Remesulide

Remesulide is een geneesmiddel met een antireumatische werking. Het behoort tot de groep NSAID's en heeft de volgende therapeutische eigenschappen: koortsverlagend, ontstekingsremmend en pijnstillend.

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is de stof nimesulide. Deze component remt selectief de activiteit van het element COX-2 en onderdrukt tegelijkertijd de binding van PG-stoffen in de door ontsteking aangetaste zone.

Indicaties Remesulide

Het wordt gebruikt als middel tegen acute pijn. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van tekenen van artrose, gepaard gaande met pijn. Het wordt ook gebruikt bij vrouwen voor de behandeling van primaire dysmenorroe.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het bestanddeel wordt geleverd in tabletten - 10 stuks per plaat. In een doos - 1 of 3 platen.

Farmacodynamiek

Nimesulide vertraagt de afgifte van het enzym myeloperoxidase en onderdrukt tegelijkertijd de vorming van vrije zuurstofradicalen, zonder dat het de chemotaxis bij fagocytose beïnvloedt.

Het medicijn onderdrukt ook de vorming van tumornecrosefactor en andere ontstekingsstoffen.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt nimesulide met hoge snelheid opgenomen in het maag-darmkanaal. De intraplasmatische Cmax-waarden worden na 2-3 uur gemeten. De synthese van de stof met intraplasmatisch bloedeiwit bedraagt 97,5%.

Het geneesmiddel speelt een rol bij intrahepatische metabolische processen; het belangrijkste metabolische element is de medisch werkzame stof hydroxynimesulide.

Ongeveer 65% van de gebruikte dosis van het medicijn wordt uitgescheiden via de urine en de resterende 35% via de feces.

Dosering en toediening

Remesulide moet oraal worden ingenomen, na de maaltijd, met wat vloeistof. Het geneesmiddel moet tweemaal daags 1 tablet worden ingenomen - 's ochtends en 's avonds.

De maximale gebruiksduur van het medicijn bedraagt 15 dagen.

[ 6 ]

Gebruik Remesulide tijdens zwangerschap

Remesulide mag niet worden toegediend aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• gebruik bij intolerantie voor het geneesmiddel of andere NSAID's;
• een verergerde zweer die het maag-darmkanaal aantast;
• ernstige stoornissen van de bloedstollingsprocessen;
• bloedingen in het spijsverteringsstelsel;
• ernstig hartfalen;
• voorgeschiedenis van gastro-intestinale bloedingen;
• lever- of nierfalen (ernstig);
• het bestaan van een vermoeden van de aanwezigheid van een acute chirurgische ziekte;
• combinatie met geneesmiddelen die, in theorie, de ontwikkeling van hepatotoxische symptomen kunnen veroorzaken.

Bijwerkingen Remesulide

Bijwerkingen zijn onder meer:

• nervositeit, astma-aanvallen, buikpijn, duizeligheid, kortademigheid en wazig zien;
• verschillende tekenen van intolerantie, bloedarmoede, malaise, misselijkheid, asthenie, tachycardie en braken, evenals hoofdpijn en verhoogde bloeddruk;
• nachtmerries, hyperkaliëmie, trombocytopenie of pancytopenie, slaperigheid, constipatie en diarree;
• purpura, zwelling, jeuk en onderkoeling, evenals angst, een opgeblazen gevoel en nierfalen;
• uitslag op de opperhuid, hyperhidrose en opvliegers;
• geelzucht, gastritis, bronchiale spasmen, erytheem, dyspepsie en tubulo-interstitiële nefritis;
• stomatitis, urticaria en dermatitis, evenals bloedingen in het spijsverteringsstelsel en angio-oedeem;
• hematurie of oligurie, evenals perforatie of zweer in het maag-darmkanaal;
• gezichtsoedeem, erythema multiforme, dysurie en hepatitis;
• urineretentie, cholestase en SSc.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Overdose

Vergiftiging met het medicijn kan symptomen veroorzaken zoals apathie, braken, slaperigheid, lethargie, misselijkheid, buikpijn en een verhoogde bloeddruk. Daarnaast kunnen bloedingen in het spijsverteringsstelsel, acuut nierfalen, ademhalingsdepressie en coma optreden.

Het medicijn heeft geen tegengif. Bij intoxicatie is maagspoeling in de eerste 4 uur noodzakelijk en worden enterosorbentia aan de patiënt voorgeschreven. Daarna worden ondersteunende en symptomatische maatregelen genomen. Tegelijkertijd moeten de nieren en lever nauwlettend worden gecontroleerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Interacties met geneesmiddelen.

Corticosteroïden.

Er is een groter risico op het ontstaan van zweren of bloedingen in het spijsverteringsstelsel.

SSRI's en bloedplaatjesaggregatieremmers.

De kans op bloedingen in het spijsverteringsstelsel neemt toe.

Anticoagulantia.

NSAID's kunnen de werking van anticoagulantia, zoals aspirine of warfarine, versterken. Dergelijke combinaties zijn daarom verboden voor gebruik bij mensen met ernstige vormen van stollingsstoornissen. Indien het onmogelijk is een dergelijke combinatie te weigeren, is het noodzakelijk om de bloedstollingswaarden zeer nauwlettend te controleren.

ACE-remmers, diuretica en angiotensine-2-component-antagonisten.

NSAID's kunnen de werking van bloeddrukverlagende middelen en diuretica verminderen. Bij sommige patiënten met nierfunctiestoornissen (bijvoorbeeld ouderen of mensen met een uitdrogingsstoornis) kan het gecombineerde gebruik van ACE-remmers, angiotensine-2-antagonisten of middelen die het COX-systeem onderdrukken, leiden tot verdere verslechtering van de nierfunctie en de ontwikkeling van acuut nierfalen (dat meestal behandelbaar is).

Met dergelijke interacties moet rekening worden gehouden wanneer de patiënt nimesulide samen met ACE-remmers of angiotensine-2-antagonisten gebruikt. Uiterste voorzichtigheid is geboden, vooral bij ouderen. Na aanvang van het gebruik van deze combinatie dient de nierfunctie nauwlettend te worden gecontroleerd. Patiënten dienen ook voldoende te drinken.

Het medicijn vermindert tijdelijk de werking van furosemide op de uitscheiding van Na en (minder intensief) K. Tegelijkertijd verzwakt het de diuretische werking. Het gebruik van furosemide met nimesulide bij mensen met hart- of nieraandoeningen dient met voorzichtigheid te gebeuren.

Bij vrijwilligers veroorzaakte het gebruik van nimesulide een snelle verzwakking van de werking van furosemide, wat de uitscheiding van Na en K (maar minder uitgesproken) bevorderde en bovendien het diuretisch effect verminderde. De combinatie van deze geneesmiddelen veroorzaakt een daling van de AUC-waarden (met ongeveer 20%) en een verzwakking van de cumulatieve uitscheiding van furosemide, zonder de indicatoren voor de intrarenale klaring te veranderen.

Farmacokinetische effecten in combinatie met andere geneesmiddelen.

Er is informatie die bevestigt dat NSAID's de lithiumklaring kunnen verminderen, wat leidt tot een verhoging van de plasmawaarden en toxiciteit. Bij gebruik van Remesulide bij mensen die lithium gebruiken, is het noodzakelijk om de plasmalithiumwaarden regelmatig te controleren.

Er is geen klinisch significante interactie met theofylline, cimetidine en glibenclamide, en ook niet met digoxine, warfarine en antacida (combinatie van magnesium- en aluminiumhydroxide) bij in vivo gebruik.

Het geneesmiddel remt de activiteit van het enzym CYP2C9. Gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die substraten zijn van dit enzym kan leiden tot een verhoging van hun plasma-indices. Nimesulide moet zeer voorzichtig worden gebruikt binnen 24 uur vóór of na het gebruik van methotrexaat, omdat dit de waarden van methotrexaat in het bloedserum kan verhogen en de toxische eigenschappen ervan kan versterken.

Als gevolg van de werking van synthetaseremmende stoffen (waaronder nimesulide) op renale PG, kan de nefrotoxische activiteit van ciclosporines toenemen.

Het effect van andere geneesmiddelen in relatie tot nimesulide.

In-vitrotests hebben aangetoond dat valproïnezuur en salicylzuur, evenals tolbutamide, nimesulide kunnen verdringen van de syntheseplaatsen. Hoewel deze effecten werden gedetecteerd in bloedplasma, werden ze niet waargenomen tijdens klinisch gebruik van het geneesmiddel.

[ 7 ]

Opslag condities

Remesulide moet op een donkere plaats bewaard worden, bij een temperatuur lager dan 25°C.

Houdbaarheid

Remesulide kan binnen een periode van 5 jaar na de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Niet gebruiken bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Analogen

De analogen van het medicijn zijn Nimid, Aponil, Nimesil, Affida Fort en Nimesulide, evenals Nise, Nimegesic met Nimesin en Toro-Sanovel.

Beoordelingen

Remesulide wordt beschouwd als een zeer effectief medicijn - volgens beoordelingen vervult het zijn taak even goed als andere bekende medicijnen, maar de prijs is veel lager.