Olmesar

Olmesar is een medicijn dat het element angiotensine II blokkeert.

[ 1 ], [ 2 ]

Indicaties Olmesara

Het wordt gebruikt bij essentiële hoge bloeddruk.

[ 3 ]

Vrijgaveformulier

De afgifte vindt plaats in tabletten, 7 stuks per blister. De doos bevat 1 of 4 blisterverpakkingen.

Farmacodynamiek

De stof medoxomil olmesartan is een krachtige selectieve antagonist van angiotensine 2-geleiders (vorm AT1). Het remt de werking van angiotensine 2, die ontstaat met de deelname van AT1-geleiders, ongeacht de bindingsroutes en de bron van angiotensine 2.

Selectieve antagonisatie van de bovengenoemde geleiders verhoogt de plasmareninewaarden, evenals angiotensine 1 en 2. Tegelijkertijd verlagen ze de plasma-aldosteronspiegel licht. Bij verhoogde bloeddruk bevordert het medicijn een langdurige drukverlaging (het effect is afhankelijk van de portiegrootte).

Er is geen informatie over een sterke bloeddrukdaling bij inname van de eerste dosis, noch over het ontstaan van tachyfylaxie door langdurig gebruik van het medicijn of ontwenningsverschijnselen na het stoppen met het medicijn. Inname van één dosis Olmesar per dag leidt tot een geleidelijke en effectieve bloeddrukdaling. Dit effect houdt 24 uur aan.

Farmacokinetiek

Olmesar is een prodrug. De actieve component wordt snel omgezet in het medicinaal actieve afbraakproduct olmesartan. Dit gebeurt tijdens de absorptie van het geneesmiddel vanuit het maagdarmkanaal, onder invloed van esterasen die zich in het portaal bloed en het darmslijmvlies bevinden. Er worden geen niet-afgebroken actieve componenten of onveranderde zijketens van de medoxomale categorie aangetroffen in het plasma of de uitscheidingsproducten.

De gemiddelde absolute biologische beschikbaarheid van de stof bij inname van een tablet is 25,6%. Tegelijkertijd wordt de gemiddelde maximale concentratie van het actieve bestanddeel in het plasma 2 uur na gebruik waargenomen. De plasmawaarden van het geneesmiddel stijgen lineair met de toename van een enkele orale dosis tot 80 mg. Voedselinname heeft vrijwel geen effect op de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel.

De synthese van het geneesmiddel met eiwitten in het plasma bereikt 99,7%, hoewel er rekening mee moet worden gehouden dat het een laag potentieel heeft voor een merkbare verandering in de eiwitsynthese voor het therapeutische proces in geval van combinatie met andere geneesmiddelen met een hoge eiwitbinding. Dit feit wordt bevestigd door de afwezigheid van significante geneesmiddelinteracties van Olmesar met warfarine of medoxomil.

[ 4 ]

Dosering en toediening

De dosering van het medicijn en de duur van de behandeling worden uitsluitend door de behandelend arts bepaald, voor elke patiënt afzonderlijk.

Het is noodzakelijk om de tabletten op hetzelfde tijdstip in te nemen, ongeacht de voedselinname. Het ontbijt is hiervoor een geschikt tijdstip.

De aanbevolen startdosering van Olmesar is 10 mg, eenmaal daags in te nemen. Indien het gewenste effect niet wordt bereikt, kan de dosering worden verhoogd tot de optimale dagelijkse dosis van 20 mg.

Indien er behoefte is aan verdere verlaging van de bloeddrukwaarden, mag de dosering worden verhoogd tot de maximale daglimiet (40 mg) of kan een combinatie met hydrochlorothiazide worden gebruikt.

Het maximale bloeddrukverlagende effect wordt 2 maanden na aanvang van de kuur waargenomen, hoewel er al na 2 weken behandeling een merkbare daling van de bloeddruk wordt opgemerkt.

Bij nierfunctiestoornissen.

Bij personen met matige nierfunctiestoornissen (creatinineklaring van 20-60 ml/minuut) dient men het medicijn in te nemen in een dosering van 20 mg eenmaal daags.

Personen met ernstige nierfunctiestoornissen (CC-waarden < 20 ml/minuut) mogen dit geneesmiddel niet gebruiken.

Bij leverfunctiestoornissen.

Voor mensen met matige leverfunctiestoornissen bedraagt de startdosering 10 mg eenmaal daags en de maximale dagdosering 20 mg.

[ 7 ]

Gebruik Olmesara tijdens zwangerschap

Het is verboden om dit geneesmiddel voor te schrijven aan zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• intolerantie voor de bestanddelen van het geneesmiddel;
• obstructie die het galsysteem aantast;
• leeftijdscategorie jonger dan 18 jaar.

Bijwerkingen Olmesara

Het gebruik van het geneesmiddel kan bepaalde bijwerkingen veroorzaken:

• Reacties van het cardiovasculaire systeem: orthostatische hypotensie treedt af en toe op of er wordt een daling van de bloeddrukwaarden waargenomen. Angina pectoris wordt sporadisch waargenomen;
• schade aan het hematopoëtische systeem: trombocytopenie treedt af en toe op;
• disfunctie van het zenuwstelsel: hoofdpijn of duizeligheid worden af en toe waargenomen;
• Problemen met de luchtwegen: faryngitis, bronchitis of een loopneus komen vaak voor. Hoesten komt af en toe voor;
• Maag-darmklachten: gastro-enteritis, diarree of dyspeptische klachten worden vaak waargenomen. Braken, buikpijn of misselijkheid komen sporadisch voor;
• letsels van de onderhuidse laag of het huidoppervlak: af en toe huiduitslag, jeuk, allergische dermatitis, zwelling van het gezicht, angio-oedeem of urticaria;
• Musculoskeletale aandoeningen: rugpijn, artritis of skeletpijn komen vaak voor. Myalgie of spierkrampen kunnen af en toe voorkomen;
• Symptomen die de urinewegen aantasten: urineweginfecties of hematurie komen vaak voor. Acuut nierfalen komt af en toe voor;
• systemische letsels: pijn op de borst, griepachtige verschijnselen en perifeer oedeem worden vaak waargenomen. Een gevoel van algehele malaise, evenals slaperigheid of vermoeidheid, ontwikkelt zich af en toe;
• Laboratoriumtestresultaten: hypertriglyceridemie of hyperurikemie treedt vaak op en de CPK-spiegel stijgt. Hyperkaliëmie wordt af en toe waargenomen. De leverenzymwaarden, evenals de ureum- en creatininewaarden in het bloed, stijgen af en toe.

[ 5 ], [ 6 ]

Overdose

De kans op intoxicatie met de drug is vrij laag. De meest waarschijnlijke complicatie is een sterke bloeddrukdaling.

De behandeling is ondersteunend en symptomatisch – het is noodzakelijk om de bloeddruk te verhogen tot de gewenste waarden. Er is geen informatie over de uitscheiding van het geneesmiddel via dialyse.

[ 8 ], [ 9 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Combinatie met andere bloeddrukverlagende geneesmiddelen kan de effecten van Olmesar versterken.

Als gevolg van de combinatie van het medicijn met NSAID's kan de bloeddrukverlagende werking afnemen en kan er een risico ontstaan op het ontwikkelen van acuut nierfalen.

Bij gelijktijdige behandeling met antacida (aluminium- of magnesiumhydroxide) neemt de biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel af.

De farmacokinetische parameters van het geneesmiddel veranderen niet bij combinatie met digoxine of warfarine.

Het is niet toegestaan om het medicijn te combineren met lithiummedicijnen, omdat in dat geval de giftige eigenschappen van laatstgenoemde worden versterkt.

Vanwege het grote risico op het ontwikkelen van hyperkaliëmie mag Olmesar niet gelijktijdig worden gebruikt met kaliumsparende diuretica, geneesmiddelen die kalium bevatten of andere geneesmiddelen die het serumkaliumgehalte kunnen verhogen (dergelijke geneesmiddelen zijn onder andere heparine).

[ 10 ], [ 11 ]

Opslag condities

Olmesar moet buiten bereik van kinderen worden bewaard. Temperatuurwaarden - niet hoger dan 25 °C.

Houdbaarheid

Olmesar kan gedurende 2 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel gebruikt worden.