Simvacore

Simvacor is een subgroep van monocomponent hypolipidemische geneesmiddelen; het geneesmiddel remt de activiteit van één van de reductase-subtypen. Het belangrijkste actieve bestanddeel is simvastatine.

De introductie van simvastatine maakt het mogelijk om het cholesterol-, apolipoproteïne- en HDL-niveau te verlagen, en ook het katabolisme en de productie van LDL-C te verminderen. Tegelijkertijd beïnvloedt het medicijn de niveaus van de bovengenoemde elementen in het bloed, door de verhoudingen van lipoproteïnen met verschillende dichtheden te veranderen. [ 1 ]

Indicaties Simvacore

Het wordt gebruikt bij dyslipidemie of hypercholesterolemie (als aanvulling op niet-medicamenteuze methoden), en bij familiaire homozygote hypercholesterolemie.

Bovendien kan het worden voorgeschreven om de ontwikkeling van hart- en vaatziekten te voorkomen. Dankzij het gebruik van medicijnen wordt de kans op een fatale afloop bij mensen met hart- en vaatziekten, diabetes mellitus en atherosclerose verminderd.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt geleverd in tabletten met een inhoud van 10 mg.

Farmacodynamiek

Simvastatine is een inactief lacton, een hydroxyzuurester die intrahepatische hydrolyse kan veroorzaken. Hierdoor ontstaat een derivaat met een remmende werking op het enzym HMG-CoA-reductase, dat de vorming van mevalonaatkristallen kan katalyseren. Deze kristallen spelen een rol in de eerste en belangrijkste fase van cholesterolvorming.

Vanwege deze eigenschappen kan simvastatine niet alleen de verhoogde, maar ook de normale waarden van low-density lipoproteïne-cholesterol verlagen. [ 2 ]

Dit type cholesterol kan ook worden gevormd uit cholesterol met een lage dichtheid en vervolgens worden afgebroken, meestal met uiteinden die een opvallende gelijkenis vertonen met LDL. [ 3 ]

Farmacokinetiek

Simvastatine heeft een hoge absorptiesnelheid. Bij gebruik van het geneesmiddel bereikt de werkzame stof de plasmaconcentratie Cmax na 1,3-2,4 uur, met een daaropvolgende daling van 90% na 12 uur na het eerste gebruik. De actieve vorm van het geneesmiddel in de bloedsomloop is gelijk aan 5% van de oraal toegediende dosis. De eiwitsynthese bedraagt 95%.

De metabolische processen van Simvacor vinden plaats in de lever, met als eerste stap de intrahepatische passage (het grootste deel wordt gehydrolyseerd met de vorming van de actieve vorm - β-hydroxyzuur; daarnaast worden andere metabolische componenten waargenomen, zowel met als zonder therapeutische activiteit) en verdere uitscheiding van het geneesmiddel in de gal.

De halfwaardetijd van de actieve metabole elementen is ongeveer 3 uur. Het grootste deel (60%) van het geneesmiddel wordt uitgescheiden in de vorm van metabole producten met de feces. Ongeveer 10-15% van de inactieve stof wordt via de nieren uitgescheiden.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt eenmaal daags oraal ingenomen, voor het slapengaan. De dosering wordt bepaald door de behandelend arts (dosering tussen 5 en 80 mg).

Het gedeelte kan eenmaal per maand worden aangepast.

De maximaal toegestane dosis (80 mg) wordt alleen toegediend bij ernstige gevallen van de aandoening met een verhoogd cholesterolgehalte in het bloed of bij risico op ernstige complicaties, evenals bij gelijktijdig optredende hart- en vaatziekten.

Tijdens het gebruik van dit geneesmiddel mag u uw fysieke activiteit niet verminderen of uw dieet wijzigen.

Mensen met lever-/nierfalen hoeven de dosering van het medicijn niet aan te passen. Bij ernstige nierinsufficiëntie wordt 10-20 mg van het medicijn gebruikt.

• Aanvraag voor kinderen

Het geneesmiddel mag niet in de kindergeneeskunde worden gebruikt.

Gebruik Simvacore tijdens zwangerschap

Simvacor is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Als u medicijnen moet gebruiken terwijl u borstvoeding geeft, is het raadzaam om hiermee te stoppen tijdens de therapieperiode.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor de werkzame stof of hulpstoffen van het geneesmiddel;
• leverpathologieën;
• toediening in combinatie met geneesmiddelen die een sterke remmende werking hebben op CYP3A4 (ketoconazol met itraconazol, geneesmiddelen die HIV-protease remmen, posaconazol, enz.);
• gecombineerd gebruik met ciclosporine, gemfibrozil of danazol.

Bijwerkingen Simvacore

Vaak wordt het medicijn zonder complicaties verdragen. Soms kan intolerantie optreden:

• depressie, neuropathie, bloedarmoede, paresthesie, geheugenstoornissen en slapeloosheid;
• een opgeblazen gevoel, braken, dyspepsie, pancreatitis en misselijkheid;
• leverfalen, geelzucht;
• alopecia, huiduitslag en jeuk;
• asthenie, myalgie en impotentie;
• allergiesymptomen in de vorm van artritis, vasculitis, opvliegers, angio-oedeem, eosinofilie, urticaria en artralgie;
• consumptie op een lege maag kan een verhoging van de bloedsuikerspiegel veroorzaken;
• cognitieve stoornissen.

Overdose

Vergiftiging met Simvacor is slechts één keer waargenomen. Bij gebruik van 3,6 g van het geneesmiddel werden geen negatieve symptomen waargenomen. In theorie kan een ernstigere overdosis van het geneesmiddel gedurende een langere periode een versterking van de bijwerkingen veroorzaken.

Indien er verstoringen optreden, moet een maagspoeling worden uitgevoerd en moeten enterosorbentia worden toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Colestipol met colestyramine vermindert de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel (het kan 4 jaar na het einde van de vorige therapie nog gebruikt worden; bovendien ontwikkelt zich in dit geval verslaving).

Simvacor versterkt de medicinale werking van coumarine-anticoagulantia.

Toediening in combinatie met immunosuppressiva en fibrinezuurderivaten verhoogt de kans op myopathie.

Het medicijn versterkt de werking van indirecte anticoagulantia, waardoor het risico op bloedingen toeneemt.

Antischimmelmiddelen (itraconazol met ketoconazol), cytostatica, niacine in hoge doseringen, fibraten, erytromycine met immunosuppressiva, proteaseremmers en claritromycine verhogen in combinatie met dit geneesmiddel de kans op rhabdomyolyse.

Het medicijn verhoogt de serumdigoxinespiegels.

Opslag condities

Simvacor moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

Houdbaarheid

Simvacor mag binnen een periode van 18 maanden vanaf de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Vasilip, Simvastatine met Allesta, Zocor en Vasostat.