Octra

Octra is een hormonaal middel, een vertegenwoordiger van de farmacologische reeks hypothalamische hormonen voor systemisch gebruik. Verwijst naar octreotidederivaten. ATC-code: H01C B02.

Octra is uitsluitend verkrijgbaar op vertoon van een doktersvoorschrift.

Indicaties Octra

• voor de behandeling van acromegalie - om de belangrijkste symptomen van de ziekte te verlichten en de hoeveelheid somatotropine en IGF-1 in de bloedbaan te verminderen, vooral bij die patiënten bij wie chirurgische en radiologische behandeling niet het verwachte effect optreedt;
• voor de behandeling van acromegalie indien een chirurgische ingreep bij de patiënt niet mogelijk is, alsmede voor een behandeling met geslachtsgemeenschap;
• om symptomen te verlichten die verband houden met neoplasmata van het endocriene systeem van het spijsverteringskanaal: carcinoïde neoplasmata, VIPomen, glucagonomen, gastrinomen, insulinomen, enz. Octra behoort echter niet tot de antitumormedicijnen en elimineert de tumor zelf niet rechtstreeks;
• voor de behandeling van somatoliberine (neoplasmata gepaard gaande met hyperproductie van hypothalamische groeihormonen);
• om bijwerkingen na een operatie aan de alvleesklier te voorkomen;
• om bloedingen te stoppen en te voorkomen dat bloedingen terugkeren uit door spataderen aangetaste slokdarmvaten (in combinatie met een scleroserende behandeling).

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in ampullen van 1 ml, in een kartonnen doos of blisterverpakking, met bijgevoegde instructies voor medicinaal gebruik.

Elke ampul bevat:

• octreotide 0,1 mg/ml;
• Extra ingrediënten: mannitol, natriumbicarbonaat, melkzuur, water voor injectie.

Octra is een kleurloze, sedimentvrije, transparante vloeistof.

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is een analoog van een vrijmakende factor die de synthese van hypofysehormonen remt, met vergelijkbare farmacotherapeutische eigenschappen, maar met een verlengde werkingsduur.

Octra remt de overmatig verhoogde productie van somatotropine, evenals stoffen die in het spijsverteringsstelsel worden geproduceerd.

In een normale toestand kan de werkzame stof de groeihormoonproductie onderdrukken, veroorzaakt door arginine, lichaamsbeweging of hypoglykemie. Injecties met het medicijn gaan niet gepaard met hormonale hypersecretie door negatieve feedback.

Bij patiënten met acromegalie wordt door toediening van het medicijn een stabiele daling van de hoeveelheid somatotropine en een stabilisatie van het IGF-1 (somatomedine C)-gehalte bereikt.

Bij een aanzienlijk aantal patiënten vermindert Octra de ernst van symptomen zoals hoofdpijn, hyperhidrose, gevoelloosheid van lichaam en ledematen, artralgie, neuropathie en apathie. In sommige gevallen droegen injecties met het medicijn bij aan een afname van de grootte van de neoplasmata.

Bij carcinomen kan het gebruik van het medicijn symptomen zoals dyspepsie en opvliegers verlichten. Bij de meeste patiënten gaat de verlichting gepaard met een verlaging van de serotoninespiegel in het bloed en de uitscheiding van 5-hydroxyindolazijnzuur door de nieren.

Bij neoplasmata met overmatige VIP-productie helpt het gebruik van Octra de symptomen van intestinale hypersecretie te verminderen, wat de kwaliteit van leven van de patiënt aanzienlijk verbetert. Tegelijkertijd wordt een vermindering van het aantal stoornissen in de elektrolytenstofwisseling bereikt, bijvoorbeeld een lage kaliumspiegel in het bloed. Dit maakt het mogelijk om extra toediening van vloeistof- en elektrolytenmengsels te vermijden. Volgens tomografische gegevens ervaren veel patiënten een remming van de tumorgroei, of zelfs regressie ervan, met name metastatische haarden in de lever. Verlichting van de klinische symptomen kan gepaard gaan met stabilisatie van VIP in het bloed.

Het gebruik van Octra bij glucagontherapie kan leiden tot het verdwijnen van de huiduitslag, hoewel het medicijn geen effect heeft op het beloop van diabetes zelf. Aanpassing van insuline of hypoglycemische middelen is niet nodig. Naast het verdwijnen van diarreesymptomen kan ook het lichaamsgewicht toenemen. De verbetering van de toestand is meestal langdurig en stabiel.

Bij de behandeling van een gastrinoom kan Octra de productie van maagsap verminderen, wat op zijn beurt de darmfunctie beïnvloedt. Soms kan een daling van de gastrinespiegel in het bloed worden waargenomen.

Bij de behandeling van een insulineoom verlaagt Octra de IRI-spiegel in het bloed. Ter voorbereiding op een operatie kan het medicijn het herstel en de stabilisatie van de bloedsuikerspiegel bevorderen.

Octra verlicht de symptomen van acromegalie zonder de ziekte zelf te elimineren.

[ 1 ]

Farmacokinetiek

Bij subcutane injectie wordt het actieve ingrediënt snel en volledig opgenomen. De maximale concentratie in het bloed wordt na een half uur bereikt.

De binding met plasma-eiwitten bedraagt ongeveer 65%, met bloedcellen – in kleine hoeveelheden.

De totale klaringssnelheid ligt binnen 160 ml per minuut. De halfwaardetijd is 100 minuten. Het grootste deel van het geneesmiddel wordt uitgescheiden met de feces, ongeveer 32% wordt onveranderd uitgescheiden met de urine. Bij intraveneuze toediening wordt het geneesmiddel in twee fasen uitgescheiden, wat overeenkomt met 10 en 90 minuten.

Op oudere leeftijd kan de klaring afnemen en de halfwaardetijd toenemen. Bij chronische ernstige nierziekte en levercirrose kan de klaring met de helft afnemen.

[ 2 ]

Dosering en toediening

Octra kan worden toegediend als subcutane of intraveneuze injecties.

De aanvangsdosering is 1 ml per dag (subcutaan). Daarna kunnen de injectiefrequentie en de dosering worden verhoogd, afhankelijk van de verdraagbaarheid van het geneesmiddel, het klinische effect en de positieve dynamiek van de behandeling. Meestal worden injecties tot 3 keer per dag voorgeschreven.

Voor de behandeling van acromegalie wordt de oplossing subcutaan toegediend in een dosering van 0,5 tot 1 ml om de 8-12 uur. De dosering wordt vervolgens bepaald op basis van de resultaten van hormoononderzoek, veranderingen in de klinische symptomen en de toestand van de patiënt. Meestal bedraagt de dagelijkse dosis 0,3 mg. De maximale dosis is 1,5 mg per dag. De behandeling wordt stopgezet als het verwachte effect na drie maanden niet is bereikt.

Voor de behandeling van endocriene neoplasmata van het spijsverteringskanaal wordt Octra subcutaan toegediend, aanvankelijk met 0,05 mg tot maximaal 2 keer per dag. De dosering kan vervolgens worden verhoogd tot 0,1 of 0,2 mg, tot maximaal 3 keer per dag.

Om postoperatieve complicaties te voorkomen, wordt de oplossing subcutaan toegediend: 0,1 mg 60 minuten vóór de laparotomie en 100 mcg driemaal daags na de operatie (gedurende een week). In sommige gevallen wordt de dosering individueel aangepast.

Indien de maximaal toegestane dosering binnen een week niet het gewenste effect oplevert, wordt de behandeling stopgezet.

Om bloedingen uit slokdarmvaten die door spataderen zijn aangetast te stoppen, wordt Octra gedurende 5 dagen intraveneus toegediend via een infuus. De toedieningssnelheid is 50 mcg per uur, continu.

[ 4 ], [ 5 ]

Gebruik Octra tijdens zwangerschap

Helaas is er momenteel onvoldoende praktijkervaring met het gebruik van Octra bij zwangere vrouwen. Qua potentieel gevaar voor het ongeboren kind valt het geneesmiddel in categorie B. Octra mag daarom alleen tijdens de zwangerschap worden voorgeschreven in situaties waarin het verwachte effect voor de vrouw hoger wordt ingeschat dan het mogelijke risico voor het ongeboren kind.

Er is ook geen betrouwbare informatie over de vraag of de werkzame stof van het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt. Daarom is voorzichtigheid geboden als Octra wordt gebruikt door vrouwen die borstvoeding geven.

Contra

Dit geneesmiddel moet worden vermeden als de patiënt gevoelig is voor allergische reacties op de werkzame stof van het geneesmiddel.

Octra moet met de grootst mogelijke voorzichtigheid en onder toezicht van een specialist worden gebruikt tijdens de zwangerschap, borstvoeding en bij patiënten met diabetes en galstenen.

Bijwerkingen Octra

Het hormoonmiddel kan een aantal bijwerkingen hebben:

• gewichtsverlies, aanvallen van braken en misselijkheid, pijnlijke spasmen in de bovenbuikstreek, verhoogde gasvorming, diarree, vorming van stenen in de galwegen;
• ontstekingsreactie in de pancreas, galstenen, leveraandoeningen (ontsteking van het leverparenchym zonder galstuwing), hyperbilirubinemie;
• vertraging van de hartslag;
• latente diabetes mellitus, soms aanhoudende hyperglykemie, minder vaak hypoglykemie, stoornis van het glucosemetabolisme;
• allergische reacties (huiduitslag, roodheid van de huid, zwelling);
• op de injectieplaats – pijn in het toedieningsgebied van het geneesmiddel, zwelling, branderig gevoel, hyperemie;
• zelden – verslechtering van de haarconditie, haaruitval.

[ 3 ]

Overdose

Het gebruik van Octra in aanzienlijke doses kan de volgende symptomen veroorzaken:

• vertraging van de hartslag, blozen in het gezicht, pijn en spasmen in de buikholte, diarree, misselijkheid, hongergevoel.

De genoemde symptomen verdwenen volledig binnen 24 uur na toediening van een enkele, hoge dosis van het medicijn.

Het toedienen van te hoge doses ging niet gepaard met reacties die een bedreiging vormden voor de levensvatbaarheid van de patiënt.

Bij accidentele toediening van grote doses van het geneesmiddel kan symptomatische behandeling worden voorgeschreven. Hemodialyse is niet nodig.

[ 6 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Octra kan de absorptiesnelheid van ciclosporines en cimetidine verminderen.

Het gecombineerde gebruik van het medicijn leidt tot een verhoogde biologische beschikbaarheid van bromocriptine.

Bij gelijktijdig gebruik met diuretica, ß-blokkers, calciumantagonisten, bloedglucoseverlagende middelen, insuline of glucagon is een dosisaanpassing noodzakelijk.

Combinatietherapie met geneesmiddelen die gemetaboliseerd worden met behulp van cytochroom P150-iso-enzymen dient met uiterste voorzichtigheid te worden toegepast. Dergelijke ongewenste combinaties zijn onder andere de geneesmiddelen kinidine en terfenadine.

[ 7 ], [ 8 ]

Opslag condities

Bewaar het geneesmiddel op een donkere, droge plaats, bij voorkeur in een speciale koelkast, bij temperaturen tussen +2 °C en +8 °C. Kinderen mogen niet in de buurt komen van de plaatsen waar het geneesmiddel wordt bewaard.

Houdbaarheid

De houdbaarheid bedraagt maximaal 2 jaar, daarna dient het geneesmiddel te worden weggegooid.