Sertraline-apo

Sertraline-apo is een antidepressivum dat tot de SSRI-groep van geneesmiddelen behoort.

Het bestanddeel sertraline is een krachtige, zeer selectieve stof die de processen van serotonineheropname in het lichaam vertraagt.

Het medicijn heeft een uiterst zwak effect op de processen van omgekeerde dopamine- en noradrenalineopname. Bij gebruik van Sertraline-apo in medicinale doses wordt de serotonineopname geblokkeerd door menselijke bloedplaatjes.

[ 1 ]

Indicaties Sertraline-apo

Het wordt gebruikt bij de volgende pijnlijke aandoeningen:

• depressie, evenals de variant waarbij een gevoel van angst wordt opgemerkt (manie kan al dan niet in de anamnese voorkomen);
• paniekstoornissen (tegen de achtergrond waarvan agorafobie wel of niet kan worden waargenomen);
• OCD of PTSS;
• sociale fobie.

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in capsules, 28 stuks in een polyethyleenpot.

[ 2 ]

Farmacodynamiek

Net als veel andere klinisch actieve antidepressiva verzwakt sertraline de activiteit van serotonine- en noradrenaline-terminals in de hersenen. Het heeft echter geen significante affiniteit voor adrenerge (α-1 en α-2, evenals β), GABA, cholinerge met histaminerge, dopaminerge, serotonerge (zoals 5-HT1A met 5-HT1B en 5-HT2) of benzodiazepine-terminals.

Het medicijn heeft geen sedatieve werking en beïnvloedt de psychomotorische activiteit niet.

[ 3 ]

Farmacokinetiek

De farmacokinetische eigenschappen van sertraline zijn lineair over het farmaceutische dosisbereik van 50-200 mg per dag.

Na herhaalde toediening van het geneesmiddel in een dosis van 0,2 g eenmaal daags, bedragen de Cmax-waarden van sertraline in bloedplasma gemiddeld 0,19 μg/ml; het duurt 6-8 uur om deze waarde te bereiken. De AUC-waarde is 2,8 mg h/l en de halfwaardetijd in het terminale stadium is ongeveer 26 uur. De Cmax-waarde van het metabole element N-desmethylsertraline is 0,14 μg/ml, de halfwaardetijd is 65 uur en de AUC-waarden bedragen 2,3 mg h/l.

Voedsel verhoogt de biologische beschikbaarheid van sertraline met ongeveer 40%. De stof ondergaat uitgebreide metabolische processen met de vorming van N-desmethylsertraline, dat vrijwel geen therapeutische activiteit heeft. Zowel sertraline als het element N-desmethylsertraline nemen deel aan oxidatieve deaminering met daaropvolgende hydroxylering, reductie en ook glucuronzuurconjugatie. Een groot aantal metabolische elementen wordt uitgescheiden met de gal.

98% wordt gesynthetiseerd met intraplasmatisch bloedeiwit.

De N-desmethylsertraline-spiegels bij ouderen zijn drie keer hoger bij herhaald gebruik van het medicijn, hoewel de klinische relevantie van deze factor niet is vastgesteld.

[ 4 ], [ 5 ]

Dosering en toediening

Sertraline-Apo dient eenmaal daags met voedsel te worden ingenomen, bij voorkeur 's avonds (of bij het ontbijt als het 's ochtends wordt ingenomen).

Beginfase van de behandeling.

Mensen met OCD of depressie moeten aanvankelijk 50 mg van het medicijn per dag innemen.

Mensen met PTSS, paniekstoornissen en sociale fobie wordt aangeraden om aanvankelijk 25 mg van het medicijn per dag in te nemen. Na de eerste behandelweek wordt de dosis verhoogd tot 50 mg eenmaal daags, rekening houdend met de verdraagbaarheid van de kuur en het effect van het medicijn.

Indien er geen medicinaal effect is, wordt de dosis geleidelijk verhoogd door middel van titratie, met tussenpozen van ten minste 7 dagen (omdat farmacokinetische studies hebben aangetoond dat het intraplasmatische evenwichtsniveau van sertraline na 1 week wordt bereikt bij eenmaal daagse inname). Het is verboden de maximaal toegestane dosislimiet van 0,2 g per dag te overschrijden.

Het medicijn bereikt zijn volledige medicinale effect meestal na een maand of langer. Een versnelde dosisverhoging laat vaak niet toe om de aangegeven latente duur te verkorten, maar kan tegelijkertijd de intensiteit van de negatieve symptomen verhogen.

Ondersteunende activiteiten.

Bij langdurige behandeling worden minimaal effectieve doses medicijnen gebruikt. Regelmatig onderzoek van patiënten is nodig om de noodzaak van voortzetting van de therapie te bepalen.

Het is verboden om de behandeling met het medicijn abrupt te stoppen, omdat dit kan leiden tot ontwenningsverschijnselen. Bij het stoppen van de behandeling wordt een geleidelijke dosisverlaging toegepast.

Therapie voor mensen met leverproblemen.

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met leveraandoeningen. Als de patiënt ernstige aandoeningen heeft, moet de dosering van het medicijn worden verlaagd of de toedieningsfrequentie worden verminderd.

[ 7 ]

Gebruik Sertraline-apo tijdens zwangerschap

Er zijn geen gegevens over de veiligheid van sertraline tijdens borstvoeding of zwangerschap. Daarom wordt het niet in deze perioden gebruikt. Uitzonderingen zijn alleen mogelijk in situaties waarin het verwachte voordeel van toediening groter is dan het risico op negatieve effecten op de foetus.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met het actieve bestanddeel of andere elementen van het geneesmiddel;
• gecombineerd gebruik met MAO-remmers;
• leverfalen.

[ 6 ]

Bijwerkingen Sertraline-apo

Bijwerkingen zijn onder meer:

• aandoeningen die het autonome zenuwstelsel aantasten: hyperhidrose en droogheid van het mondslijmvlies;
• CVS-gerelateerde letsels: pijn op de borst of hartkloppingen;
• aandoeningen van het PZS en CZS: duizeligheid, hypo-esthesie, verhoogde bloeddruk, hoofdpijn, paresthesie en convulsies, evenals tremor;
• epidermale symptomen: huiduitslag;
• problemen met de spijsvertering: diarree, een opgeblazen gevoel, braken, verhoogde eetlust, constipatie, misselijkheid, buikpijn en dyspepsie;
• verschijnselen van systemische aard: koorts, vermoeidheid, pijn in de rug en blozen in het gezicht;
• stofwisselingsstoornissen: dorstgevoel;
• aandoeningen van het bewegingsapparaat: artralgie of myalgie;
• symptomen die verband houden met mentale activiteit: agitatie, manie of hypomanie, slapeloosheid, een gevoel van rusteloosheid of nervositeit, slaperigheid en daarnaast geeuwen, depersonalisatie, seksuele disfunctie (meestal vertraagde ejaculatie bij mannen), concentratieproblemen, verminderd libido en nachtmerries;
• problemen met de voortplantingsorganen: menstruatieonregelmatigheden;
• Aandoeningen van het ademhalingsstelsel: faryngitis of loopneus;
• aandoeningen van de zintuigen: oorsuizen, gezichtsstoornissen of smaakstoornissen;
• urinewegproblemen: moeilijk of vaker plassen;
• afwijking van laboratoriumtestresultaten: af en toe, asymptomatisch, stijgt de activiteit van levertransaminasen in het bloedserum (ongeveer drie keer hoger dan de maximaal toegestane grens van de norm; dit gebeurt vooral tijdens de eerste 1-9 weken van de behandeling, na stopzetting van het medicijn keren de waarden snel terug naar normaal), stijgt het totale cholesterolgehalte lichtjes (met ongeveer 3%), evenals triglyceriden (ongeveer 5%), daalt het serumurinezuurgehalte lichtjes (ongeveer 7%, dit fenomeen heeft geen klinische gevolgen).

Overdose

Sertraline heeft een breed veiligheidsprofiel; vergiftiging is gemeld bij doses tot 6 g. Symptomen van intoxicatie met alleen sertraline zijn misselijkheid, angst, tachycardie, slaperigheid, ECG-veranderingen, braken en pupilverwijding. Hoewel er geen sterfgevallen zijn gemeld door overdosering met alleen sertraline, zijn er wel meldingen van sterfgevallen door sertraline in combinatie met andere geneesmiddelen en alcoholische dranken. Daarom is intensieve therapie vereist bij intoxicatie met alleen sertraline.

Het is noodzakelijk om te zorgen voor een vrije luchtstroom naar de luchtwegen en daarnaast voor voldoende ventilatie met zuurstofvoorziening. Daarnaast worden laxeermiddelen, actieve kool of maagspoeling gebruikt (actieve kool in combinatie met sorbitol wordt als effectief (of zelfs effectiever) beschouwd dan maagspoeling en braken).

Het is noodzakelijk om de belangrijkste fysiologische parameters te bewaken en algemene ondersteunende en symptomatische procedures uit te voeren.

Er zijn geen gegevens over het antidotum van het medicijn. Hemoperfusie, geforceerde diurese en wisseltransfusie hebben geen merkbaar effect, omdat sertraline een grote distributievolume-indices heeft.

Bij het verlenen van hulp aan het slachtoffer moet ook rekening worden gehouden met de mogelijkheid van vergiftiging door meerdere drugs tegelijk.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdige toediening met MAO-remmers is verboden.

Pimozidewaarden stijgen in combinatie met sertraline. Vanwege de nauwe grenzen van de geneesmiddelindex van pimozide kunnen deze geneesmiddelen niet worden gecombineerd.

De combinatie met lithiummiddelen kan de serotonerge neurotransmissie beïnvloeden. Daarom is het belangrijk dat deze combinatie zorgvuldig wordt gecontroleerd.

In de beginfase van de behandeling met Sertraline-Apo dienen de plasmafenytoïnespiegels te worden gecontroleerd en dient de dosis indien nodig te worden aangepast. Dit komt doordat fenytoïne de plasmasertralinespiegels kan verlagen.

Combinatie van het geneesmiddel met sumatriptan veroorzaakt coördinatiestoornissen, angst, hyperreflexie en delirium met agitatie. Indien een dergelijke combinatie klinisch noodzakelijk is, is het noodzakelijk om de nodige controles uit te voeren.

Omdat het geneesmiddel met intraplasmatisch eiwit wordt gesynthetiseerd, moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid van interactie met andere geneesmiddelen die ook aan dit proces worden onderworpen.

Bij gelijktijdige toediening van warfarine worden de PT-waarden verhoogd; deze parameter dient aan het begin en einde van de behandeling met sertraline continu gecontroleerd te worden.

Combinatie met tolbutamide of diazepam veroorzaakt veranderingen in de individuele farmacokinetische eigenschappen.

Bij combinatie met cimetidine wordt een afname van de klaringssnelheid van het geneesmiddel waargenomen.

Chronisch gebruik van sertraline veroorzaakt minimale stijgingen van de steady-state plasmaspiegels van desipramine.

[ 11 ]

Opslag condities

Sertraline-Apo moet op een voor kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Houdbaarheid

Sertraline-Apo is goedgekeurd voor gebruik gedurende een periode van 3 jaar vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel.

[ 16 ], [ 17 ]

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij gebruik bij kinderen. Daarom wordt Sertraline-apo niet aan kinderen voorgeschreven.

[ 18 ], [ 19 ]

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Sertraloft, A-Depresin, Stimuloton, Adjuvin met Zalox en Asentra met Solotik. Daarnaast omvat de lijst Debitum-Sanovel, Emothon, Depralin met Misol, Serlift met Zoloft en Sertralux.

[ 20 ], [ 21 ]