Sibutin

Sibutine is een medicijn dat wordt gebruikt bij urologische aandoeningen, zoals urine-incontinentie en frequent urineren.

De component oxybutynine heeft een direct spasmolytisch effect op de gladde spiervezels van de detrusor en heeft tegelijkertijd een cholinolytisch effect, waarbij de activiteit van acetylcholine op de m-cholinerge receptoren van de gladde spieren wordt geblokkeerd. Dergelijke effecten leiden tot ontspanning van de detrusor van de blaas. [ 1 ]

Bij mensen met een onstabiele blaasfunctie vergroot het medicijn de blaascapaciteit en vermindert het het aantal spontane detrusorcontracties dat optreedt. [ 2 ]

Indicaties Sibutin

Het wordt gebruikt in geval van dergelijke overtredingen:

• urine-incontinentie;
• verhoogde frequentie van urineren of dwingende aandrang om te urineren, die ontstaat bij een onstabiele blaasfunctie in combinatie met neurogene disfunctie (detrusor hyperreflexie), die zich ontwikkelt bij spina bifida en multiple sclerose, of als gevolg van idiopathische instabiliteit van de detrusor (dringende motorische urine-incontinentie).

Daarnaast wordt het voorgeschreven om urinaire hyperactiviteit te beheersen die ontstaat na operaties aan de urineblaas of prostaat, en ook bij blaasontsteking die tegen de achtergrond optreedt. [ 3 ]

In de kindergeneeskunde kan oxybutyninehydrochloride ook worden gebruikt bij nachtelijke bedplassen als gevolg van overactiviteit van de detrusor. In dit geval wordt het gebruikt in combinatie met niet-medicamenteuze therapie als andere methoden niet effectief zijn gebleken.

Vrijgaveformulier

De therapeutische stof wordt geleverd in tabletten - 10 stuks in een celplaat; in een doos - 3 van dergelijke platen.

Farmacokinetiek

Bij orale inname wordt oxybutynine snel opgenomen in het maag-darmkanaal; de plasma-Cmax-waarden worden na minder dan 60 minuten bereikt en nemen vervolgens bi-exponentieel af met een halfwaardetijd van 2-3 uur. Het maximale effect wordt 3-4 uur waargenomen en het resteffect nog eens 10 uur.

Evenwichtswaarden worden na 8 dagen toediening van het geneesmiddel waargenomen. Bij ouderen met een actieve levensstijl accumuleert oxybutynine niet, waardoor de farmacokinetische eigenschappen vergelijkbaar zijn met die bij andere volwassenen. Bij ouderen met een verzwakte gezondheid nemen de Cmax- en AUC-waarden echter aanzienlijk toe.

Oxybutynine ondergaat intensieve intrahepatische metabolische processen, voornamelijk met de deelname van enzymen van de structuur van hemoproteïne P450 (waaronder CYP 3A4, dat voornamelijk in de darmwand en de lever zit); metabole elementen van oxybutynine hebben ook m-anticholinerge activiteit.

Uitscheiding vindt hoofdzakelijk via de nieren plaats.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen; de tablet kan in tweeën gedeeld worden – 2 gelijke porties.

Dosering voor volwassenen.

De standaard dagelijkse dosis is 10-15 mg (5 mg 2-3 keer). Het is toegestaan om deze te verhogen tot de maximale waarde (20 mg - 4 keer 5 mg), mits de negatieve symptomen worden verdragen en een klinisch effect wordt bereikt.

Ouderen.

Bij ouderen is de halfwaardetijd van het medicijn langer, daarom wordt een tweemaal daagse dosis van 2,5 mg voorgeschreven (hetzelfde regime wordt aanbevolen voor verzwakte patiënten). De dosering kan worden verhoogd tot tweemaal daags 5 mg als de patiënt de bijwerkingen goed verdraagt en de ontwikkeling van klinisch effect nodig heeft.

In de kindergeneeskunde – ouder dan 5 jaar.

Bij nachtelijke enuresis en neurogene instabiliteit van de blaasfunctie: gebruik 2,5 mg tweemaal daags. De dosering kan worden verhoogd tot 10-15 mg (5 mg 2-3 keer) als de negatieve symptomen goed worden verdragen. Bij gebruik tijdens nachtelijke enuresis wordt de laatste dosis 's avonds voor het slapengaan ingenomen.

• Aanvraag voor kinderen

Sibutin mag niet worden toegediend aan kinderen jonger dan 5 jaar. Er zijn beperkte gegevens over het gebruik van oxybutynine bij kinderen met monosymptomatische nachtelijke enuresis (niet veroorzaakt door detrusoroveractiviteit).

Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven aan kinderen ouder dan 5 jaar, omdat zij mogelijk gevoeliger zijn voor de effecten van oxybutynine, bijvoorbeeld met betrekking tot bijwerkingen op de psyche en het centrale zenuwstelsel.

Gebruik Sibutin tijdens zwangerschap

Er is geen informatie over de veiligheid van het gebruik van oxybutynine tijdens de zwangerschap. Het gebruik ervan moet tijdens deze periode worden geweigerd, behalve in situaties waarin de patiënt geen veilige analoog van sibutine heeft.

Het gebruik van drugs tijdens het geven van borstvoeding is verboden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met het werkzame bestanddeel of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• myasthenia gravis;
• nauwekamerhoekglaucoom of kleine voorste oogkamer;
• mensen met koorts of een verhoogde omgevingstemperatuur, aangezien dit hyperpyrexie kan veroorzaken;
• aandoeningen van de slokdarmfunctie, waaronder een hernia die de slokdarmopening aantast;
• gastro-intestinale obstructie van organische of functionele oorsprong - dit omvat darmobstructie van paralytische aard, pylorusstenose en darmatonie;
• colostoma, evenals ileostoma of toxisch megacolon;
• ernstige colitis ulcerosa;
• obstructie van de urethra (situaties waarin urineretentie kan verergeren – bijvoorbeeld bij prostaathypertrofie).

Bijwerkingen Sibutin

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Aandoeningen aan het maag-darmkanaal: constipatie, diarree, misselijkheid, xerostomie, buikklachten, braken, verminderde eetlust, GERD, dysfagie, anorexia en pseudo-obstructie bij mensen met risicofactoren (mensen met constipatie die medicijnen gebruiken die de darmmotiliteit verminderen, of oudere patiënten);
• Infecties en invasies: schade aan de urinewegen;
• problemen met het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, ernstige hoofdpijn, cognitieve stoornissen, duizeligheid en stuiptrekkingen;
• psychische stoornissen: nachtmerries, paranoia, agitatie, angst, hallucinaties en verwardheid, evenals desoriëntatie, cognitieve stoornissen bij ouderen, delirium, tekenen van depressie en verslaving (bij mensen met een geschiedenis van verslaving aan medicijnen of andere verslavende stoffen);
• immuunstoornissen: verhoogde gevoeligheid;
• problemen met de hartfunctie: aritmie of tachycardie;
• vasculaire letsels: opvliegers (bij kinderen zijn deze heviger);
• visuele stoornissen: mydriasis, wazig zien, nauwe-hoekglaucoom, verhoogde intraoculaire druk (IOP) en droog bindvlies;
• intoxicatie, verwonding of procedurele complicaties: ontwikkeling van een hitteberoerte;
• letsels van het urinewegstelsel en de nieren: dysurie of urineretentie;
• problemen die verband houden met de onderhuid en de opperhuid: urticaria, lichtgevoeligheid, droogheid van de opperhuid (inclusief huiduitslag), angio-oedeem en hypohidrose.

Overdose

Bij intoxicatie ontwikkelen zich verschijnselen die beginnen met de versterking van de standaard negatieve signalen die verband houden met het centrale zenuwstelsel (van agitatie met angst tot de ontwikkeling van psychotisch gedrag) en eindigen met een stoornis van de bloeddoorstroming (daling van de bloeddruk, opvliegers, insufficiëntie van de bloeddoorstromingsprocessen, enz.), verlamming, ademhalingsfalen en een comateuze toestand.

Bij vergiftiging worden doorgaans symptomatische maatregelen genomen:

• onmiddellijke maagspoeling;
• bij een intens anticholinerg syndroom dat levensbedreigend is, kan neostigmine (of fysostigmine) worden gebruikt – in de voorgeschreven dosis volgens de instructies voor deze geneesmiddelen;
• behandeling van koortsachtige aandoeningen.

Indien zeer hevige agitatie of angst wordt waargenomen, wordt 10 mg diazepam intraveneus toegediend.

Bij tachycardie is intraveneuze injectie van propranolol noodzakelijk.

Indien er sprake is van urineretentie, wordt er een blaaskatheterisatie uitgevoerd.

Bij verlamming van de ademhalingsspieren wordt kunstmatige beademing toegepast.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gebruik met lisuride kan leiden tot verminderd bewustzijn, waardoor bij deze patiënten voortdurend medisch toezicht noodzakelijk is.

Het is nodig om Sibutin met andere anticholinerge stoffen te combineren, omdat dit de anticholinerge activiteit kan versterken.

Interacties tussen anticholinergica en amantadine, fenothiazines, neuroleptica (bijv. butyrofenonen of clozapine), andere anticholinergica tegen de ziekte van Parkinson (bijv. levodopa of biperideen), kinidine, antihistaminica, tricyclische antidepressiva, digitalis, dipyridamol, evenals atropine en verwante verbindingen (bijv. atropine-achtige antispasmodica) worden in incidentele gevallen waargenomen. Daarom is de combinatie van oxybutynine en dergelijke geneesmiddelen zeer voorzichtig.

Omdat het medicijn de maagmotiliteit kan verzwakken, kan het de opname van andere medicijnen verminderen.

Oxybutynine wordt gemetaboliseerd door het CYP3A4-iso-enzym van hemoproteïne P450. Gelijktijdige toediening met een CYP3A4-remmer kan het metabolisme van oxybutynine remmen, waardoor de blootstelling toeneemt.

Het geneesmiddel kan een antagonistisch effect hebben op de prokinetiek.

Gelijktijdige toediening met stoffen die de cholinesterase-activiteit remmen, kan een verzwakking van hun werking veroorzaken.

Patiënten moeten er rekening mee houden dat alcoholgebruik de slaperigheid kan versterken die verband houdt met de werking van anticholinergica (waaronder oxybutynine).

Opslag condities

Sibutin moet worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Sibutin kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het therapeutische product worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar met Driptan, Urohol met Detruzitol, Novitropan en Dream-apo, evenals Spazmolit en Dreamtan-apo.

Beoordelingen

Sibutin krijgt goede recensies als middel tegen nachtelijk bedplassen, maar veel ouders klagen in de reacties over bijwerkingen die zich bij kinderen ontwikkelen na inname van het medicijn. Hallucinaties worden daarbij met name genoemd.