Nebival

Nebival is een medicijn met een uitgesproken bloeddrukverlagende werking.

Indicaties Nebiwala

Het wordt gebruikt voor de behandeling van mensen met primaire hypertensie.

Daarnaast kan het gebruikt worden in combinatietherapie bij ouderen met CHF wanneer standaard behandelmethoden niet het gewenste resultaat opleveren.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten, verpakt in blisters van 10 stuks. Er zitten 2 van zulke blisters in de doos.

Farmacodynamiek

Het actieve bestanddeel van Nebival is nebivolol (een combinatie van twee enantiomeren – L- en D-nebivolol). Het medicijn heeft een bloeddrukverlagend effect dat ontstaat via twee belangrijke therapeutische mechanismen: competitieve selectieve blokkade van de activiteit van β1-adrenoreceptoren (element D-nebivolol) en een metabole verbinding met L-arginine/NO (element L-nebivolol).

Na gebruik van het medicijn wordt een daling van de hartslagwaarden waargenomen (zonder rekening te houden met de bloeddruk en de intensiteit van de oefening), een daling van de bloeddruk en de systemische weerstand van de perifere bloedvaten (dit gebeurt door een afname van de tonus van de gladde spieren in de vasculaire membraanlaag).

Wanneer het medicijn in combinatie met andere medicijnen wordt gebruikt om hartfalen te behandelen, stijgt de levensverwachting en daalt de noodzaak voor ziekenhuisopnames vanwege hart- en vaatziekten.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt nebivolol goed opgenomen in de dunne darm. De intensiteit en snelheid van de absorptie van het geneesmiddel zijn niet afhankelijk van de voedselinname.

Het actieve bestanddeel van het geneesmiddel neemt deel aan metabolische processen in de lever en vormt actieve metabolische producten. De halfwaardetijd van het bestanddeel kan per patiënt aanzienlijk variëren en varieert van 10 tot 30-50 uur.

Ongeveer 40% van de werkzame stof wordt via de nieren uitgescheiden en nog eens ongeveer 50% via de ontlasting.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosering en toediening

Nebival dient oraal te worden ingenomen, zonder rekening te houden met voedselinname. Indien nodig mag de tablet in tweeën worden gedeeld. De dagelijkse dosis van het geneesmiddel wordt gewoonlijk in één dosis ingenomen. Voor een maximaal effect dient het geneesmiddel op hetzelfde tijdstip van de dag te worden ingenomen. De behandelingsduur en de dosering worden bepaald door de behandelend arts.

Mensen met een verhoogde bloeddruk krijgen doorgaans 1 tablet van het medicijn per dag. Indien optimale controle van de bloeddrukwaarden na 4 weken na aanvang van de behandeling niet mogelijk is, dient aanvullend een antihypertensivum uit een andere categorie of een diureticum (bijvoorbeeld hydrochloorthiazide in een dosering van 12,5-25 mg per dag) te worden voorgeschreven.

Mensen met hartfalen krijgen vaak 12,5 mg van het medicijn per dag voorgeschreven. Als het medicijn goed wordt verdragen, kan de dosis met tussenpozen van twee weken worden verhoogd tot de dagelijkse dosis 10 mg bedraagt.

Mensen die andere medicijnen gebruiken, moeten voor ze met Nebival beginnen, al de optimale dosering van deze medicijnen hebben gekozen (de laatste doseringsaanpassing van dergelijke medicijnen mag niet eerder dan 14 dagen voor aanvang van het gebruik van nebivolol plaatsvinden).

Per dag is maximaal 10 mg van het geneesmiddel toegestaan.

Indien het nodig is om te stoppen met het innemen van het medicijn, wordt aangeraden om de dosering geleidelijk te verlagen (behalve in situaties waarin de toestand van de patiënt verslechtert vanwege het innemen van het medicijn).

Mensen met nierziekten mogen maximaal 5 mg van het geneesmiddel per dag innemen.

[ 29 ]

Gebruik Nebiwala tijdens zwangerschap

Omdat nebivolol de ontwikkeling van de foetus negatief kan beïnvloeden, is het gebruik van dit geneesmiddel tijdens de zwangerschap verboden. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen vóór aanvang van de behandeling de mogelijkheid van zwangerschap uit te sluiten.

Wanneer u zwanger wilt worden, moet u stoppen met het innemen van Nebival en kiezen voor een analoog dat veiliger is voor de foetus.

Tijdens de borstvoedingsperiode is het gebruik van het geneesmiddel enkel toegestaan op voorwaarde dat de borstvoeding gestaakt wordt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• gebruik bij mensen met een intolerantie voor nebivololhydrochloride;
• hypolactasie (ook mensen met lactasedeficiëntie), galactosemie en glucose-galactose malabsorptie in de darm;
• ernstige vormen van lever- en nierfunctiestoornissen;
• acute fase van hartfalen, evenals hartfalen, tegen de achtergrond waarvan episodes van decompensatie worden waargenomen (in deze situaties is het noodzakelijk om geneesmiddelen toe te dienen met een positief inotroop effect);
• verlaagde bloeddruk en cardiogene shock;
• ernstige bradycardie, SSSU, 2-3 graden AV-blok;
• onbehandeld feochromocytoom, bronchiale astma (ook in de anamnese), metabole acidose en een neiging tot het ontwikkelen van bronchospasmen;
• ernstige perifere circulatiestoornissen.

Nebivololhydrochloride moet ten minste 24 uur vóór electieve chirurgische ingrepen waarbij algehele anesthesie vereist is, worden gestaakt.

Het medicijn wordt met voorzichtigheid voorgeschreven bij matige vormen van perifere bloedsomloopstoornissen, AV-blok van de eerste graad, diabetes mellitus, spontane angina pectoris, obstructieve vormen van chronische longpathologieën en ook bij psoriasis (ook in de anamnese).

Tegelijkertijd is voorzichtigheid geboden bij gebruik van het medicijn door mensen met depressie of myasthenie, en bij mensen ouder dan 75 jaar.

Tijdens de behandeling met Nebival mag u geen levensbedreigende machines bedienen en geen auto besturen.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Bijwerkingen Nebiwala

Na gebruik van het medicijn kunnen verschillende bijwerkingen optreden, veroorzaakt door de werking van nebivololhydrochloride:

• stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel en de bloedsomloop: stoornissen in het hartritme, een sterke daling van de bloeddruk, verslechtering van de toestand bij mensen met een verminderde perifere bloedsomloop, acuut hartfalen, alsmede AV-blok, pijn in het hart en perifere zwelling;
• Problemen met de werking van het zenuwstelsel: hoofdpijn, flauwvallen, toegenomen vermoeidheid, paresthesie, duizeligheid, nachtmerries, depressie en ook een verminderde gezichtsscherpte. Daarnaast werden sporadisch hallucinaties, psychische stoornissen en de ziekte van Raynaud waargenomen;
• spijsverteringsstoornissen: misselijkheid, stoelgang, een opgeblazen gevoel en symptomen van dyspepsie;
• tekenen van allergie: jeuk, erytheem, angio-oedeem, bronchospasmen, urticaria, anafylaxie en verergering van bestaande psoriasis;
• Overige: cyanose in de extremiteiten, impotentie en droge keratoconjunctivitis.

[ 28 ]

Overdose

Het gebruik van het medicijn in buitensporig hoge doses kan bradycardie of bronchiale spasmen veroorzaken, evenals een daling van de bloeddruk en de ontwikkeling van acuut hartfalen of collaps.

Bij vergiftiging met een hoge dosis medicijnen is een maagspoeling noodzakelijk en moet het slachtoffer enterosorbentia worden toegediend. Daarnaast kunnen laxeermiddelen worden voorgeschreven om de absorptie van nebivolol te verminderen. Bij overdosering is het noodzakelijk om de ECG-waarden, bloeddrukwaarden en bloedglucosewaarden te controleren en de algemene toestand van de patiënt te bewaken.

Bij ernstige vormen van intoxicatie worden intensieve therapieën toegepast.

Indien er bradycardie ontstaat, dient aan de patiënt atropine te worden voorgeschreven.

Indien een significante daling van de bloeddruk wordt waargenomen, dienen aan de patiënt plasmavervangers te worden gegeven om het totale circulerende bloedvolume te vergroten, evenals catecholamines.

Bij het blokkeren van de activiteit van β-adrenerge receptoren is het noodzakelijk om isoprenalinehydrochloride of dobutamine in geselecteerde doseringen te gebruiken.

Indien bovenstaande maatregelen niet effectief zijn, dient de patiënt glucagon te krijgen in een dosis van 50-100 mcg/kg.

In ernstige gevallen kan kunstmatige beademing en het gebruik van een pacemaker nodig zijn.

[ 30 ], [ 31 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel mag niet gecombineerd worden met sultopride of floctafenine.

Het is verboden Nebival te combineren met antiaritmica uit de eerste categorie, calciumantagonisten (bijvoorbeeld dihydropyridine of verapamil), en ook met antihypertensiva met een centrale werking. Dit vanwege een verhoogde kans op een AV-blok of acuut hartfalen.

Het geneesmiddel moet met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met amiodaron en gehalogeneerde vluchtige pijnstillers.

Nebivolol kan de symptomen van hypoglykemie maskeren. Daarom moet het met voorzichtigheid worden gebruikt in combinatie met insuline en orale antidiabetica.

Amifostine en baclofen versterken, in combinatie met antidepressiva en antipsychotica, de bloeddrukverlagende werking ervan.

Wanneer het gecombineerd wordt met sympathicomimetica, wordt de medicinale werking van het geneesmiddel verzwakt.

Stoffen die de activiteit van het CYP2 D6-enzym remmen (waaronder kinidine met paroxetine, thioridazine en dextromethorfan met fluoxetine) verhogen de concentraties onveranderd nebivolol in het plasma.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Opslag condities

Nebival mag niet warmer zijn dan 30°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Houdbaarheid

Nebival kan binnen 24 maanden na de datum van afgifte van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Gebruik bij kinderen

Het gebruik van Nebival bij kinderen is verboden.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de medicijnen Nebilet en Nebivolol.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Beoordelingen

Nebival krijgt over het algemeen positieve recensies van zowel patiënten als artsen. Bij regelmatig gebruik van het medicijn zoals voorgeschreven door een arts, is het zeer effectief bij ischemie of hoge bloeddruk.

Er moet rekening mee worden gehouden dat het medicijn met uiterste voorzichtigheid moet worden gebruikt - zonder de voorgeschreven behandeling te negeren, aangezien dit de therapeutische effectiviteit kan verzwakken. Tegelijkertijd moet eraan worden herinnerd dat vergiftiging met het medicijn zeer ernstige gevolgen kan hebben, tot en met de dood van de patiënt. Daarom is het uiterst belangrijk om de instructies van de specialist in alles op te volgen.

Tegelijkertijd moet worden opgemerkt dat combinatietherapie vaak wordt toegepast (vooral bij ouderen) met meerdere verschillende geneesmiddelen. In deze gevallen moet het welzijn van de patiënt zorgvuldig worden gecontroleerd om negatieve gevolgen van de interactie tussen deze geneesmiddelen te voorkomen.

Een ander voordeel van het medicijn is de redelijke prijs.