Rexetine

Rexetin is een antidepressivum dat tot de SSRI-geneesmiddelenklasse behoort.

Indicaties Rexetine

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• een toestand van depressie van verschillende oorsprong (met name pathologieën waarbij regelmatig een gevoel van angst wordt waargenomen);
• episodes met de ontwikkeling van depressie of bipolaire stoornis als gevolg van schizofrenie;
• therapie voor OCD of preventie ervan (de medicatie kan de ontwikkeling van actieve terugvallen voorkomen, zelfs in het geval van een lange behandelingscyclus);
• letsels in het centrale zenuwstelsel die van organische aard zijn (dit omvat letsels die diepe hersenstructuren aantasten);
• revalidatie bij episodisch optreden van het manisch-depressieve syndroom (tijdens de depressieve fase);
• sociale fobie of gegeneraliseerde symptomen waargenomen bij het aanhoudende angstsyndroom;
• PTSS, dat vaak optreedt in verband met een ramp of een zeer levensbedreigende situatie;
• aandoeningen van neuropsychiatrische aard waarbij paniek of agorafobie ontstaat.

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten van 20 of 30 mg, die verpakt zijn in blisters van 10 stuks. De doos bevat 3 van dergelijke blisters.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van het medicijn, paroxetine, is een complexe organische verbinding met een bicyclische structuur. Het vertraagt het vermogen van presynaptische wandblaasjes om het verlies aan actieve serotoninemediatoren te compenseren, waardoor deze in de synaptische spleet blijven hangen. Naast het belangrijkste therapeutische effect heeft het dus ook een uitgesproken activerend effect op het centrale zenuwstelsel, omdat de mediator van zenuwimpulsen een langer effect heeft (stimuleert het serotonerge systeem).

Opgemerkt moet worden dat het actieve bestanddeel van het medicijn, de chemische basis, ook een anxiolytisch effect heeft, omdat angst grotendeels gepaard gaat met een verhoogde prikkelbaarheid van de structuren in de subcortex van de hersenen, die door het medicijn worden beïnvloed. Onderdrukking van deze delen van het centrale zenuwstelsel (thalamus, limbische formatie en hypothalamus) leidt tot een verzwakking van de symptomen van het angstsyndroom.

Het gebruik van Rexetin leidt ook tot een afname van de ernst van OCD.

Paroxetine heeft een hoge specificiteit van het therapeutische effect. Het beïnvloedt de activiteit van opioïde, muscarine- of nicotine-eindgroepen, noch de adrenerge receptoren, waardoor het niet leidt tot de ontwikkeling van drugsafhankelijkheid en verslaving van algemene aard. Bovendien is er geen verandering in de intensiteit van de heropname van sommige mediatoren (dopamine en noradrenaline).

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het geneesmiddel snel opgenomen in het maag-darmkanaal. Voedselinname heeft geen significante invloed op de absorptiegraad van de stof. Het geneesmiddel heeft een hoge eiwitsynthese (ongeveer 93-95% van paroxetine), waardoor de actieve bestanddelen langdurig in de bloedbaan circuleren.

Rexetine ondergaat intrahepatische metabolisatie, waarbij inactieve metabole producten worden gevormd. Na omzetting wordt het geneesmiddel in de vorm van metabole producten (voornamelijk) via de nieren via de urine uitgescheiden. De halfwaardetijd varieert van 15 tot 24 uur (een nauwkeurigere indicator hangt af van de individuele snelheid van de metabole processen).

Bij een kortdurende conservatieve therapiecyclus accumuleert het medicijn licht, tot een evenwichtswaarde wordt bereikt na 7 dagen continue tabletinname. Bij langdurig gebruik accumuleert het medicijn echter niet.

Dosering en toediening

De tabletten worden 's ochtends oraal ingenomen, bij de maaltijd. Ze hoeven niet gekauwd te worden om de tabletomhulling niet te beschadigen. Afhankelijk van de klinische toestand van de patiënt kan de portiegrootte na 2-3 weken na aanvang van de behandelingscyclus worden aangepast.

De doseringen van het medicijn variëren aanzienlijk, afhankelijk van de diagnose die de patiënt krijgt.

Bij depressieve klachten wordt 20 mg van de stof per dag ingenomen. Het therapeutische effect ontwikkelt zich vrij geleidelijk, waardoor het bij zeer ernstige klachten nodig kan zijn de dosis te verhogen. Met tussenpozen van 1 week kan de dosering met 10 mg worden verhoogd tot het gewenste resultaat is bereikt. Een maximum van 50 mg van het geneesmiddel per dag is toegestaan.

Mensen met OCS dienen aanvankelijk 20 mg van het medicijn per dag in te nemen. Net als bij depressie treedt het effect van het medicijn niet direct op, dus de dosis kan met tussenpozen van 1 week met 10 mg worden verhoogd. In dit geval is maximaal 60 mg van het medicijn per dag toegestaan.

Het is noodzakelijk om te beginnen met de behandeling van paniekstoornissen met een lage dagelijkse dosis (10 mg) en deze vervolgens wekelijks te verhogen totdat het gewenste helende effect is bereikt. Het gebruik van zo'n lage startdosis is te wijten aan het feit dat de intensiteit van de symptomen van de hoofdziekte kan toenemen door bijwerkingen (negatieve reacties zijn het meest uitgesproken in de beginfase van de conservatieve kuur). De maximaal toegestane dagelijkse dosis is 60 mg.

Bij sociale fobie wordt aanvankelijk 20 mg Rexetin per dag ingenomen. Indien er na 14 dagen behandeling geen verbetering in de toestand van de persoon optreedt, dient de dosis van het medicijn wekelijks met 10 mg te worden verhoogd totdat het gewenste effect is bereikt of de maximaal toegestane dosis van 50 mg per dag. De standaard onderhoudsdosis voor sanitaire voorzieningen is gewoonlijk 20 mg.

Bij een gegeneraliseerd angstsyndroom of PTSS is het conservatieve behandelregime vergelijkbaar met het schema dat gebruikt wordt bij de behandeling van sociale fobie.

Zodra de actieve fase van de conservatieve behandeling is voltooid (de ernst van alle hoofdsymptomen van de onderliggende CZS-ziekte is aanzienlijk verminderd), is onderhoudstherapie nodig om terugval te voorkomen. Dergelijke cycli duren vaak 4-6 maanden. Bovendien moet bij het voltooien van de therapie rekening worden gehouden met het risico op ontwenningsverschijnselen en daarom moet het gebruik van de medicatie geleidelijk worden afgebouwd.

Bij mensen met nier- of leverfalen (met een CC-waarde lager dan 30 ml/min) is het vermogen om paroxetine te metaboliseren sterk verminderd. Daarom mogen zij niet meer dan 20 mg van het geneesmiddel per dag innemen. Bij strikte vitale indicaties kan de dosis worden verhoogd, maar het wordt nog steeds aanbevolen om deze binnen de minimumdosis te houden.

Gebruik Rexetine tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel mag tijdens de zwangerschap alleen worden gebruikt als er strikte vitale indicaties zijn, omdat het gebruik ervan een aanzienlijke invloed kan hebben op de ontwikkeling van de foetus in de baarmoeder. Zo neemt in het eerste trimester de kans op het ontwikkelen van een aangeboren afwijking van het cardiovasculaire systeem sterk toe (vaak ontstaan er afwijkingen in het septum tussen atrium en ventrikel). Bij gebruik van het geneesmiddel in het derde trimester kan vroeggeboorte optreden of kunnen er andere prenatale complicaties optreden (zoals uitgebreide cyanose, RDS-syndroom, lethargie, hyperreflexie, epilepsie en een verlaagde bloeddruk).

Indien er behoefte is aan een conservatieve behandelingscyclus met Rexetin tijdens de lactatie, is het noodzakelijk om met de behandelend arts te bespreken of de borstvoeding tijdelijk moet worden stopgezet, omdat de actieve bestanddelen van het geneesmiddel niet bij kinderen mogen worden gebruikt en een klein deel van paroxetine met de moedermelk wordt uitgescheiden.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• de aanwezigheid van intolerantie, idiosyncrasie en ook verworven of erfelijke overgevoeligheid voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• gebruik in combinatie met MAO-remmers (het gebruik hiervan is pas toegestaan na 3 weken vanaf het einde van de behandelingscyclus met antidepressiva);
• conservatieve behandeling met tryptofaan of derivaten daarvan;
• verlengd QT-syndroom;
• leverfalen;
• geslotenkamerhoekglaucoom (in dit geval kan er sprake zijn van een excessieve stijging van de oogdrukwaarden);
• aritmie van ventriculaire oorsprong;
• prostaathyperplasie;
• afspraak voor ouderen.

Bijwerkingen Rexetine

Tijdens actieve conservatieve therapie met het medicijn kunnen de volgende bijwerkingen worden waargenomen:

• Aandoeningen die de werking van het PZS of CZS beïnvloeden: hoofdpijn of duizeligheid, tremor, circadiane ritmestoornis, trillen van de ledematen, verhoogde vermoeidheid, prikkelbaarheid, hyperhidrose, paresthesie, evenals visuele beperkingen van nerveuze oorsprong en een droge mond. Daarnaast is er informatie over het ontstaan van oromandibulaire dystonie of extrapiramidale symptomen, maar dit komt slechts incidenteel voor;
• problemen met de spijsvertering: darmklachten (zowel diarree als constipatie kunnen voorkomen), dyspepsie, verlies van eetlust en bovendien verhoogde activiteit van leverenzymen, wat resulteert in een verminderde leverfunctie;
• aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel: daling of stijging van de bloeddruk (afhankelijk van de aanleg van de patiënt), hartritmestoornissen, veranderingen in ECG-waarden en vaatverwijding, wat kan leiden tot flauwvallen als gevolg van acuut circulatoir falen;
• letsels die het urogenitale systeem aantasten: verminderd libido, problemen met urineren en stoornissen van actieve ejaculatie;
• andere verschijnselen: roodheid van de huid, optredend door hyperemie van het vaatbed, stoornis in de zoutbalans (hyponatriëmie), hematomen, verhoogde productie en secretie van vasopressine (antidiuretisch hormoon), hypo- of hyperglykemie, trombocytopenie, spierpijn, myopathie en griepachtige verschijnselen (neusverkoudheid, verhoogde temperatuur, enz.).

Daarnaast kunnen allergiesymptomen worden waargenomen, die zich manifesteren in de vorm van huiduitslag, netelroos, jeuk, bronchospasme, zwelling van het bovenlichaam (armen en gezicht) en angio-oedeem.

Er moet rekening mee worden gehouden dat de negatieve verschijnselen bij medicijngebruik in het beginstadium van de behandeling duidelijker zijn en naarmate de behandeling vordert, meestal aanzienlijk afnemen.

Als u abrupt stopt met het medicijn, kunnen er ontwenningsverschijnselen optreden, zoals braken, verwardheid, ernstige trillingen, perifere sensorische stoornissen, misselijkheid en circadiane ritmestoornissen.

Om te voorkomen dat er een verslaving of ontwenningsverschijnselen ontstaan, is het noodzakelijk om de behandeling geleidelijk af te bouwen. Dit kan pas nadat de volledige behandelcyclus is voltooid.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdose

Vaak leidt het gebruik van Rexetin niet tot complicaties, omdat het een breed scala aan veilige doseringen heeft. Bij gebruik van een eenmalige dosis van meer dan 2 gram van de stof, of in combinatie met geneesmiddelen die paroxetine bevatten, kunnen echter toxische eigenschappen van het actieve bestanddeel ontstaan, met daaropvolgende acute intoxicatie, die zich manifesteert in de volgende symptomen:

• verwijding van de pupillen;
• braken met misselijkheid;
• ernstige trillingen in de ledematen;
• droogheid van het mondslijmvlies;
• gevoel van slaperigheid of opwinding;
• duizeligheid of hoofdpijn;
• roodheid van het bovenlichaam, vooral de huid van het gezicht.

Het medicijn heeft geen tegengif, dus symptomatische procedures worden gebruikt om de aandoeningen te elimineren. Het is noodzakelijk om de werking van vitale systemen nauwlettend te controleren en een vrije doorgang van de luchtwegen te garanderen. Zo snel mogelijk na een overdosis is het noodzakelijk om een maagspoeling uit te voeren en de patiënt enterosorbentia toe te dienen. Zuurstoftherapie wordt ook als effectief beschouwd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is verboden om het medicijn te combineren met MAO-remmers, omdat een dergelijke combinatie de negatieve effecten wederzijds versterkt. Indien dit verbod niet wordt nageleefd, is zelfs een fatale afloop mogelijk.

Combinatie van het geneesmiddel met geneesmiddelen of voedingssupplementen die tryptofaan bevatten, kan leiden tot versterking van de negatieve symptomen van de behandeling. Meestal treden in dergelijke gevallen ernstige hoofdpijn, braken, regelmatige duizeligheid en misselijkheid op. Een dergelijk effect in combinatie met Rexetin wordt ook bereikt door anticonvulsiva en antidepressiva uit verschillende categorieën (amitriptyline, nortriptyline, fluoxetine en andere).

Gelijktijdig gebruik met sumatriptan is alleen mogelijk onder regelmatige supervisie van ervaren medisch personeel, omdat bij een dergelijke combinatie een gevoel van zwakte optreedt, reflexen worden versterkt (hyperreflexie ontstaat) en de motorische coördinatie wordt aangetast. Indien een behandeling met beide geneesmiddelen noodzakelijk is, dient de behandeling daarom in een ziekenhuis te worden uitgevoerd.

De combinatie van het geneesmiddel en orale anticoagulantia kan de PT-waarden verhogen en het risico op bloedingen vergroten omdat de werking van de anticoagulantia wordt versterkt.

Geneesmiddelen die de activiteit van leverenzymen stimuleren (waaronder fenytoïne, het middel dat microsoomoxidatie induceert) kunnen leiden tot veranderingen in het metabolisme van paroxetine. De afbraaksnelheid van de component in inactieve metabole producten neemt toe en de halfwaardetijd neemt toe (waardoor het effect van het geneesmiddel zelfs bij een geleidelijke dosisverhoging niet optreedt).

Geneesmiddelen uit de fenobarbitalcategorie hebben ook een negatief effect op de metabole processen van het geneesmiddel. Maar in dit geval verhogen de bestanddelen van het geneesmiddel de snelheid van het niermetabolisme. Daardoor worden de bioactieve componenten van het geneesmiddel sneller uitgescheiden, waardoor hun plasma-indicatoren aanzienlijk dalen.

Het geneesmiddel verhoogt de plasmaspiegels van theofylline en procyclidine, maar het mechanisme van deze interactie kon niet worden vastgesteld tijdens klinische studies. Daarom is het bij een dergelijke combinatie noodzakelijk om de plasmaspiegels van de actieve bestanddelen van de geneesmiddelen te controleren.

[ 3 ]

Opslag condities

Rexetin moet worden bewaard op een plaats waar het beschermd is tegen vocht en toegang van kleine kinderen. Temperatuurbereik: tussen 15 en 30 °C.

Houdbaarheid

Rexetin mag binnen 2-4 jaar na de datum van vrijgave van het geneesmiddel gebruikt worden.

Aanvraag voor kinderen

Het gebruik van het medicijn in de kindergeneeskunde is volledig verboden, omdat het gebruik ervan vóór de leeftijd van 18 jaar kan leiden tot veranderingen in de ontwikkeling van interne organen en de persoonlijkheidsontwikkeling.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn medicijnen zoals Xet en Parelax met Luxotil.

Beoordelingen

Rexetin krijgt over het algemeen positieve recensies vanwege de brede medicinale werking. De bestanddelen ervan elimineren niet alleen depressie in korte tijd, maar elimineren ook een complicatie van deze ziekte, zoals angststoornissen, en voorkomen terugval.

Bovendien geven degenen die het medicijn hebben gebruikt aan dat ze na de therapie gemakkelijker moeilijke situaties konden oplossen. Er is geen directe bevestiging hiervan verkregen tijdens klinische tests, maar bij de selectie van medicijnen voor de behandeling van nosologische aandoeningen die verband houden met het centrale en perifere zenuwstelsel, kunnen deze subjectieve gegevens niet volledig worden verworpen.

Ook artsen zijn positief over het medicijn. Hoewel het een behoorlijk aantal negatieve effecten heeft, neemt de ernst ervan aanzienlijk af na de eerste zeven dagen van de conservatieve behandeling. Tot de voordelen van het medicijn behoren ook de angstremmende eigenschappen en het vermogen om sociale fobie op therapeutisch niveau te elimineren.