Parlodel

Parlodel is een dopamine-agonist.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Parlodel

Het wordt gebruikt voor de behandeling van stoornissen in de menstruatiecyclus en onvruchtbaarheid bij vrouwen: pathologieën en aandoeningen die afhankelijk zijn van het prolactinegehalte en die gepaard gaan (of niet) met hyperprolactinemie (hieronder vallen amenorroe, luteale insufficiëntie, oligomenorroe en secundaire hyperprolactinemie die zich ontwikkelt tijdens een medicamenteuze behandeling met psychoactieve en bloeddrukverlagende geneesmiddelen).

Het wordt ook gebruikt bij PMS, waarbij er sprake is van pijn en zwelling in de borstklieren, verhoogde gasvorming en stemmingswisselingen. Het kan ook worden gebruikt bij onvruchtbaarheid bij vrouwen die niet afhankelijk is van de prolactinespiegel: anovulatoire cycli (in combinatie met anti-oestrogenen) of het Stein-Leventhal-syndroom.

Het medicijn kan aan mannen worden voorgeschreven bij hypogonadisme dat ontstaat in verband met prolactinespiegels (impotentie, verminderd libido of oligospermie). Het kan ook worden gebruikt bij de ontwikkeling van prolactinoom: als conservatieve behandeling van hypofyse-micro- en macroadenomen die prolactine afscheiden. Bromocriptine kan ook vóór chirurgische ingrepen worden gebruikt om de grootte van neoplasmata te verkleinen en hun lysisprocessen te vergemakkelijken.

Parlodel wordt ook gebruikt bij verhoogde prolactinespiegels tijdens de postoperatieve periode. Voor mensen met acromegalie wordt het medicijn voorgeschreven als aanvullend onderdeel van een gecombineerde behandeling, samen met radiotherapie en een operatie (soms kan het als alternatief voor deze methoden worden gebruikt).

Het medicijn wordt gebruikt om de lactatie te onderdrukken in verband met medische indicaties (als een vrouw mastitis ontwikkelt na een bevalling, en daarnaast om lactatie te voorkomen na een abortusprocedure en bij stuwing van de borstklieren na een bevalling). Het medicijn wordt voorgeschreven bij FCM, nodulaire en cystische veranderingen in de borstklieren (de goedaardige vorm) en mastodynie.

Bij mensen met trilverlamming kan het medicijn in alle stadia van idiopathische pathologie worden voorgeschreven; als monotherapie of in combinatie met andere antiparkinsonmedicijnen wordt het gebruikt bij postencefalitisch parkinsonisme.

[ 5 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt verkocht in tabletten, 30 stuks per doos.

[ 6 ]

Farmacodynamiek

Het medicijn remt de fysiologische lactatie, vertraagt de productie van prolactine en onderdrukt de overmatige secretie van het groeihormoon. Bovendien helpt het de menstruatiecyclus te stabiliseren en vermindert het het aantal cysten in de borstklieren, waardoor deze kleiner worden (door de balans tussen progesteron en oestrogenen te herstellen). Parlodel stimuleert ook de activiteit van perifere en centrale D2-dopamine-uiteinden.

Het actieve bestanddeel van het medicijn is een ergot-alkaloïdederivaat. Hoge concentraties van het medicijn zorgen voor een stimulerend effect op de uiteinden van de zwarte kern met het striatum, evenals op de hypothalamus met het mesolimbische systeem.

Het hoofdbestanddeel van het medicijn is bromocriptine. Het medicijn kan de productie van de hormonen STH en ACTH remmen. Bromocriptine heeft antiparkinsoneigenschappen.

Na inname van een enkele dosis van het medicijn wordt na 2 uur een daling van de prolactinewaarden waargenomen. De stof bereikt zijn maximale medicinale werking na 8 uur. Een daling van de STH-waarden wordt na 1-2 uur waargenomen en het maximale effect wordt na 1-2 maanden behandeling waargenomen.

Het antiparkinsoneffect wordt waargenomen na 0,5-1,5 uur en bereikt zijn piekwaarde 2 uur na inname van een enkele dosis.

Farmacokinetiek

Het oraal ingenomen geneesmiddel wordt goed geabsorbeerd. Bij vrijwilligers die tabletten oraal innamen, bedroeg de halfwaardetijd van de absorptie van bromocriptine 0,2-0,5 uur en werden plasma-Cmax-waarden na ongeveer 1-3 uur waargenomen. Plasma-bromocriptinewaarden die hoger zijn dan 50% van de Cmax-waarden, blijven gedurende 3,5 uur behouden.

Het effect gericht op het verlagen van de prolactinespiegels ontwikkelt zich 12 uur na orale toediening en bereikt zijn maximumwaarden (een daling van de prolactinewaarden met meer dan 80%) na 5-10 uur. De bijna-piekwaarden van de stof houden 8-12 uur aan.

Uitscheiding van het geneesmiddel uit het plasma in onveranderde toestand vindt plaats in 2 fasen, waarbij de uiteindelijke halfwaardetijd ongeveer 15 uur bedraagt (binnen 8-20 uur).

Bromocriptine en zijn metabolische producten worden bijna volledig uitgescheiden via de lever en slechts 6% via de nieren. De eiwitsynthese bedraagt 96%.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt oraal ingenomen, met voedsel. Maximaal 0,1 gram van de stof per dag is toegestaan.

Voor de behandeling van onvruchtbaarheid bij vrouwen en menstruatiecyclusstoornissen dient 1,25 mg bromocriptine driemaal daags te worden ingenomen. Indien deze dagelijkse dosis geen resultaat oplevert, kan deze worden verhoogd tot 5-7,5 mg van de stof. De behandeling wordt voortgezet totdat de cyclus stabiliseert of de ovulatieprocessen zijn hersteld. Indien nodig kunnen meerdere therapiecycli worden uitgevoerd om terugval te voorkomen.

Mannen met hyperprolactinemie moeten 1,25 mg van de stof 3 maal daags innemen en de dagelijkse dosering geleidelijk verhogen tot 5-10 mg.

Vrouwen dienen te beginnen met het innemen van de medicatie op de 14e dag van hun menstruatiecyclus (met een dosering van 1,25 mg per dag) om PMS te behandelen. Daarna wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot 5 mg per dag (dagelijks +1,25 mg) – gedurende de gehele periode tot aan het begin van de menstruatie.

Voor de behandeling van prolactinoom is het noodzakelijk om 2-3 keer per dag 1,25 mg Parlodel in te nemen. De dagelijkse dosis kan worden verhoogd indien nodig om bepaalde prolactinespiegels te stabiliseren.

De aanvangsdosis van het medicijn voor acromegalie bedraagt 1,25 mg, 2-3 maal daags ingenomen. Het verdere behandelingsregime wordt bepaald op basis van de ernst van de negatieve symptomen en de therapeutische effectiviteit van het medicijn.

Om de lactatie te onderdrukken, is het noodzakelijk om de eerste dag tweemaal daags 1,25 mg van het geneesmiddel in te nemen en vervolgens gedurende 14 dagen tweemaal daags 2,5 mg van de stof. Het geneesmiddel moet direct na de geboorte worden ingenomen om het begin van de lactatie te voorkomen (nadat de toestand van de barende vrouw is gestabiliseerd). Na 2-3 dagen na het einde van de behandeling kan een zwakke melkafscheiding worden waargenomen. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk om de therapie met 7 dagen te verlengen met de bovengenoemde doses van het geneesmiddel.

Bij borstvorming na de bevalling is het noodzakelijk om Parlodel in een eenmalige dosis van 2,5 mg in te nemen. Herhaald gebruik is toegestaan na een interval van 6-12 uur (leidt niet tot ongewenste onderdrukking van de lactatie).

Bij mastitisontwikkeling na de bevalling is het therapeutische regime met medicijnen vergelijkbaar met het regime dat wordt gebruikt om de lactatie te onderdrukken. Een antibacterieel middel kan ook aan het behandelregime worden toegevoegd.

Voor de behandeling van goedaardige borsttumoren is het nodig om 1,25 mg van het geneesmiddel 2-3 keer per dag in te nemen. Later dient de dagelijkse dosis verhoogd te worden tot 5-7,5 mg.

Mensen met trillende parese dienen de behandeling te starten met een minimale dosis (1,25 mg) om een normale tolerantie voor het medicijn te garanderen. Elke week wordt de dagelijkse dosering van het medicijn met dezelfde 1,25 mg verhoogd. Het medicinale effect ontwikkelt zich na 1,5-2 maanden behandeling. Indien er na deze periode geen effect is, dient de dosering verder te worden verhoogd. Indien negatieve symptomen ontstaan als gevolg van een verhoging van de dosering van het medicijn, dient de ingenomen hoeveelheid gedurende 7 dagen te worden verlaagd. Wanneer de toestand van de patiënt stabiliseert, kan de optimale dosering opnieuw worden gekozen.

Mensen met levodopa-geïnduceerde bewegingsstoornissen dienen de dosis van dit middel te verlagen voordat ze met de behandeling met Parlodel beginnen. In sommige gevallen kan de behandeling met levodopa volledig worden stopgezet.

[ 8 ]

Gebruik Parlodel tijdens zwangerschap

Parlodel wordt met de grootste voorzichtigheid voorgeschreven aan zwangere vrouwen.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• endogene psychoses;
• de ziekte van Huntington;
• ziekte van Minor;
• overgevoeligheid voor bromocriptine;
• verhoogde bloeddrukwaarden in de postpartumperiode;
• verlaagde bloeddrukwaarden;
• zweren in het maag-darmkanaal;
• gestosis;
• ziekten die de werking van het cardiovasculaire stelsel aantasten.

Voorzichtigheid is geboden bij gebruik in combinatie met bloeddrukverlagende medicijnen en bij mensen met parkinsonisme, verergerd door dementieverschijnselen.

Omdat het werkzame bestanddeel in de moedermelk wordt uitgescheiden, is het gebruik van het geneesmiddel tijdens de borstvoeding beperkt.

Bijwerkingen Parlodel

In zeldzame gevallen kan het gebruik van bromocriptine leiden tot duizeligheid, misselijkheid, orthostatische collaps of braken.

Hoofdpijn, psychose, visuele stoornissen, psychomotorische agitatie en een gevoel van intense slaperigheid kunnen ook optreden. Daarnaast kunnen zich beroertes, neusverstoppingen, hallucinaties, een droge mond (cariës, parodontitis, orocandidose, evenals een gevoel van onbehagen), hartinfarcten, krampen in de kuitspieren, huiduitslag en allergische reacties ontwikkelen.

Bij langdurige behandeling kan de ziekte van Raynaud ontstaan.

Behandeling met hoge doses medicijnen bij parkinsonisme kan leiden tot flauwvallen, bloedingen in het maag-darmkanaal (uitgedrukt in bloederig braken en zwarte ontlasting), maagzweren en verwardheid. Bovendien veroorzaakt dit gebruik het vrijkomen van hersenvocht uit de neus en de ziekte van Ormond (rugpijn, vaker moeten plassen, verlies van eetlust, een gevoel van algehele zwakte, misselijkheid, buikpijn en braken).

[ 7 ]

Overdose

Bij vergiftiging treedt een daling van de bloeddruk op en kunnen er hoofdpijnen ontstaan.

Om deze aandoeningen te verhelpen wordt de stof metoplopramide gebruikt, die parenteraal wordt toegediend.

Interacties met andere geneesmiddelen

Parlodel kan de therapeutische werkzaamheid van orale anticonceptie verminderen.

Erytromycine met claritromycine en troleandomycine kan de Cmax-waarden en de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel verhogen. Bij gebruik van butyrofenen wordt het tegenovergestelde effect waargenomen.

Selegin met furazolidon, procarbazine, MAO-remmers, haloperidol met loxapine en bovendien reserpine, ergotalkaloïden, fenothiaziden, metoclopramide en thioxanthines met methyldopa verhogen de kans op negatieve symptomen als gevolg van een verhoging van de plasmaspiegels van het werkzame bestanddeel van het geneesmiddel.

Het medicijn versterkt de therapeutische eigenschappen van levodopa en antihypertensiva.

Symptomen die lijken op die van disulfiram kunnen optreden als het geneesmiddel wordt gecombineerd met ethylalcohol (tachycardie, braken, reflexhoest, hyperemie van de opperhuid, misselijkheid, pijn in het sternale gebied, gezichtsstoornissen, convulsies en kloppende hoofdpijn).

Als de patiënt ritonavir moet gebruiken, wordt de dagelijkse dosis gehalveerd.

[ 9 ]

Opslag condities

Parlodel moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

[ 10 ], [ 11 ]

Houdbaarheid

Parlodel is goedgekeurd voor gebruik binnen 36 maanden vanaf de productiedatum van het therapeutische geneesmiddel.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn onder andere Ronalin en Bromocriptine.

Beoordelingen

Parlodel wordt beschouwd als een zeer effectief medicijn, mits het wordt ingenomen zoals voorgeschreven door uw arts. Dit is wat patiënten in hun beoordelingen aangeven.