Sergoline

Sergoline is een medicijn dat de werking van het cardiovasculaire stelsel beïnvloedt. Het behoort tot de groep perifere vaatverwijders.

Indicaties Sergolina

Het wordt gebruikt voor therapie bij de volgende aandoeningen:

• De ziekte van Alzheimer, die matig of mild is;
• vasculaire dementie;
• cognitieve stoornissen van preseniele of seniele aard, die gepaard gaan met een achteruitgang van de intellectuele vermogens, gedrags- en emotionele stoornissen, een achteruitgang van het concentratievermogen, stemmingswisselingen, een gevoel van vermoeidheid, duizeligheid en bovendien cochleaire en vestibulaire stoornissen (tinnitus en gehoorverlies);
• perifere circulatiestoornissen (syndroom van Raynaud).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van tabletten, er zitten 14 stuks in een blisterverpakking; een doos bevat 2 of 4 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

Nicergoline is een semisynthetisch derivaat van moederkoornalkaloïden; het kan doordringen tot in het centrale zenuwstelsel. Deze component heeft een antiaggregerend, vaatverwijdend en α-adrenolytisch effect en helpt bovendien de stofwisselingsprocessen in het centrale zenuwstelsel te verbeteren.

Nicergoline helpt de dynamiek van de perifere en cerebrale bloedcirculatie te verbeteren en te versterken, en tegelijkertijd de vaatweerstand te verminderen. Het verlaagt ook de viscositeit van het bloed, vertraagt de bloedplaatjesaggregatie, vermindert de vorming van microtrombi en helpt het zuurstoftransport te verbeteren, met name in hersenweefsel.

Het geneesmiddel heeft een aantal neurofarmacologische eigenschappen. Het versterkt de opname en het gebruik van glucose, en daarmee ook de biosynthese van nucleïnezuren met eiwitten in hersenweefsel; daarnaast beïnvloedt het de systemen van verschillende mediatoren en transformatiemechanismen. Nicergoline verbetert de cholinerge activiteit van de hersenen, bevordert de omzetting van dopamine, met name in de mesolimbische gebieden (door de dopamine-uiteinden te moduleren), en verbetert tegelijkertijd de mechanismen van signaaloverdracht door cellen (versterkt de omzetting van fosfoinositide en verhoogt tevens de translocatie van calciumafhankelijke isovormen van proteïnekinase type C binnen membraansecties).

Invloed op mentale activiteit.

Nicergoline stabiliseert de elektro-encefalografiewaarden bij zowel oudere als jongere patiënten met hypoxie. De stof verhoogt de α- en β-activiteit en verlaagt tegelijkertijd de δ- en τ-activiteit.

Bij personen met matige dementie van verschillende oorsprong (vasculaire dementie of de ziekte van Alzheimer) veroorzaakt een langdurige behandeling met Sergolin (gedurende 2-6 maanden) positieve veranderingen in de bio-elektrische hersenactiviteit.

Farmacokinetiek

Nicergoline wordt na inname vrijwel volledig en met een hoge snelheid (90-100%) geabsorbeerd en ondergaat ook een aanzienlijke presystemische metabolisatie. De belangrijkste metabole producten van nicergoline, gevormd tijdens de presystemische metabolisatie, zijn de componenten van MMDL en MDL. De plasma-Cmax van het geneesmiddel wordt waargenomen na 1-1,5 uur, MMDL na 60 minuten en MDL na 4 uur. Voedingsmiddelen hebben geen significante invloed op de expressie en absorptiesnelheid.

Meer dan 90% van de stof wordt gesynthetiseerd met eiwitten (meestal met glycoproteïnen). Plasmaglycoproteïnewaarden nemen toe met de leeftijd, en ook door acute ontstekingen veroorzaakt door kwaadaardige tumoren of stress. Dergelijke omstandigheden leiden tot een daling van de plasmaspiegel van nicergoline.

Ongeveer 90% van het gebruikte deel ondergaat metabolische processen - voornamelijk demethylering en hydrolyse. Demethylering vindt indirect plaats - door de katalytische werking van het enzym CYP2D6.

Ongeveer 80% van het actieve bestanddeel en de metabole producten ervan worden uitgescheiden via de urine en de rest via de feces. Nicergoline en MMDL hebben een hoge eliminatiesnelheid (halfwaardetijd van 2,5 uur voor nicergoline en 2-4 uur voor MMDL), terwijl MDL langzamer wordt uitgescheiden (halfwaardetijd van ongeveer 10-12 uur).

Dosering en toediening

De standaarddosis voor volwassenen is 30 mg nicergoline, eenmaal daags ingenomen. De dosering kan worden verhoogd tot 60 mg, tweemaal daags ingenomen (dit is de maximaal toegestane dosis voor volwassenen) – 's ochtends en 's avonds. Bij gebruik van het geneesmiddel in één dosis per dag (30 mg), moet het 's ochtends worden ingenomen.

Het effect van het medicijn ontwikkelt zich alleen bij langdurige therapie, waardoor behandelcycli met medicijnen vrij lang zijn. De resultaten van de therapie worden eens in de zes maanden geëvalueerd. Aan het einde van deze periode moet de arts de haalbaarheid van verdere behandeling beoordelen.

Mensen met nierproblemen moeten de dosering van Sergolin verlagen.

De tabletten moeten vóór de maaltijd worden ingenomen; ze mogen niet worden gekauwd, maar moeten met gewoon water worden doorgeslikt. Bij spijsverteringsproblemen kan het geneesmiddel met voedsel worden ingenomen.

[ 2 ]

Gebruik Sergolina tijdens zwangerschap

Het gebruik van Sergolin tijdens de zwangerschap is verboden, omdat er onvoldoende ervaring is met de behandeling van deze categorie patiënten om conclusies te trekken over de veiligheid ervan.

Nicergoline kan overgaan in de moedermelk en mag daarom niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding, omdat het kan leiden tot ernstige bijwerkingen.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de aanwezigheid van een sterke gevoeligheid voor het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel of voor andere bestanddelen ervan;
• porfyrie;
• acute bloeding;
• angina pectoris;
• recent myocardinfarct;
• bradycardie, die uitgesproken is (hartslag <50 slagen/minuut);
• aanzienlijk verlaagde bloeddrukwaarden;
• ernstige vorm van atherosclerose.

Bijwerkingen Sergolina

Vaak zijn de negatieve symptomen mild en van voorbijgaande aard.

Roodheid of een branderig gevoel van de huid, een gevoel van apathie of vermoeidheid, een droge mond, oorsuizen en duizeligheid kunnen optreden. Ook maag-darmklachten (braken, buikpijn, misselijkheid, constipatie en diarree) of slaapstoornissen, hoofdpijn, tachycardie, angst of nervositeit en een verhoogde hartslag kunnen optreden. Daarnaast kunnen ejaculatiestoornissen, orthostatische stoornissen, een verstopte neus en een verhoogd urinezuurgehalte in het bloed optreden.

[ 1 ]

Overdose

Bij vergiftiging treedt een daling van de bloeddruk op.

Er is geen tegengif voor het medicijn; er worden symptomatische maatregelen genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Nicergoline versterkt de werking van bloeddrukverlagende medicijnen en anticoagulantia die oraal worden ingenomen.

Het is verboden het medicijn te combineren met α- of β-blokkers.

Combinatie met sympathicomimetica kan leiden tot aanzienlijke schommelingen in de bloeddruk.

Nicergoline wordt gemetaboliseerd door CYP450 2D6. Daarom kan een interactie met geneesmiddelen waarvan het metabolisme op vergelijkbare wijze verloopt, niet worden uitgesloten:

• pijnstillers - methadon met pethidine en fenacetine, evenals morfine en tramadol met oxycodon;
• eetlustremmende stoffen - dexfenfluramine met fenfluramine;
• antiaritmica – amiodaron samen met kinidine en encaïnide, evenals propafenon en flecaïnide met mexiletine;
• antihistaminicum - chloorfeniramine;
• antidepressiva - bupropion, fluvoxamine, maprotiline, amitriptyline, evenals doxepine met citalopram en clomipramine; daarnaast desipramine, trazodon, escitalopram, minaprine met fluoxetine, moclobemide met imipramine, evenals paroxetine, venlafaxine en nortriptyline met sertraline;
• anticoagulans – ticlopidine;
• anti-emetische geneesmiddelen - ondansetron met metoclopramide;
• antimalariamiddel - halofantrine;
• ontstekingsremmend geneesmiddel - celecoxib;
• antihypertensiva - prehexiline, alprenolol, mibefradil met carvedilol, bisoprolol, debrisoquine met bufuralol, propranolol met captopril en metoprolol;
• hoestonderdrukkers - codeïne, en ook dextromethorfan met hydrocodon;
• spierverslapper - cyclobenzaprine;
• geneesmiddelen tegen maagzweren – cimetidine met ranitidine;
• antiviraal geneesmiddel - ritonavir;
• cytostatica – tamoxifen met doxorubicine;
• antidiabetisch geneesmiddel voor orale toediening - fenformine;
• antimycoticum – terbinafine;
• plaatselijke verdoving - lidocaïne;
• neuroleptica - haloperidol met risperidon, evenals flufenazine met clozapine, perfenazine met chloorpromazine en levomepromazine met thioridazine;
• oogdruppels - thymol;
• psychostimulant – donepezil.

Het bloeddrukverlagende effect van nicergoline wordt versterkt bij gelijktijdig gebruik met alcoholische dranken.

[ 3 ], [ 4 ]

Opslag condities

Sergolin moet op een voor kinderen en zonlicht afgesloten plaats worden bewaard. De maximale temperatuur is 25 °C.

Houdbaarheid

Sergolin kan binnen 36 maanden na de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Er is geen informatie over de medicinale werkzaamheid en veiligheid van het medicijn bij gebruik in de kindergeneeskunde. Daarom wordt het niet aan kinderen voorgeschreven.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn onder meer Nicergoline, Niceromax en Nicerium met Sermion.