Setegis

Setegis heeft een α-adrenolytisch effect.

Het medicijn blokkeert de activiteit van α1-adrenoreceptoren in de gladde spieren van de prostaat, een deel van de urethra en de blaashals. Dit leidt tot een afname van de weerstand tegen de urinestroom en een verbetering van de algehele urodynamica bij mensen met prostaatkanker. Tegelijkertijd heeft het medicijn geen invloed op de grootte van de prostaat.

[ 1 ]

Indicaties Setegis

Het wordt gebruikt in de volgende situaties:

• combinatietherapie voor prostaatkanker adenoom;
• verlaging van verhoogde bloeddruk (in combinatie met andere medicijnen of als monotherapeutisch middel).

Vrijgaveformulier

De therapeutische component wordt afgegeven in tabletten van 1, 2 of 5 mg. Er zitten 10 tabletten in de celplaat; er zitten 3 van dergelijke platen in de doos.

Farmacodynamiek

De basis van het hypotensieve effect van het medicijn is de verwijding van arteriolen met venulen. Het medicijn vermindert de post- en preload ten opzichte van de hartspier, verlaagt de bloeddrukwaarden en de totale perifere vaatweerstand, en vermindert bovendien de terugstroom van veneus bloed naar het hart.

Het maximale therapeutische effect van het geneesmiddel wordt 2-3 uur na oraal gebruik waargenomen en houdt 24 uur aan. Het geneesmiddel heeft vrijwel geen effect op de CF-frequentie, de nierperfusie en het hartminuutvolume. Bij langdurig gebruik van de stof treedt geen reflextachycardie op. Bij medicinale toediening verlaagt terazosine het totale cholesterolgehalte in het bloed met 2-5%.

Farmacokinetiek

Het geneesmiddel wordt snel en bijna volledig opgenomen in het maag-darmkanaal. De absorptie is niet afhankelijk van de inname van voedsel.

De biologische beschikbaarheid van terazosine bedraagt ongeveer 90%. Het geneesmiddel wordt voor 95% gesynthetiseerd met bloedeiwitten. De Cmax-waarden in het bloed bij orale toediening worden na 1 uur gemeten.

Uitscheiding vindt plaats via de nieren en de darmen.

Dosering en toediening

De tablet moet in zijn geheel worden doorgeslikt, zonder te kauwen. Bij behandeling met verhoogde bloeddrukwaarden wordt de dosering van het geneesmiddel individueel bepaald, rekening houdend met de bloeddruk.

De aanvangsdosering is 1 mg; het geneesmiddel dient 's avonds voor het slapengaan te worden ingenomen. Aangezien er een kans bestaat op een sterke bloeddrukdaling na inname van de eerste dosis, mag de aanvangsdosering niet worden overschreden. Daarna wordt de dagelijkse dosis geleidelijk verhoogd tot een normale bloeddruk is bereikt. De dosis wordt ongeveer verdubbeld met tussenpozen van 5-7 dagen.

De onderhoudsdosering bij verhoogde bloeddrukwaarden bedraagt 2-10 mg per dag (eenmalige inname). Een daaropvolgende verhoging van de dagelijkse dosis leidt niet tot een hogere werkzaamheid van het geneesmiddel.

Bij prostaatkanker is het noodzakelijk om 5-10 mg van het geneesmiddel eenmaal daags in te nemen. Omdat doseringen hoger dan 10 mg per dag niet het gewenste resultaat opleveren, worden deze niet gebruikt.

[ 5 ]

Gebruik Setegis tijdens zwangerschap

Dit geneesmiddel mag niet worden gebruikt door zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met het geneesmiddel of andere α-adrenerge receptor-antagonistische stoffen;
• verlaagde bloeddrukwaarden.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven in de volgende situaties:

• stoornissen in de bloedstroom in de hersenen;
• angina pectoris of ischemische hartziekte;
• nier- of leverfalen;
• diabetes mellitus type 1.

Bijwerkingen Setegis

Bijwerkingen zijn onder meer:

• trombocytopenie;
• intense hartslag, orthostatische collaps, vasodilatatie, tachycardie en verlaagde bloeddruk;
• duizeligheid, flauwvallen, slaperigheid, paresthesie en hoofdpijn;
• loopneus, sinusitis, kortademigheid en neusverstopping;
• droge mond, braken, diarree, constipatie, misselijkheid, evenals een opgeblazen gevoel, pijn in de buikstreek en dyspepsie;
• jeuk of huiduitslag, evenals hyperhidrose;
• pijn in de rug of ledematen.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Overdose

Bij vergiftiging treedt er een daling van de bloeddruk op, verlies van coördinatie en flauwvallen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gecombineerd met andere medicijnen die bloeddrukverlagende eigenschappen hebben. Soms is het in dergelijke gevallen nodig de dosering van Setegis aan te passen.

Sorbentia met antacida verminderen de absorptie van het geneesmiddel.

De werking van het medicijn vermindert bij combinatie met NSAID's en adrenerge stimulerende middelen.

[ 6 ]

Opslag condities

Setegis moet bewaard worden bij een temperatuur van maximaal 30°C.

Houdbaarheid

Setegis kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel. Daarom is het gebruik van Setegis bij kinderen verboden.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de stoffen Hytrin en Cornam met Terazosine.

[ 7 ]

Beoordelingen

Setegis wordt vaak besproken in verband met de behandeling van prostaatkanker. De beoordelingen lopen uiteen: het medicijn hielp sommigen, maar er zijn ook mensen die het volkomen nutteloos vinden.

Artsen schrijven dat het gebruik van het medicijn gedurende 4 maanden leidt tot een toename van de snelheid en het volume van het urineren, evenals een afname van de tijd die nodig is voor het urineren en het volume van de zogenaamde resturine.

Het medicijn wordt zonder complicaties verdragen en wordt als zeer veilig beschouwd (slechts 3% van de behandelde patiënten moest ermee stoppen). Negatieve symptomen worden slechts bij 8,3% van de patiënten waargenomen.