Nebivolol

Nebivolol is een racemaat dat twee enantiomeren bevat, D- en L-nebivolol.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indicaties Nebivolol

Het wordt gebruikt bij de behandeling van de volgende aandoeningen:

• stijging van de bloeddrukwaarden;
• CHF;
• IHD (om te voorkomen dat de ziekte zich ontwikkelt).

[ 5 ], [ 6 ]

Vrijgaveformulier

De stof wordt geleverd in tabletten, verpakt in blisterverpakkingen van 30 stuks.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmacodynamiek

Een enkele dosis van het medicijn verlaagt de bloeddruk en de hartslag (zowel onder belasting als in rust). Een enkele dosis heeft ook een anti-angineuze werking bij mensen met coronaire hartziekten, verhoogt de ejectiefractie, verlaagt de uiteindelijke waarden van de diastolische druk in het linker ventrikel en verlaagt de totale perifere vaatweerstand en vullingsdruk.

Een stabiel bloeddrukverlagend effect treedt op na 1-2 weken continu gebruik van het medicijn (maar soms kan het 1 maand duren). Een stabiel therapeutisch effect wordt waargenomen na 1-2 maanden.

Het antiaritmische effect van het geneesmiddel ontstaat door het onderdrukken van pathologisch hartautomatisme en het remmen van de AV-geleiding. Het bloeddrukverlagende effect wordt bereikt door het verminderen van de activiteit van het RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmacokinetiek

Beide enantiomeren van het geneesmiddel worden met hoge snelheid opgenomen in het maag-darmkanaal. Voedsel heeft echter geen invloed op de mate van absorptie.

Mensen met een snelle stofwisseling hebben een gemiddelde biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel van 12%, en mensen met een langzame stofwisseling hebben een bijna volledige biologische beschikbaarheid. Daarom is het, rekening houdend met de intensiteit van de stofwisseling, noodzakelijk om de portiegroottes individueel voor te schrijven. In het bloedplasma wordt de stof voornamelijk gesynthetiseerd met albumine.

Uitscheiding van de stof vindt plaats via de nieren (38%) en de darmen (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering en toediening

Volwassenen dienen 2,5-5 mg van het medicijn oraal per dag in te nemen (dit dient in de eerste helft van de dag te gebeuren). Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 10 mg van het medicijn. Een stabiel medicinaal effect kan worden bereikt na 7-14 dagen continu gebruik van het medicijn (soms duurt dit 1 maand).

Ouderen dienen een aanvangsdosering van 2,5 mg per dag te nemen. De maximaal toegestane dosis voor hen is 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Gebruik Nebivolol tijdens zwangerschap

Nebivolol is verboden voor gebruik tijdens de zwangerschap, omdat stoffen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren de bloedcirculatie in de placenta verzwakken en kunnen leiden tot groeivertraging bij de foetus en intra-uteriene ontwikkelingsstoornissen. Vrouwen die het middel tijdens de zwangerschap hebben gebruikt, dienen de toestand van de pasgeboren baby nauwlettend in de gaten te houden (hypoglykemie met bradycardie kan optreden, vooral in de eerste drie dagen na de geboorte).

Tijdens de borstvoeding mag het medicijn enkel gebruikt worden op voorwaarde dat de borstvoeding tijdens de behandeling gestopt wordt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• aanwezigheid van overgevoeligheid voor nebivolol;
• staat van depressie;
• ernstige oblitererende pathologieën in het perifere vasculaire gebied (claudicatio intermittens of ziekte van Raynaud);
• voorgeschiedenis van bronchospasmen of bronchiale astma;
• cardiogene shock;
• myasthenie;
• ernstige stoornissen in de leverfunctie;
• metabole acidose;
• feochromocytoom;
• bradycardie (hartslag lager dan 60 slagen per minuut);
• AV-blok van de 2e of 3e graad (bij afwezigheid van een pacemaker);
• SSSU (ook sinoatriale blokkade);
• een duidelijke daling van de bloeddruk (systolische bloeddruk is minder dan 90 mm Hg);
• CHF in de decompensatiefase of acuut hartfalen.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Bijwerkingen Nebivolol

Het innemen van de medicatie kan verschillende bijwerkingen veroorzaken:

• bij mensen met CHF: meestal treedt bradycardie met duizeligheid op, evenals zwelling van de benen, orthostatische collaps, eerstegraads blokkade en versterking van de ziektesymptomen;
• letsels aan de voortplantingsorganen: soms ontwikkelt zich impotentie;
• Aandoeningen in de opperhuid: soms jeuk en erythemateuze huiduitslag. Tekenen van intolerantie komen sporadisch voor en de manifestaties van psoriasis worden versterkt;
• Aandoeningen die verband houden met het maag-darmkanaal: constipatie, misselijkheid of diarree worden vaak waargenomen. Soms kan een dyspeptisch syndroom optreden;
• problemen met de werking van de ademhalingsorganen: vaak treedt dyspneu op; soms ontwikkelen zich bronchiale spasmen;
• Letsels in het cardiovasculaire systeem: soms wordt claudicatio intermittens versterkt, ontwikkelen zich cardialgie, bradycardie, hartritmestoornissen en hartfalen. Daarnaast dalen de bloeddrukwaarden of vertraagt de activiteit van de AV-geleiding/-blokkade;
• problemen met de visuele functie: er kunnen visuele stoornissen worden waargenomen;
• aandoeningen van het centrale zenuwstelsel of het perifere zenuwstelsel: er kunnen zich slaperigheids- of vermoeidheidsgevoelens, nachtmerries, paresthesie, hoofdpijn, slapeloosheid en duizeligheid voordoen, evenals de ontwikkeling van depressie en concentratieverlies.

[ 23 ]

Overdose

Vergiftiging met het medicijn kan verschijnselen als bronchiale spasmen, acuut hartfalen, bradycardie en een verlaging van de bloeddruk veroorzaken.

Om de klachten te verhelpen, wordt de maag van de patiënt gespoeld en wordt actieve kool met laxeermiddelen toegediend. Indien nodig wordt intensieve therapie in het ziekenhuis gegeven.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Wanneer Nebivolol in combinatie met insuline of antidiabetica wordt gebruikt, kunnen de symptomen van hypoglykemie (tachycardie) worden gemaskeerd.

De combinatie van het medicijn met SSRI's kan leiden tot een verhoging van de plasmaspiegels van nebivolol en een vertraging van de stofwisselingsprocessen, wat de kans op bradycardie vergroot.

Combinatie met cimetidine verhoogt de plasmaspiegels van het geneesmiddel.

Gelijktijdig gebruik met fenothiazinederivaten, tricyclische antidepressiva en barbituraten versterkt de hypotensieve eigenschappen van het geneesmiddel.

Gelijktijdig gebruik met anesthetica verhoogt de kans op een daling van de bloeddruk en remt reflextachycardieprocessen.

Combinatie met sympathicomimetica onderdrukt de medicinale werking van het geneesmiddel.

Combinatietherapie met medicijnen die de langzame Ca-kanalen blokkeren, bloeddrukverlagende medicijnen of nitroglycerine leidt tot een aanzienlijke daling van de bloeddruk.

Het gelijktijdig gebruiken van dit medicijn met verapamil kan leiden tot een hartstilstand.

Gelijktijdige toediening met antiaritmica van klasse 1 kan het negatieve inotrope effect versterken en ook AV-geleidingsprocessen onderdrukken.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Opslag condities

Nebivolol dient bewaard te worden bij een temperatuur van maximaal 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Houdbaarheid

Nebivolol kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het therapeutische middel wordt niet gebruikt bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

[ 35 ], [ 36 ]

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Binelol, Nebilet en Nebivator met Nevotens.

[ 37 ], [ 38 ]

Beoordelingen

Nebivolol krijgt van de meeste mensen uitstekende recensies vanwege de therapeutische effectiviteit (velen zeggen dat die zeer hoog is). Er zijn echter ook veel negatieve symptomen die vrij vaak voorkomen.