Pefloxacine

Pefloxacine is een antibioticum uit de groep van de fluorochinolonen dat wordt gebruikt voor de behandeling van een breed scala aan bacteriële infecties. Net als andere fluorochinolonen werkt pefloxacine door DNA-gyrase en topoisomerase IV te remmen, enzymen die nodig zijn voor DNA-replicatie, -transcriptie, -herstel en -recombinatie in bacteriën. Door de remming van deze enzymen wordt het DNA-delingsproces verstoord, wat leidt tot de dood van bacteriële cellen.

Pefloxacine is effectief tegen een verscheidenheid aan grampositieve en gramnegatieve bacteriën en kan worden gebruikt om de volgende aandoeningen te behandelen:

• Urineweginfecties (UTI's), waaronder blaasontsteking en pyelonefritis.
• Luchtweginfecties zoals chronische bronchitis en longontsteking.
• Infecties van de huid en weke delen.
• Buikinfecties.

Zoals bij alle antibiotica bestaat er echter een risico op bacteriële resistentie tegen pefloxacine. Het gebruik ervan moet daarom worden gebaseerd op de gevoeligheid van de ziekteverwekker en de aanbevelingen van de arts. Het is belangrijk om pefloxacine strikt volgens het voorschrift van de arts in te nemen, zonder de behandeling te onderbreken en zonder de dosering te wijzigen zonder overleg met een specialist.

Het gebruik van pefloxacine kan, net als andere fluorochinolonen, gepaard gaan met bepaalde bijwerkingen, waaronder maag-darmklachten, hoofdpijn, duizeligheid, allergische reacties en, in zeldzame gevallen, een effect op de pezen. Lees daarom vóór aanvang van de behandeling met pefloxacine de gebruiksaanwijzing en bespreek de mogelijke risico's en bijwerkingen met uw arts.

Indicaties Pefloxacine

1. Urineweginfecties: Ontstekingsprocessen in het urinestelsel zoals blaasontsteking, urethritis, pyelonefritis en prostatitis veroorzaakt door een bacteriële infectie.
2. Luchtweginfecties: waaronder bronchitis, longontsteking en andere luchtweginfecties veroorzaakt door bacteriële flora.
3. Infecties van de huid en weke delen: Bijvoorbeeld steenpuisten, abcessen, pyodermie en andere huidinfecties veroorzaakt door een bacteriële infectie.
4. Gastro-intestinale infecties: Zoals acute gastro-enteritis, diverticulitis, salmonellose en andere bacteriële infecties van het maag-darmkanaal.
5. Infecties aan botten en gewrichten: osteomyelitis, artritis en andere bacteriële infecties van botten en gewrichten.
6. Preventie van infecties bij immuungecompromitteerde patiënten: Immuungecompromitteerde patiënten, bijvoorbeeld na orgaantransplantatie of bij aanwezigheid van immuundeficiëntie, ter voorkoming van de ontwikkeling van bacteriële infecties.

Vrijgaveformulier

1. Orale tabletten: Dit is de meest gebruikte vorm van pefloxacine voor de systemische behandeling van infecties. Tabletten bieden gebruiksgemak en zijn geschikt voor poliklinische behandeling. Ze zijn meestal verkrijgbaar in verschillende doseringen, waardoor de behandeling kan worden afgestemd op de specifieke behoeften van de patiënt.
2. Oplossing voor intraveneuze toediening: Het wordt gebruikt in ziekenhuizen voor de behandeling van ernstige of gecompliceerde infecties, wanneer het noodzakelijk is om snel een therapeutische concentratie antibioticum in het bloed te bereiken. Intraveneuze toediening van pefloxacine zorgt voor directe afgifte van de werkzame stof op de infectieplek.
3. Oogdruppels: In sommige gevallen is pefloxacine verkrijgbaar in de vorm van oogdruppels voor de plaatselijke behandeling van infecties aan de voorkant van het oog, zoals bacteriële conjunctivitis.

Farmacodynamiek

1. Remming van DNA-gyrase: Pefloxacine remt het enzym DNA-gyrase, dat verantwoordelijk is voor het ontrafelen van DNA tijdens de replicatie. Dit leidt tot verstoring van de DNA-synthese en stopt de groei en reproductie van bacteriën.
2. Remming van topoisomerase IV: Naast de remming van DNA-gyrase remt pefloxacine ook het enzym topoisomerase IV, dat betrokken is bij DNA-scheiding en -herstel. Dit draagt verder bij aan de DNA-afbraak van de bacteriële cel.
3. Bactericide werking: Pefloxacine heeft een bactericide werking, wat betekent dat het bacteriën doodt en niet alleen hun groei remt. Dit is vooral belangrijk bij de behandeling van ernstige infecties, waarbij volledige eliminatie van ziekteverwekkers noodzakelijk is.
4. Breed werkingsspectrum: Pefloxacine is actief tegen een verscheidenheid aan grampositieve en gramnegatieve bacteriën, waaronder pathogenen zoals stafylokokken, streptokokken, pneumokokken, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokken en andere.

Pefloxacine is een breedspectrum antibioticum uit de klasse van de fluorochinolonen dat werkzaam is tegen diverse bacteriële pathogenen. Hieronder volgen enkele van de meest voorkomende bacteriën waartegen pefloxacine werkzaam is:

1. Grampositieve bacteriën:

   • Staphylococcus aureus (inclusief methicilline-resistente MRSA-stammen)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gram-negatieve bacteriën:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Atypische bacteriën:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. Overigen:

   • Enterobacter soorten.
   • Serratia soorten.
   • Acinetobacter soorten.

1. Hoge concentratie in weefsels: Na inname van pefloxacine wordt een hoge concentratie in de lichaamsweefsels bereikt, wat zorgt voor een effectieve penetratie van het antibioticum in de infectiehaard.
2. Geen effect op cytochroom P450: Pefloxacine heeft geen klinisch significant effect op het cytochroom P450-systeem, waardoor het minder waarschijnlijk is dat het interacties met andere geneesmiddelen veroorzaakt.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Na orale toediening van pefloxacine wordt het goed geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal en worden maximale bloedconcentraties bereikt in ongeveer 1-2 uur.
2. Distributie: Na absorptie wordt pefloxacine snel verspreid naar de weefsels en organen van het lichaam, waaronder longen, nieren, huid, weke delen en andere organen. Het dringt ook door in de slijmvliezen, waardoor het effectief is bij de behandeling van infecties.
3. Metabolisme: Pefloxacine wordt grotendeels in de lever gemetaboliseerd. De belangrijkste metaboliet is desethylpefloxacine.
4. Uitscheiding: Pefloxacine wordt voornamelijk via de urine uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel en metabolieten. De uitscheiding kan vertraagd zijn bij patiënten met een verminderde nierfunctie.
5. Semi-dispositie: De eliminatiehalfwaardetijd van pefloxacine uit het lichaam bedraagt ongeveer 8 uur, waardoor het in de regel 2 keer per dag kan worden ingenomen.
6. Nutritionele effecten: Voedsel kan de snelheid en de volledigheid van de absorptie van pefloxacine vanuit het maag-darmkanaal vertragen, maar doorgaans heeft dit geen invloed op de klinische werkzaamheid.

Dosering en toediening

Hieronder staan algemene aanbevelingen voor het gebruik van pefloxacine. Het is echter belangrijk dat u de instructies van uw arts en de bijsluiter van het medicijn opvolgt.

Orale tabletten:

• Voor volwassenen: De gebruikelijke startdosering is 400 mg tweemaal daags. De dosering kan worden aangepast afhankelijk van de ernst van de infectie en de reactie van het lichaam op de behandeling. De behandeling duurt gewoonlijk 7 tot 14 dagen, maar kan worden verlengd afhankelijk van de klinische respons.
• Tabletten moeten in hun geheel worden ingenomen en met voldoende water worden ingenomen. Het is het beste om het medicijn 1-2 uur voor of na een maaltijd in te nemen, aangezien voedsel de opname van het antibioticum kan beïnvloeden.

Oplossing voor intraveneuze injectie:

• Voor volwassenen: De dosering en duur van intraveneuze toediening worden bepaald door een arts op basis van de ernst van de infectie en de toestand van de patiënt. Intraveneuze toediening wordt gewoonlijk gestart met dezelfde dosis als orale toediening en kan indien nodig worden aangepast.

Oogdruppels:

• Dosering en wijze van toediening van oogdruppels: variëren afhankelijk van het specifieke product en dienen te worden opgevolgd volgens de instructies van de fabrikant of de aanbevelingen van de oogarts.

Belangrijke opmerkingen:

• Tijdens de behandeling met pefloxacine moet u voldoende vocht drinken.
• Tijdens de behandeling met pefloxacine dient langdurige blootstelling aan de zon of gebruik van een zonnebank te worden vermeden vanwege het verhoogde risico op fotosensitiviteit.
• Bij de eerste tekenen van een allergische reactie, ernstige irritatie of bijwerkingen zoals peespijn, moet u onmiddellijk stoppen met het innemen van pefloxacine en contact opnemen met uw arts.

Gebruik Pefloxacine tijdens zwangerschap

Pefloxacine wordt over het algemeen niet aanbevolen tijdens de zwangerschap vanwege het mogelijke risico voor de ontwikkeling van de foetus. Fluorochinolonen, waaronder pefloxacine, kunnen de placenta passeren en toxische effecten hebben op de foetus, vooral in de vroege zwangerschap. Gebruik van fluorochinolonen tijdens de zwangerschap kan gepaard gaan met een risico op gewrichts- en kraakbeenaandoeningen bij het kind.

Contra

1. Overgevoeligheid voor pefloxacine of andere chinolon-antibiotica: Patiënten met een bekende allergie of overgevoeligheid voor pefloxacine of andere chinolon-antibiotica mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.
2. Pediatrische leeftijd: Het gebruik van pefloxacine bij kinderen en adolescenten kan beperkt zijn, aangezien de werkzaamheid en veiligheid van dit geneesmiddel in deze leeftijdsgroep mogelijk niet adequaat is onderzocht.
3. Zwangerschap en borstvoeding: Pefloxacine kan nadelige effecten hebben op de ontwikkeling van de foetus. Daarom wordt het gebruik ervan niet aanbevolen tijdens de zwangerschap en borstvoeding, tenzij de voordelen opwegen tegen de mogelijke risico's voor de foetus of het kind.
4. Problemen met het dagelijkse ritme van het hart (QT-interval): Patiënten met hartritmeafwijkingen zoals een verlenging van het QT-interval of hartritmestoornissen moeten het gebruik van pefloxacine vermijden omdat het deze afwijkingen kan verergeren.
5. Problemen met het dagelijkse ritme van het hart (QT-interval): Patiënten met hartritmeafwijkingen zoals een verlenging van het QT-interval of hartritmestoornissen moeten het gebruik van pefloxacine vermijden omdat het deze afwijkingen kan verergeren.
6. Peesontsteking en risico op peesruptuur: Het gebruik van pefloxacine kan het risico op peesontsteking en peesruptuur vergroten, vooral bij oudere patiënten en patiënten die al vatbaar zijn voor deze aandoeningen.
7. Epilepsie en aandoeningen van het centrale zenuwstelsel: Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met epilepsie en andere aandoeningen van het centrale zenuwstelsel, omdat het de kans op aanvallen kan vergroten.

Bijwerkingen Pefloxacine

1. Maag-darmstoornissen: waaronder diarree, misselijkheid, braken, buikpijn, dyspepsie (spijsverteringsstoornissen), eetluststoornissen en dysbacteriose.
2. Zenuwstelsel: Duizeligheid, hoofdpijn, slaperigheid, slapeloosheid, angst, nervositeit, psychische stoornissen (waaronder depressie en angst), perifere neuropathie (vergelijkbaar met gevoelloosheid en tintelingen), toegenomen symptomen van neuralgie en zeldzame gevallen van convulsies en psychose.
3. Cardiovasculair systeem: stijging of daling van de bloeddruk, veranderingen in de hartslag, hartritmestoornissen zoals tachycardie en atriumfibrilleren.
4. Hematopoëtisch systeem: bloedarmoede, leukocytose, leukopenie, trombocytopenie.
5. Huidreacties: Kortademigheid, huiduitslag, jeuk, urticaria, allergische reacties, fotodermatitis, fotosensibilisatie en zeldzame gevallen van toxische epidermale necrolyse (ernstige huidcomplicatie).
6. Zintuigen: Verslechtering van het gehoor, met inbegrip van tinnitus (oorsuizen), smaakveranderingen, rode ogen en irritatie van het bindvlies.
7. Musculo-articulaire symptomen: spierpijn, artralgie (gewrichtspijn), tendinitis (ontsteking van pezen).
8. Andere bijwerkingen: Er kunnen infecties ontstaan door resistente micro-organismen. Ook de lever- en nierfunctie kunnen worden beïnvloed.

Overdose

1. Symptomatische behandeling: Aangezien er geen specifiek tegengif bestaat voor een overdosis pefloxacine, zal de behandeling zich richten op symptomatische verlichting van de overdosissymptomen. Uw arts kan symptoomverlichtende middelen voorschrijven, zoals pijnstillers of antihistaminica.
2. Maagspoeling: Bij verse orale toediening van pefloxacine kan een maagspoeling worden uitgevoerd om niet-geabsorbeerd geneesmiddel te verwijderen.
3. Behoud van orgaan- en systeemfuncties: Bij ernstige overdosering kunnen maatregelen nodig zijn om de functies van belangrijke organen en systemen, zoals het cardiovasculaire, respiratoire en renale systeem, te behouden.
4. Medisch toezicht: Patiënten die een overdosis pefloxacine hebben genomen, hebben mogelijk nauwlettend medisch toezicht nodig om de toestand te beoordelen en mogelijke complicaties tijdig te detecteren.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Preparaten die aluminium, ijzer, zink en magnesium bevatten: deze metalen kunnen de absorptie van pefloxacine verminderen. Daarom moet de toediening van het antibioticum in de tijd worden gespreid over de toediening van geneesmiddelen die deze metalen bevatten.
2. Antacida: Het gelijktijdig gebruiken van antacida en pefloxacine kan de biologische beschikbaarheid ervan verminderen. Daarom moeten deze ook met tussenpozen van het antibioticum worden ingenomen.
3. Geneesmiddelen die de zuurtegraad van het maagsap verlagen (bv. protonpompremmers): Deze kunnen de absorptie van pefloxacine verminderen. Daarom is het ook aan te raden om de toediening ervan in de tijd te spreiden.
4. Geneesmiddelen die het risico op hartritmestoornissen (QT-interval) verhogen: Pefloxacine kan het risico op hartritmestoornissen verhogen bij gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die ook het QT-interval beïnvloeden (bijv. antischimmelmiddelen, sommige antiaritmica).
5. Geneesmiddelen die fototoxiciteit veroorzaken: Pefloxacine kan het risico op fototoxische reacties verhogen bij gelijktijdig gebruik met bepaalde geneesmiddelen (bijv. tetracyclines, sulfonamiden).
6. Geneesmiddelen die neurotoxiciteit veroorzaken: gelijktijdig gebruik van pefloxacine met geneesmiddelen die de neurotoxiciteit verhogen (bijv. sommige anti-epileptica) kan het risico op neurologische bijwerkingen vergroten.
7. Bloedglucoseverlagende medicijnen: Pefloxacine kan het hypoglycemisch effect van bloedglucoseverlagende medicijnen versterken.