Rantak

Rantak wordt gebruikt bij de behandeling van GERD en ulcera. Het is een H2-receptorantagonist.

Indicaties Rantaka

Het geneesmiddel is geïndiceerd in de volgende gevallen:

• bij het voorkomen van bloedingen als gevolg van ‘stresszweren’;
• als preventieve maatregel om terugkerende bloedingen bij mensen met ulceratieve ziekten van de twaalfvingerige darm of de maag te voorkomen;
• ter voorkoming van aspiratie van zure maaginhoud (tijdens algehele anesthesie; bij zuuraspiratiepneumonitis).

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het product wordt geleverd als injectievloeistof in ampullen van 2 ml. Elke blister bevat 10 ampullen met de oplossing. Eén blister in een aparte verpakking.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodynamiek

De werkzame stof van het geneesmiddel is ranitidine. Het blokkeert de H2-receptoren van pariëtale cellen in het maagslijmvlies. Het effect van ranitidine ontstaat door de omgekeerde competitieve remming van de histamineactiviteit ten opzichte van de H2-receptoren in de membranen van pariëtale cellen in het maagslijmvlies.

De stof vermindert de hoeveelheid uitgescheiden zoutzuur (gestimuleerd en ongestimuleerd), waarvan het uitscheidingsproces wordt uitgelokt door de voedselbelasting, irriterende werking op baroreceptoren en bovendien de invloed van hormonen met biogene stimulerende middelen (zoals gastrine met pentagastrine en histamine).

Ranitidine vermindert de hoeveelheid maagsap die wordt afgescheiden, evenals de hoeveelheid zoutzuur die het bevat. Bovendien verhoogt het de pH van de maaginhoud, wat de activiteit van pepsine vermindert. Het medicijn vertraagt ook de werking van microsomale enzymen. De werkingsduur van het medicijn bij eenmalig gebruik is maximaal 12 uur.

Farmacokinetiek

Na toediening van het geneesmiddel in een dosis van 2 ml (50 mg) worden de piekplasmaconcentraties (565 nm/ml) na 15-30 minuten bereikt.

De plasma-eiwitbinding bedraagt maximaal 15%. Metabolisme vindt plaats in de lever (een klein deel van de stof), wat resulteert in de vorming van desmethylranitidinecomponenten en ranitidine S-oxiden. De "first pass" in de lever wordt ook waargenomen. De toestand van de lever heeft weinig invloed op de mate en snelheid van het eliminatieproces.

De halfwaardetijd bedraagt ongeveer 2-3 uur en bij een CC-snelheid van 20-30 ml/minuut ongeveer 8-9 uur. Na intraveneuze toediening wordt 93% van het geneesmiddel uitgescheiden via de urine en de rest via de feces. Tegelijkertijd wordt ongeveer 70% van het geneesmiddel onveranderd uitgescheiden.

Ranitidine dringt zwak door de bloed-hersenbarrière (BHB), maar kan de placenta passeren. Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel kan ook in de moedermelk doordringen (en de concentratie in de melk van zogende moeders is hoger dan de vergelijkbare plasma-indicator).

Dosering en toediening

Om bloedingen te voorkomen, is het noodzakelijk om elke 6-8 uur intramusculaire of intraveneuze injecties toe te dienen (2 ml (50 mg)). De vloeistof in de ampul (volume 50 mg) moet worden verdund met een oplossing van natriumchloride (0,9%) of glucose (5%) tot een totaal volume van 20 ml is verkregen. Deze oplossing wordt gedurende 5 minuten aan de patiënt toegediend.

Intraveneuze infusen dienen gedurende 2 uur via een infuus te worden toegediend (snelheid 25 mg/uur). Indien nodig wordt de procedure na 6-8 uur herhaald.

Voor het voorkomen van bloedingen bij mensen met ulceratieve pathologieën van de twaalfvingerige darm of de maag wordt aanbevolen de intraveneuze injectiemethode te gebruiken met een initiële dosering van 50 mg en een daaropvolgende infusie met een snelheid van 0,125-0,25 mg/kg/uur.

Om aspiratie van zuur sap in de maag te voorkomen tijdens de inleiding van algehele anesthesie (zuuraspiratiepneumonie). Het medicijn wordt langzaam intraveneus of intramusculair toegediend in een dosering van 50 mg vóór de algehele anesthesie (45-60 minuten).

Bij nierfalen en CC <50 ml/minuut bedraagt de aanbevolen eenmalige dosis van het geneesmiddel 25 mg.

Gebruik Rantaka tijdens zwangerschap

Dit geneesmiddel mag niet tijdens de zwangerschap worden gebruikt.

Indien het gebruik van de oplossing tijdens de lactatie noodzakelijk is, dient de borstvoeding gedurende de gehele gebruiksperiode van het geneesmiddel te worden gestaakt.

Contra

Tot de contra-indicaties van het medicijn behoren:

• overgevoeligheid voor ranitidine of andere bestanddelen van het geneesmiddel;
• kwaadaardige maagpathologieën;
• voorgeschiedenis van levercirrose (tegen de achtergrond van hepatische encefalopathie);
• ernstige vorm van nierfalen.

Bijwerkingen Rantaka

De introductie van de medicinale oplossing kan de ontwikkeling van de volgende bijwerkingen veroorzaken:

• Psychische stoornissen en aandoeningen van het zenuwstelsel: duizeligheid of hoofdpijn, slaperigheid of agitatie en ernstige vermoeidheid. Af en toe kunnen oorsuizen, onwillekeurige bewegingen, prikkelbaarheid of verwardheid (omkeerbaar) voorkomen. Ouderen ervaren soms problemen met het gezichtsvermogen (wazig zien) als gevolg van accommodatiestoornissen. Ouderen en ernstig zieken ontwikkelen behandelbare psychische stoornissen (een gevoel van desoriëntatie, rusteloosheid, angst en verwardheid, evenals depressie en hallucinaties).
• organen van het cardiovasculaire stelsel: ontwikkeling van extrasystole of tachycardie, evenals een daling van de bloeddruk; aritmie, bradycardie, evenals vasculitis, asystolie (parenteraal gebruik van geneesmiddelen) en blokkades worden sporadisch waargenomen;
• Lever en hepatobiliair systeem: braken, constipatie, diarree, misselijkheid, een opgeblazen gevoel, evenals een droge mond, verlies van eetlust, buikpijn en behandelbare tijdelijke leverfunctiestoornissen. Daarnaast worden tijdelijke, reversibele veranderingen in de waarden van sommige laboratoriumtests (bilirubine, alkalische fosfatase, transaminase en GGT-waarden) waargenomen. Hepatitis (cholestatisch, hepatocellulair of gemengd) met of zonder geelzucht (vaak behandelbaar) en acute pancreatitis hebben zich sporadisch ontwikkeld;
• Organen van het endocriene systeem: ongemak of zwelling in de borstklieren bij mannen, ontwikkeling van gynaecomastie, hyperprolactinemie, evenals galactorroe en amenorroe. Daarnaast ontwikkeling van impotentie en afname van het libido;
• Organen van het hematopoëtische systeem: behandelbare trombocytopenie, evenals neutro- en leukopenie. Pancytopenie, agranulocytose, beenmergaplasie/-hypoplasie en ook de immunohemolytische vorm van anemie ontwikkelen zich incidenteel;
• urinewegstelsel: nierfunctiestoornissen, evenals acute tubulo-interstitiële nefritis;
• manifestaties van allergieën: het optreden van jeuk, huiduitslag, ontwikkeling van anafylaxie, angio-oedeem, urticaria, MEE, evenals bronchiale spasmen;
• Overige: ontwikkeling van myalgie of artralgie, alsook hypercreatininemie, alsook een toestand van koorts, alopecia, acute porfyrie en accommodatiekrampen.

Overdose

Manifestaties van overdosering: ontwikkeling van bradycardie, ventriculaire aritmie en het optreden van convulsies.

Het is noodzakelijk om de symptomen van de aandoeningen te elimineren: bij convulsies diazepam intraveneus toedienen; bij ventriculaire aritmie of bradycardie lidocaïne of atropine gebruiken. Hemodialyse zal ook effectief zijn.

Interacties met andere geneesmiddelen

Ranitidine verhoogt de plasmaspiegel van metoprolol (met 50%) en de halfwaardetijd neemt toe van 4,4 naar 6,5 uur.

Medicinale doses ranitidine beïnvloeden de werking van het enzymsysteem hemoproteïne P450 niet en versterken niet de werking van geneesmiddelen die door dit systeem worden gemetaboliseerd (zoals lidocaïne met propranolol, diazepam met theofylline en fenytoïne, enz.).

Het geneesmiddel kan de pH-waarde in de maag veranderen, wat de biologische beschikbaarheid van individuele geneesmiddelen beïnvloedt. Hierdoor kan de absorptie ervan toenemen (midazolam met triazolam en glipizide) of juist afnemen (itraconazol met ketoconazol, en gefitinib met atazanavir).

Ranitidine kan het levermetabolisme vertragen van geneesmiddelen als aminofenazon, fenytoïne en fenazon, maar ook van propranolol, theofylline met glipizide, hexobarbital met metronidazol en lidocaïne, diazepam met buformine, aminofylline, en van calciumantagonisten en indirecte anticoagulantia.

Geneesmiddelen die de beenmergfunctie onderdrukken, vergroten de kans op neutropenie in combinatie met ranitidine.

De combinatie van ranitidine met sucralfaat en antacida in hoge doseringen kan de absorptie van ranitidine verstoren. Daarom is het noodzakelijk om een interval van ten minste 2 uur aan te houden tussen de inname van deze geneesmiddelen.

Rantac kan in hoge doseringen de uitscheiding van procaïnamide en N-acetylprocaïnamide remmen, wat resulteert in een verhoging van de plasmaspiegels van deze componenten.

[ 4 ], [ 5 ]

Opslag condities

Het geneesmiddel moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht en buiten bereik van kleine kinderen. Het is verboden de oplossing in te vriezen. De bewaartemperatuur mag niet hoger zijn dan 30 °C.

Houdbaarheid

Rantak mag gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van het geneesmiddel gebruikt worden.