Rectodelt

Rectodelt is een geneesmiddel uit de GCS-groep (voor systemisch gebruik), dat een niet-gefluoreerde vorm heeft.

[ 1 ]

Indicaties Rectodelt

Het wordt gebruikt bij kinderen – voor de intensieve gecombineerde behandeling van valse kroep (acuut kroepsyndroom), evenals echte kroep (difterievorm) en bronchiale obstructie.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in de vorm van rectale zetpillen, die 0,1 gram prednison bevatten. In een aparte verpakking zitten 2, 4 of 6 zetpillen.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een effect waarvan de ernst afhangt van de grootte van de dosis; daarnaast beïnvloedt het de stofwisselingsprocessen in weefsels. Met behulp hiervan kunnen de homeostaseprocessen van het lichaam onder stress en in rust in stand worden gehouden. Tegelijkertijd speelt het medicijn een rol in immuunregulatieprocessen.

Bij overschrijding van de voor substitutietherapie gebruikte dosis veroorzaakt het geneesmiddel een krachtig ontstekingsremmend effect (anti-exsudatieve en antiproliferatieve activiteit) en tegelijkertijd een vertraagd immunosuppressief effect. De stof onderdrukt de activiteit van immuuncellen en chemotaxis, en bovendien de processen waarbij ontstekingsgeleiders vrijkomen en de immuunreactie van het lichaam (leukotriënen, PG en lysosomale enzymen).

Bij gebruik bij bronchiale obstructie versterkt het actieve bestanddeel van het geneesmiddel het vermogen tot bronchusverwijding dat ontstaat onder invloed van β-mimetica.

Langdurige toediening in grote doses leidt tot involutie van de bijnierschors met immuniteit tot gevolg.

Vanwege de mineralocorticoïde werking van Rectodelt (minder intens dan bij hydrocortison) is het noodzakelijk om de elektrolytwaarden in het plasma tijdens de behandeling te controleren.

Het actieve bestanddeel van het medicijn helpt de doorgankelijkheid van de luchtwegen te verbeteren - door de intensiteit van de ontsteking te verminderen, de ontwikkeling van slijmoedeem te voorkomen, het ontstaan van bronchiale spasmen te vertragen en de kracht van de slijmafscheiding te verminderen (terwijl tegelijkertijd de viscositeit ervan wordt verlaagd). Deze effecten ontwikkelen zich door de vaatmembranen te versterken en de celwanden te stabiliseren, en tegelijkertijd de gevoeligheid van de bronchiale spieren voor β2-sympathicomimetica te vergroten en type 1 immuunreacties te onderdrukken (ontstaat vanaf de tweede week van het medicijngebruik).

Farmacokinetiek

Bloedindicatoren van GCS worden vrij snel na toediening van de zetpil waargenomen, waaruit kan worden geconcludeerd dat het geneesmiddel een hoge mate van biologische beschikbaarheid en actieve absorptie heeft.

Prednison wordt in het lichaam snel omgezet in een actief metabolisch product: prednisolon. Beide stoffen kunnen wederzijds worden omgezet, maar in het menselijk lichaam is prednisolon grotendeels aanwezig. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is ongeveer 29%.

Prednisolon wordt gesynthetiseerd met transcortine en plasma-eiwit. De klaringssnelheid van het geneesmiddel is ongeveer 1,5 ml/minuut/kg. Ongeveer 2-5% van de stof wordt onveranderd in de urine uitgescheiden en tot 24% als prednisolon. De rest wordt uitgescheiden als andere metabole producten.

Dosering en toediening

Het geneesmiddel wordt voorgeschreven aan zuigelingen en kinderen ouder dan 6 maanden, in een hoeveelheid van 1 zetpil per dag (de maximale dagelijkse dosis is dus 0,1 g van de stof). De duur van de behandeling wordt bepaald door het beloop van de aandoening.

Om een acute laesie te stoppen, is een behandelingscyclus van 2 dagen nodig. Indien de noodzaak daartoe groot is, kan de therapie eenmaal worden herhaald. Langere therapiekuren worden afgeraden. Maximaal 0,2 g van het geneesmiddel mag gedurende 2 dagen worden gebruikt.

Zetpillen worden diep in de endeldarm ingebracht.

Het gebruik van zetpillen wordt aanbevolen bij kinderen bij wie geen intraveneuze, intramusculaire of orale toediening van geneesmiddelen mogelijk is (vanwege stress, ontoelaatbaarheid van gebruik of het optreden van complicaties).

Indien de optimale dosering wordt overschreden of indien van het aanbevolen behandelschema wordt afgeweken, kunnen complicaties optreden, welke zich uiten in ernstige negatieve verschijnselen.

[ 3 ]

Gebruik Rectodelt tijdens zwangerschap

Er zijn geen adequate tests uitgevoerd naar het gebruik van het geneesmiddel bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Het geneesmiddel is alleen bij dieren onderzocht. In dit geval werd een teratogene en embryotoxische werking vastgesteld: abnormale ontwikkeling van de skeletstructuur, vertraging van de ontwikkeling van de foetus in de baarmoeder en de dood van het embryo.

Bovendien werd bij gebruik van het medicijn in het eerste trimester een verhoogde kans op het ontwikkelen van misvormingen waargenomen.

Uit het gebruik van Rectodelt bij dieren is bovendien gebleken dat de toediening van subteratogene doses de kans vergroot op vertragingen in de intra-uteriene ontwikkeling, op stofwisselingsstoornissen bij volwassenen en bovendien op het optreden van pathologieën in het cardiovasculaire systeem en op veranderingen in de duur van de overdracht van neurale reacties met impulsen.

Toediening van het geneesmiddel in het derde trimester bij dieren toonde aan dat de baby atrofie van de bijnierschors kan ontwikkelen. In dergelijke gevallen is substitutietherapie voor de pasgeborene noodzakelijk.

Het medicijn kan worden voorgeschreven tijdens de zwangerschap, maar alleen in extreme gevallen en wanneer is vastgesteld dat de waarschijnlijkheid van risico's voor de foetus lager is dan de voordelen voor de vrouw.

Prednison en prednisolon, de bestanddelen van het medicijn, komen in de moedermelk terecht, hoewel er geen informatie is dat ze schadelijk zijn voor de baby. Als het medicijn echter dringend in grote hoeveelheden moet worden gebruikt, is het noodzakelijk om gedurende deze periode te stoppen met borstvoeding.

Contra

Het voorschrijven van dit medicijn is gecontra-indiceerd als bij de patiënt een intolerantie voor één van de bestanddelen is vastgesteld.

Er zijn geen contra-indicaties voor een kortdurende behandeling ter verlichting van dringende, acute en levensbedreigende aandoeningen.

Bijwerkingen Rectodelt

Bij toediening van het geneesmiddel in noodgevallen kan het enige negatieve symptoom een immuunreactie zijn - de ontwikkeling van ernstige overgevoeligheid.

Langdurig gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• Endocriene disfunctie: het optreden van Cushing-syndroom in wisselende ernst. Symptomen zoals obesitas, metabool syndroom tegen de achtergrond van diabetes, vollemaansgezicht, groeiachterstand, hyperglykemie (wat kan leiden tot steroïde diabetes), stoornis in de secretie van geslachtshormonen, depletie van de bijnierschors (wat kan leiden tot atrofie), veranderingen in bloedbeeldwaarden en hirsutisme kunnen ook voorkomen;
• problemen met de stofwisselingsprocessen: negatieve stikstofbalanswaarden, natrium- en vochtretentie in het lichaam, evenals hypokaliëmie;
• verstoringen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: verzwakking van de sterkte van de bloedvaten en verhoogde bloeddruk;
• schade aan het bloedsysteem: verhoogde bloedstolling;
• aandoeningen van de bewegingsapparaatstructuur: spieratrofie, osteoporose, en ook botnecrose van aseptische oorsprong;
• epidermale afwijkingen: acne, striae, huidatrofie en teleangiëctasieën;
• aandoeningen die de visuele activiteit beïnvloeden: door steroïden geïnduceerde cataracten en manifestatie van latent glaucoom;
• problemen met het centrale zenuwstelsel: psychische stoornissen;
• verschijnselen vanuit het maag-darmkanaal: pancreatitis of ulcera in het maag-darmkanaal (geassocieerd met een ulcerogene werking op het maag-darmkanaal en een verhoging van de pH-waarden in de maag);
• Klachten die samenhangen met de immuunonderdrukkende werking: vertraging van wondgenezingsprocessen en verminderde weerstand van het lichaam tegen verschillende infecties.

[ 2 ]

Overdose

Er is geen informatie over het ontstaan van acute overdosering met welke vorm van GCS dan ook. Bij vergiftiging moet rekening worden gehouden met de bestaande kans op het ontwikkelen van uitgesproken symptomen, voornamelijk gerelateerd aan de endocriene functie, evenals stofwisselingsstoornissen en de zoutbalans.

Er is geen tegengif voor dit medicijn. Als er problemen optreden, moeten er symptomatische maatregelen worden genomen.

Interacties met andere geneesmiddelen

Verschillende enzyminductoren (waaronder fenytoïne met barbituraten en rifampicine met primidon) verminderen de therapeutische eigenschappen van Rectodelt.

Gebruik in combinatie met oestrogeenmiddelen leidt tot versterkte effecten van het medicijn.

Combinatietherapie met atropine of andere anticholinergica kan leiden tot een verhoging van de oogdruk.

Combinatie met salicylaten of NSAID's vergroot de kans op bloedingen in het maag-darmkanaal.

Bij het gebruik van dit medicijn moet men er rekening mee houden dat het de werkzaamheid van insuline, hypoglycemische middelen en coumarinederivaten vermindert.

Combinatie met SG versterkt het therapeutisch effect vanwege het kaliumverlies dat wordt veroorzaakt door de werking van steroïden.

Gelijktijdig gebruik met saluretica kan leiden tot potentiëring van de kaliumuitscheiding.

Bij gebruik van dit medicijn kan de bloedspiegel van de stof praziquatel dalen.

Gelijktijdige toediening van ACE-remmers vergroot de kans op veranderingen in de bloedbeeldwaarden aanzienlijk.

Chloroquine en mefloquine met hydrochloroquine, samen gebruikt met het medicijn, verhogen het risico op het ontwikkelen van cardiomyopathie en myopathie.

Het medicijn verzwakt de medicinale werking van de stof STH.

Gebruik in combinatie met protirelin leidt tot een vertraging van de eliminatieprocessen van Rectodelt.

Het medicijn verhoogt de bloedspiegels van ciclosporine, waardoor de kans op het ontstaan van een convulsief syndroom van centrale oorsprong toeneemt.

[ 4 ], [ 5 ]

Opslag condities

Rectodelt moet worden bewaard op een plaats beschut tegen vocht en zonlicht. De temperatuur mag maximaal 25 °C bedragen.

[ 6 ]

Houdbaarheid

Rectodelt mag binnen 36 maanden na de productiedatum van het therapeutische middel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Dit geneesmiddel wordt niet gebruikt voor de behandeling van baby's jonger dan 6 maanden.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn onder andere Betaspan, Medrol, Dexon en hydrocortisonacetaat met Metipred, evenals Dexamethason, Celestone, Depo-Medrol, Primacort met Diprospan, prednisolon met Kenalog en Solu-Medrol. Ook Cort-s, Flosteron met Polcortolon en methylprednisolon met Solu-Cortef staan op de lijst.

Beoordelingen

Rectodelt wordt beschouwd als een zeer effectief medicijn, maar in de beoordelingen staat ook dat er rekening gehouden moet worden met een groot aantal bijwerkingen - dit is het grootste nadeel van het medicijn. Overigens zijn de commentatoren het erover eens dat het de toestand van de patiënt heel snel en efficiënt verbetert.