van spironolacton op de bloedglucosespiegel.
8. Gebruik met andere geneesmiddelen: Spironolacton kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen, waaronder sommige bloeddrukverlagende geneesmiddelen en geneesmiddelen die het kaliumgehalte in het bloed verhogen.

Bijwerkingen Spironolacton

1. Hyperkaliëmie: Spironolacton kan het kaliumgehalte in het bloed verhogen, wat gevaarlijk kan zijn, vooral voor mensen met een nieraandoening of voor mensen die andere medicijnen gebruiken die dit effect versterken.
2. Effecten op de urinewegen: Het gebruik van spironolacton kan de frequentie van het urineren en de diurese (volume van de urine) verhogen.
3. Duizeligheid en zwakte: Sommige patiënten kunnen duizeligheid, zwakte of slaperigheid ervaren.
4. Maag-darmstoornissen: Er kunnen dyspeptische symptomen optreden, zoals misselijkheid, braken, diarree of verminderde eetlust.
5. Verstoringen van de elektrolytenbalans: De hoeveelheid natrium, calcium en magnesium in het lichaam kan verstoord zijn.
6. Gynaecomastie: Bij mannen kunnen de borstklieren groter worden.
7. Menstruele stoornissen: Bij vrouwen kunnen menstruatiestoornissen voorkomen.
8. Gynaecologische bijwerkingen: Er kunnen vergroting of gevoeligheid van de borstklieren, menstruatieonregelmatigheden en libidoproblemen optreden.
9. Verhoogd urinezuurgehalte: Dit kan een jichtaanval verergeren of uitlokken.
10. Allergische reacties: In zeldzame gevallen kunnen allergische reacties zoals urticaria, jeuk, oedeem of angio-oedeem optreden.
11. Andere bijwerkingen: Er kunnen andere reacties optreden, die kunnen variëren afhankelijk van de individuele lichaamskenmerken.

Overdose

Een overdosis spironolacton kan een ernstige verstoring van de elektrolytenbalans veroorzaken, met name hyperkaliëmie (verhoogde kaliumspiegel in het bloed), wat kan leiden tot hartritmestoornissen en andere gevaarlijke aandoeningen. Andere mogelijke effecten van een overdosis zijn slaperigheid, duizeligheid, hoofdpijn, hartritmestoornissen, toevallen en diverse maag-darmklachten.

Bij een vermoeden van een overdosis spironolacton dient onmiddellijk medische hulp te worden ingeroepen. Behandeling van een overdosis kan therapeutische maatregelen omvatten om de elektrolytenbalans te herstellen en de hartactiviteit te reguleren.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Kaliumverhogende geneesmiddelen: Spironolacton kan de kaliumspiegel in het lichaam verhogen. Bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen, zoals ACE-remmers (bijv. lisinopril) of antihypertensiva van de "arbiter"-klasse (bijv. losartan), die ook de kaliumspiegel kunnen verhogen, kan het risico op hyperkaliëmie toenemen.
2. Kaliumverlagende medicijnen: Medicijnen zoals thiazidediuretica (bijv. hydrochloorthiazide) kunnen de kaliumspiegel in het lichaam verlagen. Gelijktijdig gebruik met thiazidediuretica kan het risico op hyperkaliëmie met spironolacton verminderen.
3. Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's): Sommige NSAID's, zoals ibuprofen of diclofenac, kunnen de werkzaamheid van spironolacton verminderen, met name wat betreft de diuretische werking.
4. Geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden: Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de nierfunctie beïnvloeden, zoals nefrotoxische antibiotica of sommige nefrotoxische ontstekingsremmende geneesmiddelen, kan het risico op nierfalen vergroten.
5. Geneesmiddelen die de hormoonbalans beïnvloeden: Spironolacton kan een wisselwerking hebben met andere geneesmiddelen die de hormoonbalans beïnvloeden, zoals hormonale anticonceptiva of hormoonvervangingstherapie. Hierdoor kunnen de werkzaamheid of toxiciteit van deze geneesmiddelen veranderen.