Pentylline

Pentiline is een medicijn dat de perifere bloedvaten verwijdt. Het bevat het element pentoxifylline (een derivaat van methylxanthine).

Het principe van de invloed van het actieve element hangt samen met de onderdrukking van PDE-activiteit en de accumulatie van cAMP in gladde spiercellen, bloedvaten en bloedcellen, en ook in andere weefsels met organen. Pentoxifylline vertraagt de aggregatie van bloedplaatjes en rode bloedcellen en verhoogt de flexibiliteit van deze elementen. Tegelijkertijd verlaagt het verhoogde plasmafibrinogeenspiegels en versterkt het de fibrinolyse, waardoor de reologische parameters van het bloed verbeteren en de bloedviscositeit wordt verlaagd. [ 1 ]

Indicaties Pentylline

Het wordt gebruikt in geval van dergelijke overtredingen:

• encefalopathie van atherosclerotische of circulatoire oorsprong, cerebrale ischemische beroerte en perifere bloedstroomstoornissen geassocieerd met ontsteking, atherosclerose of diabetes mellitus (dit omvat ook angiopathie van diabetische oorsprong);
• angioneuropathie ( syndroom van Raynaud );
• trofische weefselletsels veroorzaakt door microcirculatiestoornissen of problemen met de aderen (trofische ulcera, bevriezing, posttromboflebitisch syndroom of gangreen);
• vernietigende endarteritis;
• stoornis van de intraoculaire bloedstroom (onvoldoende bloedstroom in het vaatmembraan van het oog en het netvlies, die subacuut, acuut of chronisch kan zijn);
• problemen met de werking van het binnenoor, die van vasculaire aard zijn (dit resulteert in gehoorverlies).

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in de vorm van injectievloeistof - in ampullen met een inhoud van 5 ml (0,1 g). In de verpakking zitten 5 van dergelijke ampullen; in de doos - 1 dergelijke verpakking.

Farmacodynamiek

Pentoxifylline kan leiden tot een zwak myotroop vaatverwijdend effect, wat de systemische weerstand van perifere bloedvaten licht verzwakt en een positief inotroop effect heeft. De toediening van pentoxifylline verbetert de microcirculatie en de zuurstofvoorziening van weefsels (de grootste activiteit wordt waargenomen in het centrale zenuwstelsel en de extremiteiten; matig in de nieren).

Het medicijn heeft een zwak vaatverwijdend effect op de kransslagaders. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Het belangrijkste metabole element dat een therapeutische werking uitoefent (1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-dimethylxanthine) wordt in bloedplasma aangetroffen in hoeveelheden die de onveranderde component twee keer overschrijden, en bestaat ook in de vorm van een omgekeerde biochemische balans. Om deze reden wordt pentoxifylline met zijn metabole element beschouwd als één enkele werkzame stof.

De halfwaardetijd van pentoxifylline bedraagt 1,6 uur.

De stof neemt volledig deel aan metabolische processen en meer dan 90% ervan wordt via de nieren uitgescheiden in de vorm van in water oplosbare polaire metabolische componenten die niet aan conjugatie onderhevig zijn. Minder dan 4% van het toegediende deel wordt uitgescheiden met de feces.

Bij mensen met ernstige nierfunctiestoornissen verloopt de afvoer van metabolische componenten trager.

Bij personen met leverfunctiestoornissen wordt een verlenging van de halfwaardetijd van pentoxifylline waargenomen.

Dosering en toediening

Intraveneuze infusen worden beschouwd als de meest effectieve parenterale toedieningsmethode en worden het best verdragen. De dosering wordt door de arts gekozen, rekening houdend met het lichaamsgewicht, de ernst van de circulatiestoornissen en de verdraagbaarheid van de therapie. Voor de infusie wordt uitsluitend een volledig transparante medicinale oplossing gebruikt.

De volgende behandelingsregimes worden doorgaans voorgeschreven:

• Toediening via infusie van 0,1-0,6 g pentoxifylline (opgelost in 0,9% NaCl (0,1-0,5 l)), 1-2 keer per dag. De duur van intraveneuze toediening van de stof is 1-6 uur (0,1 g pentoxifylline dient binnen ten minste 1 uur te worden toegediend). Naast infusie wordt Pentilin oraal ingenomen (een dosis van 0,4 g, ervan uitgaande dat de hoogste dagelijkse dosering, inclusief orale toediening en infusie, 1,2 g bedraagt);
• Bij een zeer ernstig beloop van de ziekte (vooral bij regelmatige pijn, trofische ulcera of gangreen) kan de infusie van het geneesmiddel gedurende 24 uur worden toegediend. In het geval van het gespecificeerde toedieningsschema wordt de portiegrootte gekozen in een verhouding van 0,6 mg / kg / uur. Met een dergelijke berekening zal de dagelijkse dosering voor een persoon van 70 kg gelijk zijn aan 1 g en voor een persoon van 80 kg - 1150 mg. Tegelijkertijd is het, ongeacht het gewicht van de patiënt, verboden om meer dan 1,2 g van het geneesmiddel per dag toe te dienen. Het volume infusievloeistof wordt individueel bepaald, rekening houdend met gelijktijdige pathologieën en de toestand van de patiënt (gemiddeld 1-1,5 l per dag);
• Soms kan de medicatie intraveneus worden toegediend (met een dosering van 5 ml (0,1 g)). De procedure wordt uitgevoerd met lage snelheid, gedurende 5 minuten. De patiënt moet liggend zijn.

De duur van de parenterale therapeutische cyclus wordt bepaald door de behandelend arts. Zodra de toestand van de patiënt verbetert, is het noodzakelijk om over te schakelen op het innemen van de medicatietabletten.

Dosering bij nierfunctiestoornissen.

Indien het CC-niveau lager is dan 30 ml per minuut (0,5 ml/seconde), wordt de dosering individueel bepaald. Hierbij wordt de dosering met ongeveer 30-50% verlaagd ten opzichte van de standaarddosering.

Dosering bij leverfunctiestoornissen.

Indien er sprake is van een ernstige leverfunctiestoornis, wordt de dosering van Pentilin verlaagd, rekening houdend met de persoonlijke tolerantie voor het geneesmiddel.

• Aanvraag voor kinderen

Er is geen ervaring met het gebruik van medicijnen in de kindergeneeskunde.

Gebruik Pentylline tijdens zwangerschap

Er is slechts beperkte informatie over het gebruik van Pentilin tijdens de zwangerschap. Daarom wordt het niet voorgeschreven tijdens deze periode.

Kleine hoeveelheden pentoxifylline worden uitgescheiden in de moedermelk. Als u dit geneesmiddel moet gebruiken, moet u tijdelijk stoppen met het geven van borstvoeding.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• ernstige intolerantie geassocieerd met pentoxifylline, andere bestanddelen van het geneesmiddel of andere stoffen uit de subgroep methylxanthine (waaronder choline, theofylline, theobromine en cafeïne met theofylline, evenals aminofylline);
• zeer hevige bloedingen (er is een kans op toegenomen bloedingen);
• Bloedingen in het netvlies of de hersenen (kans op versterking van de bloeding). Als er tijdens het gebruik van pentoxifylline een bloeding in het netvlies ontstaat, moet het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk worden stopgezet;
• actieve fase van een hartinfarct;
• ulceratieve letsels in het maag-darmkanaal;
• diathese met een hemorragische vorm.

Bijwerkingen Pentylline

Belangrijkste bijwerkingen:

• veranderingen in de testresultaten: stijging van de transaminasespiegels;
• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel: tachycardie, stijging of daling van de bloeddruk, aritmie en angina pectoris;
• problemen met de functie van het bloed- en lymfestelsel: bloedarmoede, die een plastische vorm heeft, trombocytopenische purpura of trombocytopenie, evenals pancytopenie, die tot de dood kan leiden;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: hoofdpijn, convulsies, duizeligheid, tremoren, aseptische meningitis en paresthesie;
• letsels die het maag-darmkanaal aantasten: druk in de maagstreek, misselijkheid, gastro-intestinale disfunctie, diarree, een opgeblazen gevoel en braken;
• aandoeningen van de onderhuid en de opperhuid: roodheid van de opperhuid, jeuk, TEN, urticaria en SJS;
• vasculaire disfunctie: bloedingen, opvliegers, perifeer oedeem;
• immuunschade: anafylactoïde of anafylactische symptomen, anafylaxie, angio-oedeem en bronchiale spasmen;
• problemen die verband houden met de werking van de galblaas en de lever: intrahepatische cholestase;
• psychische stoornissen: slaapstoornissen, agitatie en hallucinaties;
• schade aan de gezichtsorganen: conjunctivitis, netvliesloslating of bloeding in de omgeving ervan, evenals gezichtsverlies;
• Overige: hypoglykemie, verhoogde temperatuur of hyperhidrose.

Overdose

Vroege tekenen van acute pentoxifyllinevergiftiging zijn onder andere duizeligheid, misselijkheid, een verlaagde bloeddruk en tachycardie. Daarnaast kunnen agitatie, areflexie, opvliegers, koorts en tonisch-clonische aanvallen optreden, evenals bewusteloosheid en donkerbruin braaksel (een teken van een bloeding in het maag-darmkanaal).

Om acute intoxicatie te elimineren en de ontwikkeling van complicaties te voorkomen, zijn intensieve medische monitoring (specifiek en systemisch) en therapeutische handelingen vereist.

Interacties met andere geneesmiddelen

De intensiteit van de daling van de bloedsuikerspiegel die wordt waargenomen bij gebruik van hypoglycemische middelen of insuline, kan worden versterkt door de introductie van Pentilin. Daarom moet de toestand van mensen die medicijnen gebruiken voor de behandeling van diabetes mellitus nauwlettend worden gecontroleerd.

Postmarketingtests hebben een toename van de anticoagulerende werking aangetoond bij personen die het geneesmiddel in combinatie met K-antivitaminen gebruiken. Bij het voorschrijven van pentoxifylline of het wijzigen van de dosering ervan, dienen de anticoagulerende effecten bij dergelijke patiënten te worden gecontroleerd.

Het medicijn kan de bloeddrukverlagende werking van bloeddrukverlagende medicijnen en andere stoffen die de bloeddruk kunnen verlagen, versterken.

Gecombineerd gebruik van geneesmiddelen met theofylline veroorzaakt bij sommige personen een verhoging van de bloedspiegels van theofylline. Dit kan leiden tot een toename van de incidentie en versterking van de negatieve effecten van theofylline.

Gelijktijdige toediening met ketorolac kan de PT-indices verlengen en de kans op bloedingen vergroten. Een verhoogde kans op bloedingen wordt ook waargenomen bij gelijktijdig gebruik van dit geneesmiddel met meloxicam. Om deze reden mogen deze geneesmiddelen niet gecombineerd worden.

Opslag condities

Pentilin moet worden bewaard op een plaats die ontoegankelijk is voor kleine kinderen. Temperatuur: maximaal 25 °C.

Houdbaarheid

Pentilin kan binnen een periode van 5 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Trental, Pentoxifarm en Flexital met xanthinolnicotinaat, en Agapurin, Trentan, Latren en Vazonit met pentoxifylline.

Beoordelingen

Pentilin krijgt verschillende beoordelingen, maar over het algemeen zijn ze positief. Het medicijn wordt vaak gebruikt bij de behandeling van aandoeningen waarbij sprake is van doorbloedingsstoornissen. Het medicijn heeft een hoge therapeutische activiteit en is relatief goedkoop.

Artsen waarschuwen voor de grote kans op negatieve symptomen. Daarom mag het medicijn alleen op voorschrift van de behandelend arts worden gebruikt.