Ranitidine

Ranitidine is een geneesmiddel tegen maagzweren en behoort tot de categorie histamine-H2-receptorantagonisten.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indicaties Ranitidine

Onder de indicaties vallen:

• verergerde zweer van de twaalfvingerige darm of maag;
• profylactisch middel tegen verergering van zweren;
• zweren met een symptomatisch karakter (ulceratieve laesies (die zich snel ontwikkelen) van de maag of de twaalfvingerige darm, die verschijnen onder invloed van stress, het gebruik van verschillende medicijnen of pathologieën van nabijgelegen inwendige organen);
• erosieve vorm van oesofagitis (een ontstekingsproces in de slokdarm waarbij de integriteit van het slijmvlies is vernietigd), evenals reflux oesofagitis (een ontstekingsproces in de slokdarm, veroorzaakt door het terugstromen van maaginhoud in de slokdarm);
• gastrinoom (een combinatie van een ulceratieve laesie van de maag en een goedaardige tumor gevormd in de alvleesklier);
• preventie van het ontstaan van aandoeningen in het bovenste deel van het maag-darmkanaal, en ook in de periode na een operatie;
• voorkomen dat maagsap mogelijk in de luchtwegen terechtkomt bij patiënten die onder narcose een operatie ondergaan.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Vrijgaveformulier

Het wordt geproduceerd in de vorm van tabletten en injectievloeistof. De tabletten hebben een volume van 0,15 en 0,3 g; een verpakking bevat 20, 30 of 100 tabletten. De oplossing is verkrijgbaar in ampullen van 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn blokkeert selectief histamine-H2-receptoren in de pariëtale cellen van het maagslijmvlies en onderdrukt tevens de zoutzuursecretie. Het effect van ranitidine vermindert ook het totale secretievolume, wat de concentratie pepsine in de maaginhoud verlaagt.

De antisecretoire eigenschappen van het medicijn creëren omstandigheden waarin ulceratieve laesies van de twaalfvingerige darm en de maag sneller genezen. Ranitidine versterkt de beschermende eigenschappen van de weefsels in de gastroduodenale regio: verbetert de microcirculatie, versterkt het herstellende effect en verhoogt ook de secretie van slijmbestanddelen.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt het snel opgenomen vanuit het maag-darmkanaal. De piekconcentratie is 440-545 ng/ml. Deze wordt bereikt 2-3 uur na inname van het geneesmiddel bij een dosering van 150 mg. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 50% (dit komt door het "first pass"-effect in de lever). Voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van de stof.

Het bindt zich voor 15% aan plasma-eiwitten. Het kan histohematische barrières passeren (ook via de placenta), maar passeert de bloed-hersenbarrière (BHB) nauwelijks. Het distributievolume is ongeveer 1,4 l/kg. Gedeeltelijke biotransformatie vindt plaats in de lever. Als gevolg hiervan wordt het belangrijkste afbraakproduct gevormd - N-oxide, en daarmee S-oxide, waarna demethylering plaatsvindt.

De halfwaardetijd bij een normale creatinineklaring bedraagt 2-3 uur. Bij een verminderde klaring wordt deze periode verlengd. De renale klaring bedraagt ongeveer 410 ml/min (dit wijst op een actief tubulair secretieproces).

Uitscheiding vindt voornamelijk plaats via de urine - gedurende de 24 uur na toediening (onveranderde stof) wordt ongeveer 30% (oraal) of 70% (intraveneus) van het geneesmiddel uitgescheiden. Het wordt ook uitgescheiden als N-oxide (minder dan 4% van de totale dosis) en daarnaast als S-oxide met desmethylranitidine (elk 1%).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Dosering en toediening

De dosering wordt individueel gekozen. Voor volwassenen is dit doorgaans 0,15 g tweemaal daags (ochtend en avond) of een enkele dosis van 0,3 g 's avonds. De behandelingsduur is 1-2 maanden.

Als preventieve maatregel tegen verergering van het ulcus dient 's avonds 0,15 g te worden ingenomen. De duur van een dergelijke kuur kan tot 1 jaar bedragen (regelmatige endoscopische controle is ook noodzakelijk (om de vier maanden) - onderzoek van het maagslijmvlies met een speciaal apparaat voor visueel onderzoek).

Voor gastrinomen moet u driemaal daags 0,15 g van het geneesmiddel innemen. Indien nodig kan de dagelijkse dosering worden verhoogd tot 0,6-0,9 g.

Als preventieve maatregel tegen het ontstaan van bloedingen of ulceratie (als gevolg van stress) dient het geneesmiddel intraveneus of intramusculair te worden toegediend in een dosering van 0,05-0,1 g om de 6-8 uur.

Voor kinderen van 14 tot en met 18 jaar bedraagt de dosering 0,15 g tweemaal daags.

Patiënten met nierfalen (creatininegehalte in het bloedserum hoger dan 3,3 mg/100 ml) dienen het geneesmiddel tweemaal daags in te nemen in een dosering van 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gebruik Ranitidine tijdens zwangerschap

Het geneesmiddel is verboden tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• individuele intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• kinderen jonger dan 14 jaar.

Voorzichtigheid is geboden bij het voorschrijven van dit geneesmiddel aan patiënten met een verminderde nierfunctie.

[ 20 ], [ 21 ]

Bijwerkingen Ranitidine

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Zenuwstelsel: duizeligheid met hoofdpijn, vermoeidheids- of angstgevoelens, depressie, slaperigheid, evenals vertigo en slapeloosheid. In zeldzame gevallen worden reversibel verlies van gezichtsscherpte, oculaire accommodatiestoornissen, verwardheid en het optreden van hallucinaties waargenomen;
• Cardiovasculaire en hematopoëtische organen: AV-blok, bradycardie of tachycardie, en daarnaast aritmie, trombocytopenie, leukopenie en granulocytopenie. In zeldzame gevallen kunnen agranulocytose, aplastische anemie en pancytopenie (in sommige gevallen met beenmerghypoplasie) ontstaan. Geïsoleerde gevallen - IHA;
• Maagdarmstelsel: braken met misselijkheid, diarree of constipatie, buikpijnsyndroom. Pancreatitis kan zich incidenteel ontwikkelen. In zeldzame gevallen - cholestatische, hepatocellulaire of gemengde hepatitis (soms kan dit optreden tegen een achtergrond van geelzucht) - is het noodzakelijk om het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk te staken. Dergelijke reacties zijn meestal omkeerbaar, maar kunnen soms fataal zijn. In zeer zeldzame gevallen is leverfalen opgetreden;
• bewegingsapparaat organen: geïsoleerd – pijn in de gewrichten of spieren;
• Allergie: huiduitslag, bronchospasme, eosinofilie of koorts. In geïsoleerde gevallen: erythema multiforme, anafylaxie en angio-oedeem;

Overig: Vasculitis of haaruitval worden af en toe waargenomen. In enkele gevallen is er sprake van een verminderd libido of verminderde potentie, evenals gynaecomastie. Langdurig gebruik kan bloedarmoede veroorzaken als gevolg van een vitamine B12-tekort.

[ 22 ], [ 23 ]

Overdose

Symptomen van overdosering zijn onder meer toevallen, evenals de ontwikkeling van bradycardie en ventriculaire aritmie.

De behandeling bestaat uit het opwekken van braken of het spoelen van de maag, gevolgd door symptomatische behandeling. Bij aanvallen dient diazepam intraveneus te worden toegediend; atropine wordt toegediend om bradycardie te elimineren en lidocaïne om ventriculaire aritmie te elimineren.

[ 28 ], [ 29 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Bij een combinatie van Ranitidine met antacida dient men een interval in acht te nemen tussen het gebruik van deze middelen (minimaal 1-2 uur), aangezien deze middelen een negatief effect kunnen hebben op de absorptie van ranitidine.

[ 30 ], [ 31 ]

Opslag condities

Het medicijn moet bewaard worden onder de gebruikelijke medicijncondities: een donkere, droge plaats, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur moet tussen de 15 en 30 °C liggen.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Houdbaarheid

Ranitidine mag gedurende 3 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.

[ 35 ]