Mesaton

Mezaton is een α-adrenerge agonist; het heeft een vasoconstrictieve werking.

Indicaties Mesaton

Het wordt gebruikt om oogheelkundige aandoeningen te elimineren:

• iridocyclitis, anterieure uveïtis (behandeling en preventie van het ontstaan van posterieure verklevingen of asthenopie, evenals het verminderen van exsudatie geassocieerd met de iris);
• verwijding van de pupil van het oog voor diagnostische doeleinden tijdens oftalmoscopie en andere procedures die nodig zijn om de toestand van de achterste oogstreek te onderzoeken, evenals tijdens laserprocedures en vitreoretinale chirurgie;
• bij het uitvoeren van provocatietests bij personen met een nauw zicht op de voorste oogkamerhoek en een vermoeden van het ontwikkelen van een gesloten-kamerhoekglaucoom ;
• differentieel onderzoek met intraoculaire injecties;
• vermindering van irritatie en hyperemie tijdens het rode ogensyndroom;
• combinatietherapie voor accommodatieve spasmen (kinderen).

Door parenterale toediening bij de volgende aandoeningen:

• verlaagde bloeddruk;
• shocktoestand (dit omvat de toxische en traumatische vormen);
• vasculaire insufficiëntie, die zich soms ontwikkelt in verband met intoxicatie met vaatverwijders;
• in de vorm van een vasoconstrictor voor plaatselijke verdoving.

Het kan ook worden voorgeschreven voor intranasale toediening bij rhinitis van vasomotorische of allergische oorsprong.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

De farmaceutische stof wordt vrijgegeven in de vorm van oogdruppels, verpakt in druppelflesjes met een inhoud van 5 ml.

Daarnaast wordt het verkocht in de vorm van injectievloeistof, in ampullen met een inhoud van 1 ml; een doos bevat 10 van dergelijke ampullen.

Farmacodynamiek

Mezaton is een α-adrenerge stimulant met weinig effect op de β-adrenerge receptoren in het hart. Het kan niet als een catecholamine worden beschouwd omdat het middel slechts één hydroxylcategorie in zijn eigen aromatische kern heeft; het kan de bloeddruk verhogen en de arteriolen vernauwen, wat soms reflexbradycardie veroorzaakt.

Vergeleken met adrenaline of noradrenaline verhoogt het medicijn de bloeddruk geleidelijker en houdt het langer aan, omdat het minder sterk wordt beïnvloed door de component catechol-O-methyltransferase. Behandeling met Mezaton veroorzaakt geen verhoging van de waarden van het bloedvolume.

Het medicijn heeft vaatvernauwende eigenschappen die vergelijkbaar zijn met de werking van noradrenaline, maar het effect is minder sterk en langer aanhoudend. Tegelijkertijd heeft het medicijn geen inotroop of chronotroop effect op het hart.

Instillatie van het medicijn leidt tot samentrekking van de pupilverwijdende pupil, waardoor deze (en daarmee ook de gladde spieren van de conjunctivale arteriolen) uitzet. De stof beïnvloedt de activiteit van de ciliaire spier niet, waardoor mydriasis niet gepaard gaat met cycloplegie.

Het medicinale effect treedt direct na intraveneuze injectie op en houdt 5-20 minuten aan. Bij subcutane toediening is de werkingsduur 50 minuten en bij intramusculaire injectie 1-2 uur.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmacokinetiek

Fenylefrine kan gemakkelijk in het oogweefsel doordringen en de pupil 10-60 minuten verwijden. Een aanzienlijke afname van de pupilverwijding in het vocht van de voorste oogkamer na 30-45 minuten na instillatie maakt het mogelijk om deeltjes van het irispigment te detecteren; in dit geval is het noodzakelijk om uveïtis of penetratie van gevormde bloedcomponenten te onderscheiden.

De stofwisselingsprocessen van fenylefrine spelen zich af in de lever en daarnaast in het maag-darmkanaal (het enzym catechol-O-methyltransferase speelt hierbij geen rol).

Uitscheiding van metabolische elementen vindt plaats via de nieren.

[ 7 ], [ 8 ]

Dosering en toediening

Oogdruppels worden in de vorm van indruppelingen gebruikt. Dat betekent dat er één druppel in het bindvlieszakje van het oog moet worden gedruppeld.

De injectievloeistof wordt toegediend via een straal of intraveneus, met lage snelheid.

In geval van instorting.

Toediening van het geneesmiddel via een infuus, intraveneus - het is noodzakelijk om een 1% vloeistof (1 ml) te gebruiken, die verdund wordt in een 5% dextrose-oplossing (0,25 of 0,5 l).

In dit geval wordt 0,1, 0,3 of 0,5 ml 1% vloeistof verdund in een 5% dextrose-oplossing (20 ml) of 0,9% NaCl. Indien nodig kan de toedieningsprocedure worden herhaald.

Dosering voor intramusculaire of subcutane toediening (voor volwassenen) ligt tussen 0,3 en 1 ml 1% vloeistof, 2-3 keer per dag. Adolescenten ouder dan 15 jaar (met verlaagde bloeddruk) hebben 0,5-1 mg/kg lichaamsgewicht nodig voor spinale anesthesie.

Om de bloedvaten in de slijmvliezen te vernauwen en de intensiteit van de ontstekingssymptomen te verminderen, moet u het gebied indruppelen of smeren met geconcentreerde vloeistof - 0,125, 0,25, evenals 0,5 of 1%.

Onder plaatselijke verdoving.

Aan het verdovingsmiddel in de vorm van een oplosmiddel (10 ml) moet 0,3-0,5 ml vloeibaar medicijn van 1% worden toegevoegd.

Volwassenen mogen maximaal 10 mg van de stof per eenmalige intramusculaire of subcutane injectie krijgen; maximaal 50 mg van het geneesmiddel per dag. Voor intraveneuze injecties bedraagt een enkele dosis van het geneesmiddel maximaal 5 mg en een dagelijkse dosis 25 mg.

Om te voorkomen dat de bloeddruk opnieuw daalt na het stoppen van de medicatie, dient de dosering geleidelijk te worden verlaagd (vooral na een langdurige infusie). De infusies kunnen worden hervat nadat de systemische bloeddruk is gedaald tot 70-80 mm Hg.

Gebruik Mesaton tijdens zwangerschap

Mezaton kan met grote voorzichtigheid worden gebruikt bij zwangere vrouwen, alleen als er strikte vitale indicaties zijn en onder medisch toezicht (het is noodzakelijk om eerst de risico's en voordelen van het medicijn voor de vrouw en de foetus te beoordelen).

Tevens werd vastgesteld dat het toedienen van vasoconstrictoren tijdens de bevalling (om de verlaagde bloeddruk te corrigeren) en toevoegingen aan lokale anesthetica in combinatie met medicijnen die de baarmoedercontractiliteit stimuleren (waaronder ergotamine met vasopressine en ergometrine met methylergometrine), een blijvende stijging van de bloeddruk na de bevalling kunnen veroorzaken.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• feochromocytoom;
• hypertrofie geassocieerd met obstructieve cardiomyopathie;
• ventriculaire fibrillatie;
• de aanwezigheid van intolerantie voor geneesmiddelen.

Het is niet voorgeschreven voor oogheelkundige ingrepen in de volgende gevallen:

• glaucoom van een gesloten-hoek- of nauwe-hoek-aard;
• ernstige stoornissen in de werking van het cardiovasculaire stelsel (waaronder aneurysma's, hartziekten, tachycardie en hoge bloeddruk);
• insuline-afhankelijke vorm van diabetes mellitus;
• hyperthyreoïdie;
• de aanwezigheid van verstoringen in de integriteit van het oogfundus of stoornissen in de traanactiviteit;
• aangeboren deficiëntie van de G6PD-component of hepatische porfyrie.

Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van medicijnen in de volgende gevallen:

• metabolische vorm van acidose;
• hypoxie of hypercapnie;
• atriumfibrilleren;
• verhoogde bloeddruk of hypertensie in de longcirculatie van de systemische bloedstroom;
• hypovolemie;
• aortaklepstenose van ernstige intensiteit;
• acute fase van een hartinfarct;
• ventriculaire aritmie of tachyarrhythmie;
• occlusieve vaatpathologie (ook de aanwezigheid ervan in de anamnese) bij atherosclerose, syndroom van Raynaud, trombo-embolie van arteriële aard, ziekte van Buerger of diabetes mellitus, evenals bij een vasculaire neiging tot het ontstaan van spasmen, diabetische endarteritis en bevriezing, evenals in combinatie met MAO-remmers;
• introductie van algehele anesthesie (fluorothane);
• nierfunctiestoornis;
• ouderen.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Bijwerkingen Mesaton

Bijwerkingen zijn onder meer:

• ventrikelfibrilleren, bradycardie, verhoogde bloeddruk, hartritmestoornissen, hartkloppingen en cardialgie;
• gevoel van intense angst, vrees of zwakte, duizeligheid, slapeloosheid, hoofdpijn;
• tremor, paresthesie, toevallen, hersenbloeding;
• bleekheid van de huid in het gezicht;
• tekenen van allergie, plaatselijk ontstaan van korstjes bij penetratie in het weefsel en epidermale ischemie in het gebied waar het geneesmiddel wordt toegediend.

Bij toediening van druppels kunnen er negatieve verschijnselen optreden ter hoogte van de gezichtsorganen: reactieve hyperemie, een gevoel van ongemak, branderigheid of irritatie, maar ook wazig zien, reactieve miosis, tranenvloed en verhoogde oogdruk.

[ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Bij vergiftiging worden ventriculaire extrasystole, een zwaar gevoel in de ledematen en het hoofd, kortdurende paroxysmale verschijnselen van ventriculaire tachycardie en een aanzienlijke stijging van de bloeddruk waargenomen.

Er wordt een intraveneuze injectie met α-adrenoblokkers toegediend (fentolamine kan hiervoor worden gebruikt). Bij hartritmestoornissen wordt toediening van β-adrenoblokkers aanbevolen.

[ 14 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Gelijktijdig gebruik met bloeddrukverlagende en diuretische geneesmiddelen leidt tot een verzwakking van de bloeddrukverlagende eigenschappen van deze geneesmiddelen (guanethidine, mecamylamine en guanadrel met methyldopa).

Combinatietherapie met fenothiazines of α-blokkers (zoals fentolamine) vermindert de hypertensieve activiteit.

De introductie in combinatie met MAO-remmers (waaronder selegiline en furazolidon met procarbazine), evenals met moederkoornalkaloïden, methylfenidaat, oxytocine en ook tricyclische en adrenerge stimulerende middelen leidt tot een significante potentiëring van de bloeddrukverhogende activiteit en tot aritmogene werking van het element fenylefrine.

Combinatie met bètablokkers verzwakt de hartstimulerende activiteit.

Het gebruik van reserpine leidt tot een verhoging van de bloeddruk, die ontstaat door de uitputting van de catecholaminedepots die zich in de adrenerge receptoren bevinden, waardoor de reactie op adrenerge geneesmiddelen toeneemt.

Gecombineerde toediening met geïnhaleerde anesthetica (waaronder isofluraan, enfluraan met methoxyfluraan, maar ook halothaan en chloroform) verhoogt het risico op het ontstaan van ernstige aritmieën die de atria of ventrikels aantasten, omdat de gevoeligheid van de hartspier voor sympathicomimetica sterk toeneemt.

Bij gebruik in combinatie met ergotamine, oxytocine of ergometrine, evenals doxapram of methylergometrine wordt de intensiteit van het vasoconstrictieve effect verhoogd.

Gelijktijdige toediening met nitraten verzwakt hun anti-angineuze werking, waardoor de bloeddrukverlagende werking van sympathicomimetica afneemt en er een risico op een verlaagde bloeddruk ontstaat.

Bij gelijktijdig gebruik van Mezaton en schildklierhormonen ontstaat een wederzijdse versterking van hun werking met het risico op het ontstaan van coronaire insufficiëntie, wat waarschijnlijker is bij mensen met coronaire atherosclerose.

De mydriatische activiteit van fenylefrine wordt versterkt onder invloed van atropine.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Opslag condities

Mezaton moet op een donkere plaats bewaard worden, buiten bereik van kleine kinderen. De temperatuur mag niet hoger zijn dan +25 °C.

[ 18 ]

Houdbaarheid

Mezaton in de vorm van injectievloeistof kan 3 jaar na de productiedatum van de therapeutische stof worden gebruikt. De houdbaarheid van de druppels is 24 maanden (na opening van de fles maximaal 14 dagen).

Aanvraag voor kinderen

In de kindergeneeskunde wordt het met voorzichtigheid voorgeschreven. Druppels van het medicijn mogen niet worden voorgeschreven aan pasgeboren baby's met een laag geboortegewicht.

[ 19 ]

Analogen

De volgende stoffen zijn analogen van het medicijn: Nazol Kids spray en Irifrin 2,5%.