Fact-checked
х

Alle iLive-inhoud wordt medisch beoordeeld of gecontroleerd op feiten om zo veel mogelijk feitelijke nauwkeurigheid te waarborgen.

We hebben strikte richtlijnen voor sourcing en koppelen alleen aan gerenommeerde mediasites, academische onderzoeksinstellingen en, waar mogelijk, medisch getoetste onderzoeken. Merk op dat de nummers tussen haakjes ([1], [2], etc.) klikbare links naar deze studies zijn.

Als u van mening bent dat onze inhoud onjuist, verouderd of anderszins twijfelachtig is, selecteert u deze en drukt u op Ctrl + Enter.

Rapimig

Medisch expert van het artikel

Internist, specialist infectieziekten
, Medische redacteur
Laatst beoordeeld: 03.07.2025

Rapimig is een migrainemedicijn. Het behoort tot de categorie selectieve serotonine 5HT1-receptoragonisten. Het werkzame bestanddeel is zolmitriptan.

ATC-classificatie

N02CC03 Zolmitriptan

Actieve ingrediënten

Золмитриптан

Farmacologische groep

Серотонинергические средства

Pharmachologisch effect

Противомигренозные препараты

Indicaties Rapimiga

Geschikt voor de verlichting van migraine-aanvallen (die gepaard kunnen gaan met of zonder aura).

Vrijgaveformulier

Verkrijgbaar in tabletten; 1 blister van 2 of 6 stuks. In een aparte verpakking - 1 blisterplaat.

Farmacodynamiek

Zolmitriptan is een selectieve agonist van recombinante serotonine 5-HT1B/1D vasculaire receptoren. Het heeft een matige affiniteit voor serotoninereceptoren van het 5HT1A-type, maar geen significante affiniteit of medicinale activiteit voor serotoninegeleiders van het 5HT2- en 5HT3-type, of 5HT4. Bovendien vertoont het geen activiteit voor α1-, α2- of β1-adrenerge receptoren, histamine H1-H2-receptoren, m-cholinegeleiders of D1-D2-dopaminereceptoren.

Het medicijn heeft vasoconstrictieve eigenschappen, voornamelijk met betrekking tot de schedelvaten, en voorkomt tevens de afgifte van neuropeptiden (waaronder vasoactief intestinaal polypeptide, de belangrijkste drager van de reflexmatige excitatiereactie) en stimuleert vaatverwijding, de basis van het migrainemechanisme. Het remt de ontwikkeling van een migraineaanval zonder een direct pijnstillend effect te hebben.

Naast het stoppen van de aanval vermindert het medicijn ook braken, misselijkheid (vooral bij linkszijdige aanvallen), akoestiek en fotofobie. Het beïnvloedt de hersenstamcentra aanzienlijk, die geassocieerd zijn met de ontwikkeling van migraine - dit verklaart de stabiliteit van herhaalde blootstelling bij het elimineren van series bestaande uit meerdere zich achtereenvolgens ontwikkelende migraineaanvallen bij één persoon.

Rapimig is zeer effectief in combinatietherapie bij migraine (een reeks van meerdere, terugkerende, ernstige migraineaanvallen die 2-5 dagen duren). Het verlicht migraine die gepaard gaat met menstruatie.

Het medicinale effect begint na 15-20 minuten en bereikt zijn hoogtepunt na 1 uur na inname. Het grootste effect wordt bereikt tijdens een opkomende aanval.

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het geneesmiddel goed opgenomen in de spijsverteringsorganen. De absorptiegraad is niet afhankelijk van de voedselinname. De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 40%. De synthese van de stof met plasma-eiwitten is 25%. Het duurt 1 uur na inname om de piekconcentratie te bereiken. Deze indicator blijft de volgende 4-6 uur behouden. Het geneesmiddel hoopt zich niet op in het lichaam bij herhaald gebruik.

In de lever vindt een intensief biotransformatieproces plaats, waarbij de N-desmethylmetaboliet wordt gevormd, die een 2-6 keer hogere medicinale werking heeft dan de oorspronkelijke stof. In ongeveer 1 uur bereikt dit element 85% van de maximale concentratie.

De uitscheiding van zolmitriptan vindt grotendeels plaats via intrahepatische biotransformatieprocessen, waarbij afbraakproducten in de urine worden uitgescheiden.

Er zijn drie belangrijke afbraakproducten: heteroauxine (het belangrijkste afbraakproduct in urine en plasma), N-oxide en N-desmethyl-analogen. Alleen het N-desmethyl-afbraakproduct is actief. De waarden van deze stof in plasma zijn ongeveer twee keer lager dan de waarden van de oorspronkelijke component van het geneesmiddel. Dit element kan de medicinale eigenschappen van zolmitriptan versterken.

Na een enkele orale dosis wordt meer dan 60% van de stof uitgescheiden in de urine (voornamelijk als afbraakproduct, heteroauxine), en nog eens 30% wordt uitgescheiden in de feces als het oorspronkelijke element. Na toediening van het geneesmiddel bedraagt de totale klaringssnelheid ongeveer 10 ml/minuut/kg (een derde hiervan is de klaringssnelheid in de nieren). De klaring in de nieren is sneller dan de glomerulaire filtratiesnelheid, wat wijst op secretie in de niertubuli.

Het distributievolume na intraveneuze injectie is 2,4 l/kg. De synthese van zolmitriptan en zijn N-demethylafbraakproduct met plasma-eiwit is vrij laag (ongeveer 25%). De gemiddelde halfwaardetijd van het actieve ingrediënt is 2,5-3 uur. De halfwaardetijd van de metabolieten van de stof is ongeveer gelijk, waaruit kan worden geconcludeerd dat hun uitscheiding wordt beperkt door de vormingssnelheid.

De klaringssnelheid van zolmitriptan met al zijn afbraakproducten in de nieren bij mensen met ernstig of matig nierfalen is 7-8 keer lager dan bij gezonde mensen. De AUC-waarde van de moederstof met het actieve afbraakproduct nam licht toe (respectievelijk met 16 en 35%) en de halfwaardetijd nam met 1 uur toe tot 3-3,5 uur. Deze waarden bleven binnen de grenzen die tijdens testen op vrijwilligers werden vastgesteld.

Dosering en toediening

Het medicijn kan niet worden gebruikt om aanvallen te voorkomen. Het is noodzakelijk om de pil zo snel mogelijk na het begin van een migraineaanval in te nemen, hoewel de effectiviteit van het medicijn over het algemeen niet afhankelijk is van het tijdstip waarop de pil na de aanval wordt ingenomen.

Het is niet toegestaan om de tablet met water door te slikken. De tablet kan op de tong worden gelegd zodat hij oplost en vervolgens met speeksel worden doorgeslikt. Deze vorm van medicijn is geschikt in gevallen waarin er geen water in de buurt is of braken met misselijkheid moet worden vermeden, wat kan optreden bij het doorslikken met water.

De tabletten lossen snel op in de mondholte, maar soms kan de absorptie van het werkzame bestanddeel vertraagd zijn. Hierdoor treedt het geneesmiddel minder snel op.

De blister moet worden geopend door de tablet uit de folie te pellen, en niet door de verpakking heen te duwen.

Om een migraineaanval te stoppen, neemt u 1 tablet Rapimig (2,5 mg). Als er geen effect is of de symptomen binnen 24 uur terugkeren, wordt aanbevolen een tweede dosis in te nemen.

Indien een tweede dosis nodig is, dient dit minimaal 2 uur na de eerste dosis te gebeuren. Indien de dosering van 2,5 mg niet het gewenste resultaat oplevert, mag de eenmalige dosis worden verhoogd tot 5 mg (deze dosering wordt beschouwd als de maximaal toegestane dosis voor een eenmalige dosis).

Niet meer dan 10 mg van het medicijn per dag is toegestaan. Niet meer dan 2 doses van het medicijn mogen binnen 24 uur worden ingenomen.

Bij leverfalen – bij een matige of milde vorm van een functionele leveraandoening is geen dosisaanpassing nodig. Bij ernstige aandoeningen wordt de maximale dagelijkse dosis als 5 mg beschouwd.

trusted-source[ 1 ]

Gebruik Rapimiga tijdens zwangerschap

Zwangere vrouwen mogen Rapimig uitsluitend gebruiken in situaties waarin het mogelijke voordeel voor de vrouw opweegt tegen de mogelijke bijwerkingen bij de foetus.

Er is geen informatie over de mogelijkheid dat zolmitriptan in de moedermelk terechtkomt. Daarom is voorzichtigheid geboden tijdens het geven van borstvoeding. Om de negatieve effecten op het kind te minimaliseren, is het belangrijk om ten minste 24 uur na inname borstvoeding te geven.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

  • intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
  • matige of ernstige stijging van de bloeddruk, evenals een lichte ongecontroleerde stijging van de indicatoren ervan;
  • de aanwezigheid van coronaire hartziekte (dit omvat een voorgeschiedenis van myocardinfarct in de medische voorgeschiedenis van de patiënt);
  • variant angina pectoris;
  • voorgeschiedenis van TIA en cerebrovasculaire aandoeningen;
  • CC-waarden kleiner dan 15 ml/minuut;
  • toediening in combinatie met ergotamine en derivaten daarvan, evenals met sumatriptan en naratriptan of andere 5HT 1B/1D-agonisten;
  • pathologieën in het perifere vasculaire gebied;
  • personen jonger dan 18 jaar en ouder dan 65 jaar.

Bijwerkingen Rapimiga

Mogelijke bijwerkingen als gevolg van medicijngebruik ontwikkelen zich vaak in milde vorm en treden binnen 4 uur na inname van de pil op. De frequentie neemt niet toe bij herhaald gebruik en de verschijnselen verdwijnen spontaan zonder dat aanvullende therapie nodig is. Tot de symptomen behoren:

  • Cardiovasculaire reacties: hartkloppingen komen vaak voor; minder vaak ontwikkelt zich tachycardie of een lichte bloeddrukstijging. Zelden komen angina pectoris, een hartinfarct of coronaire spasmen voor;
  • verschijnselen vanuit het PZS en CZS: vaak is er sprake van een gevoeligheidsstoornis, en daarmee gepaard gaande hoofdpijn met paresthesie of hyperesthesie, duizeligheid, een hittegevoel en een gevoel van slaperigheid;
  • Spijsverteringsstelsel: braken of misselijkheid komen vaak voor, evenals een droge mond en buikpijn. Zelden ontwikkelt zich een infarct of ischemie (intestinaal type; of miltinfarct), wat zich manifesteert als bloederige diarree of buikpijn;
  • Urogenitaal stelsel: polyurie treedt af en toe op of het urineren wordt frequenter. In sommige gevallen treedt aandrang op;
  • spier- en botstructuur: er ontstaat vaak myalgie of spierzwakte;
  • systemische reacties en stoornissen: er wordt voornamelijk asthenie waargenomen, en daarnaast een gevoel van druk, pijn of zwaarte in de nek en keel, alsook in het borstbeen en de ledematen;
  • Immuunreacties: In zeldzame gevallen kunnen overgevoeligheidsreacties optreden, waaronder symptomen van anafylaxie met angio-oedeem, maar ook urticaria.

Sommige symptomen kunnen door de migraine zelf worden veroorzaakt.

Overdose

Symptomen van overdosering: vrijwilligers die een enkele dosis van het medicijn (50 mg) innamen, ontwikkelden een sedatief effect. In geval van overdosering moet de toestand van de patiënt gedurende ten minste 15 uur worden gecontroleerd of totdat alle tekenen van de aandoening zijn verdwenen.

Om de aandoeningen te elimineren, zijn maagspoeling en het gebruik van actieve kool noodzakelijk, evenals symptomatische behandeling (dit omvat het controleren van de luchtwegen, het bewaken van de werking van het cardiovasculaire systeem en het behoud van de functies ervan). Er is geen specifiek tegengif voor het medicijn.

Er is geen informatie over het effect van peritoneale dialyse of hemodialyse op de serumspiegels van zolmitriptan.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het is toegestaan om het medicijn samen te gebruiken met paracetamol en rifampicine, of met de stoffen pizotifen of fluoxetine, met de geneesmiddelen propranolol en metoclopramide, en met cafeïne.

Volgens de informatie verkregen na testen met vrijwilligers is er geen farmacokinetische interactie tussen het geneesmiddel en ergotamine. Omdat de kans op coronaire spasmen echter theoretisch kan toenemen, wordt aanbevolen Rapimig ten minste 24 uur na inname van ergotamine te gebruiken. Bovendien wordt aanbevolen ergotamines ten minste 6 uur na inname van Rapimig te gebruiken.

Bij gebruik van moclobemide (een stof die specifiek het MAO-A-element remt) was er een onbeduidende toename van de AUC-spiegel (met 26%) van zolmitriptan, evenals van het actieve afbraakproduct (met een factor 3). Gebruikers van MAO-A-remmers wordt daarom aangeraden zolmitriptan te gebruiken in een dagelijkse dosis van maximaal 5 mg. De geneesmiddelen mogen niet worden gecombineerd als moclobemide in doses van meer dan 150 mg tweemaal daags wordt ingenomen.

Cimetidine (een algemene remmer van het P450-element) verhoogde de halfwaardetijd van zolmitriptan met 44% en de AUC met 48%. Cimetidine verhoogde ook de halfwaardetijd en AUC van het N-dimethyl-actieve vervalproduct (183C91) met een factor 2. Gebruikers van cimetidine mogen niet meer dan 5 mg zolmitriptan per dag innemen. Het bestaande algemene profiel van geneesmiddelinteracties laat niet toe om de mogelijkheid van interactie van het actieve bestanddeel met remmers van het CYP1A2-element uit te sluiten. Daarom moet de dosering ook worden verlaagd in geval van combinatie met stoffen zoals chinolonen (bijv. ciprofloxacine) en fluvoxamine.

Er is geen farmacokinetische interactie tussen zolmitriptan en fluoxetine (SSRI) en selegiline (MAO-B-remmer). In geval van combinatie met selectieve serotonineheropnameremmers (of noradrenaline en serotonine), evenals triptanen, kan echter serotonine-intoxicatie optreden (dit omvat veranderingen in de mentale toestand, afwijkingen in de neuromusculaire functie en vegetatieve labiliteit). Deze verschijnselen kunnen ernstig zijn. Indien het medicinaal zinvol is om zolmitriptan te gebruiken in combinatie met SSRI's of SSRI-geneesmiddelen, is het noodzakelijk om de patiënt een passend onderzoek te laten uitvoeren (met name in de beginperiode van de behandeling), de dosis te verhogen of een ander serotonerg geneesmiddel te gebruiken.

Net als andere 5HT1B/1D-agonisten kan zolmitriptan de absorptie van andere geneesmiddelen remmen.

trusted-source[ 2 ], [ 3 ]

Opslag condities

Rapimig moet buiten bereik van kleine kinderen worden bewaard. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C.

Houdbaarheid

Rapimig mag gedurende een periode van 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

Populaire fabrikanten

Актавис Лтд для "Медокеми Лтд", Исландия/Кипр


Aandacht!

Om de perceptie van informatie te vereenvoudigen, werd deze instructie voor het gebruik van het medicijn "Rapimig" vertaald en gepresenteerd in een speciale vorm op basis van de officiële instructies voor medisch gebruik van het medicijn. Lees vóór gebruik de annotatie die rechtstreeks naar de medicatie is gekomen.

Beschrijving verstrekt voor informatieve doeleinden en is geen handleiding voor zelfgenezing. De behoefte aan dit medicijn, het doel van het behandelingsregime, de methoden en dosering van het medicijn wordt uitsluitend bepaald door de behandelende arts. Zelfmedicatie is gevaarlijk voor je gezondheid.

Het iLive-portaal biedt geen medisch advies, diagnose of behandeling.
De informatie die op de portal wordt gepubliceerd, is alleen ter referentie en mag niet worden gebruikt zonder een specialist te raadplegen.
Lees aandachtig de regels en beleidsregels van de site. U kunt ook contact met ons opnemen!

Copyright © 2011 - 2025 iLive. Alle rechten voorbehouden.