Nebicard

Nebicard is een selectieve blokker van de activiteit van β-adrenerge receptoren.

Indicaties Nebicardium

Het wordt gebruikt bij verhoogde bloeddrukwaarden.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in tabletten, in een hoeveelheid van 10 stuks in een blisterverpakking. De doos bevat 2 of 5 van dergelijke verpakkingen.

Farmacodynamiek

De component nebivolol is een racemaat, die twee enantiomeren bevat: SRRR (nebivolol type D) en RSSS (nebivolol type L). Het combineert de volgende therapeutische eigenschappen:

• D-enantiomeeractiviteit bevordert selectieve en competitieve blokkade van β1-adrenerge receptoractiviteit;
• Het L-enantiomeer bevordert de ontwikkeling van een mild vaatverwijdend effect door metabolische binding aan L-arginine/NO.

Na eenmalig of herhaald gebruik van het medicijn dalen de hartslagindicatoren tijdens inspanning en in rust, zowel bij mensen met een normale bloeddruk als bij patiënten met een verhoogde bloeddruk.

De hypotensieve werking blijft behouden tijdens langdurige behandeling. Gebruik van het geneesmiddel in optimale doseringen leidt niet tot de ontwikkeling van α-adrenerge antagonisten.

Het medicijn heeft geen VSA. Bij gebruik in therapeutische doses veroorzaakt het geen membraanstabiliserend effect. Bovendien heeft het geen merkbaar effect op de tolerantie voor fysieke activiteit.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacokinetiek

Het ingenomen geneesmiddel wordt snel opgenomen in het maag-darmkanaal; voedselinname heeft geen invloed op de mate van absorptie van het geneesmiddel, waardoor het zonder voedselinname kan worden ingenomen.

Nebivolol is betrokken bij de stofwisselingsprocessen in de lever, waarbij actieve hydroxymetabolieten worden gevormd. Het metabole proces van de stof is geassocieerd met oxidatief polymorfisme van genetische aard, afhankelijk van de CYP2D6-component.

Bij orale inname van nebivolol bedraagt de gemiddelde biologische beschikbaarheid 12% bij mensen met een snelle stofwisseling en is deze bijna volledig bij mensen met een langzame stofwisseling. Gezien de verschillen in de snelheid van de stofwisselingsprocessen is het noodzakelijk om de dosering van Nebicard te kiezen, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt. Mensen met een langzame stofwisseling moeten een lagere dosering van het geneesmiddel gebruiken.

Bij personen met een hoge stofwisseling bedraagt de plasmahalfwaardetijd van nebivolol-enantiomeren gemiddeld 10 uur, terwijl deze waarden bij personen met een lage stofwisseling drie tot vijf keer hoger liggen. Bij personen met een snelle stofwisseling zijn de RSSS-waarden voor nebivolol in bloedplasma iets hoger dan de SRRR-waarden voor nebivolol.

Na 7 dagen toediening van het geneesmiddel wordt ongeveer 38% van het geneesmiddel uitgescheiden via de urine en nog eens 48% via de feces. Maximaal 0,5% van de stof wordt onveranderd via de urine uitgescheiden.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Dosering en toediening

Het geneesmiddel mag zonder voedselinname worden ingenomen en moet met schoon water worden doorgeslikt. Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel op hetzelfde tijdstip van de dag in te nemen.

Bij een verhoogde bloeddruk is het noodzakelijk om 1 tablet per dag in te nemen (op hetzelfde tijdstip); inname met voedsel is toegestaan. Een bloeddrukverlagend effect wordt waargenomen na 1-2 weken behandeling, maar soms wordt het gewenste effect pas na 1 maand bereikt.

Middelen die de activiteit van β-adrenoreceptoren blokkeren, kunnen als monotherapie of in combinatie met andere antihypertensiva worden gebruikt. Een extra hypotensief effect kan worden bereikt door gecombineerd gebruik van 5 mg Nebicard en 12,5-25 mg hydrochloorthiazide.

Mensen met nierinsufficiëntie beginnen met 2,5 mg per dag. Indien nodig kan de dosering worden verhoogd tot 5 mg.

Personen met leverfalen mogen dit medicijn niet gebruiken, omdat de ervaring met het gebruik van het medicijn bij deze categorie patiënten beperkt is.

Ouderen (65 jaar en ouder) dienen 2,5 mg van het geneesmiddel per dag in te nemen. Indien nodig kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 5 mg. Er zijn slechts beperkte gegevens over het gebruik van het geneesmiddel bij mensen ouder dan 75 jaar. Daarom is het bij het voorschrijven aan dergelijke patiënten belangrijk om zeer voorzichtig te zijn en hun toestand nauwlettend te volgen.

[ 12 ], [ 13 ]

Gebruik Nebicardium tijdens zwangerschap

Nebicard mag niet worden gebruikt tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Tot de contra-indicaties behoren:

• de aanwezigheid van ernstige gevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor hulpcomponenten van het geneesmiddel;
• leverfalen of problemen met de leverfunctie;
• acuut hartfalen, cardiogene shock en ook gedecompenseerd hartfalen, waarbij het gebruik van inotrope geneesmiddelen noodzakelijk is;
• onbehandeld feochromocytoom;
• SSSU;
• sinoauriculair blok en 2e of 3e graads blok (met of zonder pacemaker);
• voorgeschiedenis van bronchospasmen of bronchiale astma;
• acidose van metabolische aard;
• bradycardie (hartslagwaarden lager dan 60 slagen/minuut);
• verlaagde bloeddruk (systolische druk is lager dan 90 mm Hg);
• ernstige perifere bloedstroomproblemen;
• combinatie met sultopride of floctafenine.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Bijwerkingen Nebicardium

Het gebruik van het medicijn kan de ontwikkeling van bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• immuunstoornissen: verschijnselen van overgevoeligheid of Quincke-oedeem;
• mentale problemen: nachtmerries en depressie;
• aandoeningen die de werking van het zenuwstelsel beïnvloeden: paresthesie, hoofdpijn, syncope en duizeligheid;
• visuele beperking: visuele stoornissen;
• aandoeningen van het cardiovasculaire stelsel: verlenging van de AV-geleiding, bradycardie, bloeddrukverlaging, AV-blok, hartfalen en potentiëring van claudicatio intermittens;
• problemen met het ademhalingsstelsel: bronchiale spasmen en kortademigheid;
• spijsverteringsstoornissen: een opgeblazen gevoel, buikpijn, constipatie, braken, evenals dyspepsie, diarree, misselijkheid en de ontwikkeling van een hepatotoxisch effect;
• laesies van de opperhuid: jeuk, uitingen van allergieën, huidsymptomen die lijken op erytheem, evenals verergering van psoriasis;
• symptomen die de voortplantingsfunctie beïnvloeden: impotentie en erectiestoornissen;
• systemische aandoeningen: zwelling en gevoel van vermoeidheid;
• problemen met de werking van het bewegingsapparaat: spierpijn of -zwakte, maar ook krampen.

De volgende stoornissen zijn incidenteel voorgekomen bij het gebruik van β-blokkers: psychose, droge oogslijmvliezen, verwardheid, hallucinaties, fenomeen van Raynaud, koude extremiteiten en intoxicatie van het oogslijmvlies.

[ 11 ]

Overdose

Vergiftigingsverschijnselen: ontwikkeling van acuut hartfalen of bradycardie, het optreden van bronchiale spasmen en een daling van de bloeddruk.

Bij intoxicatie of het optreden van een hyperergische reactie is het noodzakelijk om de patiënt onder voortdurend medisch toezicht te houden en hem intensieve therapeutische zorg te bieden.

De bloedsuikerspiegel moet worden gecontroleerd. De absorptie van het actieve bestanddeel dat in het maag-darmkanaal achterblijft, kan worden voorkomen door de maag van de patiënt te spoelen en daarnaast laxeermiddelen met actieve kool voor te schrijven. Daarnaast kan kunstmatige beademing nodig zijn.

Om te voorkomen dat er bradycardie ontstaat, wordt methylatropine of atropine toegediend.

Om shock te behandelen en de lage bloeddrukwaarden te verhogen, is het noodzakelijk om plasma of plasmavervangers te gebruiken en daarnaast, indien nodig, catecholamines.

De ontwikkeling van het β-blokkerende effect kan worden gestopt door intraveneuze injectie (met een lage snelheid) van isoprenalinehydrochloride (begin met een dosis van 2,5 mcg/minuut en ga hiermee door tot het gewenste effect is bereikt). Indien de patiënt intolerantie heeft, dient isoprenaline gecombineerd te worden met dopamine. Indien het gewenste resultaat niet wordt bereikt en na het nemen van deze maatregel, dient glucagon aan het slachtoffer te worden toegediend in een dosering van 50-100 mcg/kg. Indien nodig kan de injectie binnen 1 uur worden herhaald en vervolgens, indien nodig, intraveneus glucagon worden toegediend via een druppelaar (de dosis wordt berekend volgens het schema 70 mcg/kg/uur).

In extreme situaties, bijvoorbeeld bij bradycardie die resistent is tegen behandeling, is het gebruik van een pacemaker toegestaan.

[ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Calcium-antagonisten.

De combinatie van β-adrenerge receptorblokkers met calciumantagonisten (zoals diltiazem en verapamil) vereist grote voorzichtigheid omdat ze een negatief inotroop effect hebben en de AV-geleiding beïnvloeden. Mensen die Nebicard gebruiken, mogen verapamil niet intraveneus toegediend krijgen.

Antiaritmica.

De combinatie van bètablokkers en klasse 1 en 3 anti-aritmica, evenals amiodaron, vereist extreme voorzichtigheid, omdat dit kan leiden tot versterking van hun negatieve inotrope werking en invloed op de AV- en intra-atriale geleiding.

Clonidine.

Bij plotselinge stopzetting van langdurige behandeling met clonidine verhogen geneesmiddelen die α-adrenerge receptoren blokkeren de kans op ontwenningsverschijnselen, waarbij de bloeddruk stijgt. Daarom dient de behandeling met clonidine geleidelijk te worden stopgezet.

Digitalis-medicijnen.

Digitalisglycosiden kunnen, in combinatie met geneesmiddelen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, de periode van AV-geleiding verlengen.

Orale bloedglucoseverlagende medicijnen en insuline.

Hoewel Nebicard geen invloed heeft op de bloedsuikerspiegel, kan het wel de symptomen van hypoglykemie (zoals tachycardie) maskeren.

Verdovende middelen.

Het gebruik van bètablokkers in combinatie met anesthetica kan leiden tot onderdrukking van reflextachycardie en ook de kans op een bloeddrukdaling vergroten. Het is noodzakelijk om de anesthesist vooraf te informeren over het gebruik van Nebicard.

Combinatie met cimetidine verhoogt de plasmaspiegels van nebivolol, maar de medicinale werking verandert niet.

Als Nebicard met voedsel wordt ingenomen en het antacidum tussen de maaltijden door, kunnen beide geneesmiddelen samen worden gebruikt.

Combinatietherapie met nicardipine verhoogt de plasmaspiegels van beide stoffen zonder dat hun therapeutische activiteit verandert.

Sympathicomimetica kunnen de werking van bètablokkers beïnvloeden.

Middelen die de activiteit van β-adrenerge receptoren blokkeren, kunnen ongehinderd de α-adrenerge activiteit van sympathicotonische geneesmiddelen opwekken die zowel α-adrenerge als β-adrenerge effecten hebben (er bestaat een risico op het ontwikkelen van AV-blok of ernstige bradycardie en verhoogde bloeddruk).

Combinatietherapie met barbituraten, tricyclische antidepressiva en fenothiazinederivaten kan de bloeddrukverlagende werking van het geneesmiddel versterken.

Omdat het iso-enzym CYP2D6 betrokken is bij het metabolisme van nebivolol, kan gelijktijdige behandeling met SSRI's (bijv. dextromethorfan of andere stoffen) die primair via hetzelfde pad worden gemetaboliseerd, resulteren in een respons op de behandeling bij personen met een hoge stofwisselingssnelheid die vergelijkbaar is met die bij personen met een lage stofwisselingssnelheid.

[ 15 ]

Opslag condities

Nebicard moet worden bewaard op een plaats beschermd tegen zonlicht, vocht en kleine kinderen. De temperatuurindicatoren geven aan dat de temperatuur binnen de 25 °C ligt.

[ 16 ]

Houdbaarheid

Nebicard kan binnen 36 maanden na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 17 ]

Aanvraag voor kinderen

Het is verboden om dit medicijn voor te schrijven in de kindergeneeskunde.

Analogen

Analogons van het medicijn zijn Nebilet, Nebival, Nebitrend met Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz en Nebitenz met Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Beoordelingen

Nebicard helpt goed bij hoge bloeddruk en stabiliseert de druk, wat blijkt uit de reacties van gebruikers die dit medicijn hebben gebruikt. In de reviews wordt ook vermeld dat het medicijn gelijktijdig moet worden ingenomen en dat er geen snel resultaat mag worden verwacht. Meestal begint het effect pas na enkele weken, en soms zelfs na een maand, merkbaar te zijn - u moet hierop voorbereid zijn. Daarom is dit middel absoluut niet geschikt als eerste hulp bij noodgevallen - dit moet u onthouden.