Methadon

Methadon is een synthetische opioïde die in de medische praktijk wordt gebruikt voor de behandeling van chronische pijn en voor substitutietherapie bij afhankelijkheid van opioïden, waaronder heroïne. Het heeft pijnstillende eigenschappen en kan ernstige pijn verlichten en ontwenningsverschijnselen verminderen bij patiënten die lijden aan drugsverslaving.

Hier zijn enkele belangrijke aspecten van methadon:

1. Werkingsmechanisme: Methadon is een m-opioïdereceptoragonist, wat betekent dat het een interactie aangaat met opioïdereceptoren in het lichaam, waardoor de pijngevoeligheid wordt geblokkeerd en een pijnstillend effect ontstaat. Het kan ook ontwenningsverschijnselen en de drang om opioïden te gebruiken bij verslaafden verminderen.
2. Indicaties:
   1. Behandeling van chronische pijn: Methadon kan worden gebruikt om matige tot ernstige pijn te behandelen bij patiënten voor wie andere opioïde medicijnen niet effectief of niet geschikt zijn.
   2. Substitutietherapie: Methadon wordt gebruikt als substitutietherapie voor opioïdenverslaving. Het helpt patiënten bij de overgang van het straatgebruik van opioïden naar een gecontroleerde behandeling. Daarmee kan het risico op overdracht van infecties zoals hiv of hepatitis worden verkleind.
3. Vrijgavevorm: Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, drank en oplossing voor injectie.
4. Dosering: De dosering van methadon kan variëren, afhankelijk van het gebruiksdoel en de individuele patiënt. De aanvangsdosis wordt meestal bepaald door de arts en kan geleidelijk worden verhoogd totdat optimale pijnbeheersing is bereikt of het ontwenningssyndroom is verminderd.
5. Bijwerkingen: Mogelijke bijwerkingen van methadon zijn onder meer slaperigheid, constipatie, misselijkheid, braken, duizeligheid, verlies van eetlust en het risico op tolerantie en fysieke afhankelijkheid bij langdurig gebruik.
6. Contra-indicaties: Het geneesmiddel is gecontra-indiceerd bij een allergie voor methadon, bij ernstige luchtwegaandoeningen, bij het gebruik van MAO-remmers (monoamineoxidase) en tijdens de zwangerschap (vooral in het eerste trimester).

Methadon dient strikt te worden gebruikt zoals voorgeschreven door een arts. Patiënten dienen tijdens de behandeling onder toezicht te staan van een specialist, met name in het geval van substitutietherapie, om mogelijk misbruik en de ontwikkeling van afhankelijkheid te voorkomen.

Indicaties Methadon

1. Behandeling van chronische pijn: Methadon kan worden gebruikt voor matige tot ernstige pijnverlichting bij patiënten die lijden aan chronische aandoeningen zoals kanker, artrose, rugziekten en andere.
2. Substitutietherapie: Methadon wordt veel gebruikt als opioïdereceptoragonist voor substitutietherapie bij opioïdverslaving, waaronder heroïne. Dit stelt patiënten in staat om het gebruik van op straat gekochte drugs en de daarmee gepaard gaande risico's, zoals de overdracht van infecties zoals hiv en hepatitis, te vermijden en de drugsgerelateerde verstoring en criminaliteit te verminderen.
3. Medische pijnbestrijding: Methadon kan ook worden gebruikt om ontwenningsverschijnselen te verlichten bij patiënten die worden behandeld voor opioïdenverslaving.

Het is belangrijk om te benadrukken dat methadon alleen op doktersvoorschrift en onder strikt toezicht mag worden gebruikt.

Vrijgaveformulier

Methadon is verkrijgbaar in verschillende vormen, waaronder tabletten en drank. Tabletten kunnen verschillende hoeveelheden van het actieve ingrediënt bevatten, zoals 5 mg, 10 mg en 25 mg. Dranken bevatten methadonhydrochloride in concentraties van 1 mg of 5 mg per 1 ml oplossing.

Farmacodynamiek

1. Opioïde receptoragonist:

   • Methadon is een agonist van μ-opioïdereceptoren in het centrale zenuwstelsel. Het bindt zich aan deze receptoren en activeert zo de opioïde signaalroutes.
   • Activering van μ-opioïde receptoren resulteert in een verminderde transmissie van pijnsignalen via de zenuwvezels en een verminderde pijnperceptie.

2. Remming van neuronale heropname van noradrenaline en serotonine:

   • Methadon kan ook de heropname van neurotransmitters, zoals noradrenaline en serotonine, in synaptische spleten remmen.
   • Dit leidt tot een toename van de concentratie van deze neurotransmitters in synaptische spleten en versterkt hun werking, wat kan bijdragen aan pijnstilling en een verbetering van de stemming.

3. Langdurige werking:

   • Methadon wordt gekenmerkt door een langdurig effect, waardoor het met name effectief is bij het stabiel houden van opioïdafhankelijke patiënten zonder dat er ernstige ontwenningsverschijnselen optreden.

4. Minder ernstige bijwerkingen:

   • In tegenstelling tot sommige andere opioïde-agonisten heeft methadon over het algemeen minder heftige bijwerkingen op de luchtwegen en het hart- en vaatstelsel als het op de juiste manier wordt gebruikt en gedoseerd.

5. Tolerantie en verslaving:

   • Net als andere opioïde-agonisten kan methadon fysieke en psychologische tolerantie en afhankelijkheid veroorzaken, vooral bij langdurig en verkeerd gebruik.

Het algemene werkingsmechanisme van methadon is het vermogen om opioïde receptoren te activeren en de werking van de neurale systemen die verantwoordelijk zijn voor pijnperceptie en stemming te veranderen.

Farmacokinetiek

1. Absorptie: Methadon kan oraal, intraveneus, subcutaan of rectaal worden toegediend. Na orale toediening wordt het meestal opgenomen vanuit het maag-darmkanaal, maar de absorptie kan traag en onvolledig zijn.
2. Distributie: Methadon heeft een hoog distributievolume, wat betekent dat het snel wordt verspreid naar de lichaamsweefsels, waaronder het centrale zenuwstelsel en het vetweefsel.
3. Metabolisme: Methadon wordt in de lever gemetaboliseerd tot actieve en inactieve metabolieten. De belangrijkste metaboliet is methadondicarboxylaat (EDDP). Methadonmetabolisme kan plaatsvinden met of zonder betrokkenheid van cytochroom P450.
4. Uitscheiding: Methadon en zijn metabolieten worden voornamelijk via de urine uitgescheiden, hoewel kleine hoeveelheden ook via de darmen en via zweet kunnen worden uitgescheiden.
5. Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van methadon uit het lichaam varieert van 15 tot 60 uur. Dit kan afhangen van vele factoren, waaronder dosering, toedieningsfrequentie, individuele patiëntkenmerken, enz.
6. Farmacokinetiek in bijzondere gevallen: Bij patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie en bij oudere patiënten kan de farmacokinetiek van methadon veranderen, waardoor voorzichtig voorschrijven en doseringscontrole noodzakelijk zijn.

Dosering en toediening

De dosering van methadon kan sterk variëren, afhankelijk van de individuele behoeften van de patiënt, de ernst van de pijn of de mate van opioïdafhankelijkheid. Hieronder volgen algemene aanbevelingen voor toedieningsweg en dosering:

1. Initiële dosering voor de behandeling van chronische pijn:

   • De gebruikelijke startdosis is 2,5-10 mg methadon, elke 8-12 uur ingenomen. Deze dosis kan variëren afhankelijk van de ernst van het pijnsyndroom en de reactie van de patiënt op het medicijn.
   • Na de eerste toediening kan de dosering geleidelijk worden verhoogd met 5-10 mg, elke 3-7 dagen, totdat een optimaal pijnstillend effect is bereikt.

2. Dosering voor het onderhoud van opioïdafhankelijke patiënten:

   • Voor de behandeling van opioïdenverslaving kan de methadondosering veel hoger zijn.
   • De gebruikelijke startdosering is 20 tot 30 mg methadon per dag.
   • De dosering kan worden aangepast op basis van de individuele behoeften van de patiënt, ontwenningsverschijnselen en de aanbevelingen van de arts.
   • In de meeste gevallen gebruiken patiënten dagelijks methadon in gespecialiseerde centra onder medisch toezicht.

3. Naleving van de aanbevelingen van de arts:

   • De dosering methadon moet individueel worden aangepast, afhankelijk van de behoeften en reactie van elke individuele patiënt.
   • Het is belangrijk dat u de adviezen van uw arts opvolgt en de aanbevolen dosering niet overschrijdt om bijwerkingen en de ontwikkeling van tolerantie of afhankelijkheid te voorkomen.

4. Voorzichtig gebruiken:

   • Methadon kan slaperigheid en ademhalingsdepressie veroorzaken. Daarom is voorzichtigheid geboden, vooral bij het eerste gebruik en bij het aanpassen van de dosering.

5. Een goed opnamebeleid handhaven:

   • Het is belangrijk om methadon volgens een strikt schema in te nemen, zodat de hoeveelheid van het medicijn in het lichaam stabiel blijft en ontwenningsverschijnselen of terugval van de pijn worden voorkomen.

Gebruik Methadon tijdens zwangerschap

Methadongebruik tijdens de zwangerschap kan bepaalde problemen en risico's met zich meebrengen voor zowel moeder als foetus.

Hier volgen enkele overwegingen met betrekking tot het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap:

1. Blootstelling aan de foetus: Methadon kan de placenta passeren en de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden. Methadongebruik tijdens de zwangerschap kan gepaard gaan met een risico op foetale problemen zoals vroeggeboorte, een laag geboortegewicht en ontwenningsverschijnselen bij de pasgeborene.
2. Risico op afhankelijkheid bij het kind: Methadongebruik door de moeder tijdens de zwangerschap kan leiden tot afhankelijkheid bij het kind. Pasgeborenen kunnen geboren worden met een opioïdontwenningssyndroom, waarvoor medische interventie en behandeling nodig zijn.
3. Noodzaak van medisch toezicht: Vrouwen die methadon gebruiken tijdens de zwangerschap, dienen onder nauwlettend medisch toezicht te staan. Artsen dienen de risico's en voordelen van methadon zorgvuldig af te wegen en kunnen besluiten het alleen voor te schrijven als dit absoluut noodzakelijk is.
4. Alternatieve behandelingen: In sommige gevallen kunnen artsen, indien mogelijk, alternatieve behandelingen aanbevelen om pijnsymptomen te beheersen of opioïdenafhankelijkheid bij zwangere vrouwen te behandelen en zo de risico's voor de foetus te minimaliseren.

Over het algemeen moet het gebruik van methadon tijdens de zwangerschap nauwlettend in de gaten worden gehouden en onder toezicht van een arts plaatsvinden.

Contra

1. Allergische reactie: Een bekende allergie voor methadon of een van de bestanddelen ervan is een contra-indicatie.
2. Ernstige ademhalingsstoornissen: Het medicijn moet worden vermeden bij acute of ernstige ademhalingsinsufficiëntie, omdat methadon het ademhalingscentrum kan onderdrukken en deze aandoening kan verergeren.
3. Gebruik van MAO-remmers: Methadon wordt niet aanbevolen bij gelijktijdig gebruik van monoamineoxidaseremmers (MAO-remmers), omdat dit kan leiden tot ernstige interacties en een verhoogd risico op bijwerkingen, waaronder een hypertensieve crisis.
4. Zwangerschap: Het gebruik van methadon, met name in het eerste trimester van de zwangerschap, kan gecontra-indiceerd zijn vanwege het mogelijke risico voor de foetus. In sommige gevallen kunnen de indicaties voor het voorschrijven echter zwaarder wegen dan de risico's en dient de beslissing om methadon te gebruiken door een arts te worden genomen, rekening houdend met de individuele kenmerken van de patiënt.
5. Ernstige leverfunctiestoornissen: Bij ernstige leverfunctiestoornissen kan methadon zich in het lichaam ophopen en toxische effecten veroorzaken. Het gebruik ervan kan daarom gecontra-indiceerd zijn of speciale voorzichtigheid en toezicht vereisen.
6. Ernstige nierfunctiestoornissen: Bij ernstige nierfunctiestoornissen kan methadon langzamer uit het lichaam worden geëlimineerd, wat kan leiden tot ophoping en toxische effecten.

Bijwerkingen Methadon

1. Slaperigheid en vermoeidheid: Methadon kan bij sommige mensen slaperigheid of vermoeidheid veroorzaken, vooral bij het starten of wijzigen van de dosering.
2. Constipatie of spijsverteringsstoornissen: Dit is een vaak voorkomende bijwerking die kan optreden bij sommige patiënten die methadon gebruiken.
3. Hoofdpijn: Sommige mensen kunnen hoofdpijn krijgen als ze methadon gebruiken.
4. Duizeligheid of evenwichtsverlies: Deze symptomen kunnen ook voorkomen.
5. Veranderingen in eetlust: Sommige mensen ervaren een verminderde of juist toegenomen eetlust als ze methadon gebruiken.
6. Slaapstoornissen: slapeloosheid of veranderingen in de slaapkwaliteit kunnen voorkomen.
7. Droge mond: Sommige patiënten kunnen last krijgen van een droge mond als ze methadon gebruiken.
8. Verlies van libido: Sommige mensen ervaren een afname van het libido.
9. Zeldzame maar ernstige bijwerkingen: omvatten allergische reacties, hartproblemen, ademhalingsproblemen, enz.

Overdose

1. Ademhalingsdepressie: Een van de gevaarlijkste gevolgen van een methadonoverdosis is ademhalingsdepressie, wat kan leiden tot hypoxie (zuurstofgebrek) en arteriële hypotensie (lage bloeddruk). In ernstige gevallen kan dit leiden tot ademhalingsstilstand en hartstilstand.
2. Verminderd bewustzijn en coma: een overdosis methadon kan ernstige sedatie veroorzaken, wat tot bewustzijnsverlies en zelfs coma kan leiden.
3. Pupilmiosis: Dit is een vernauwing van de pupillen die een van de karakteristieke symptomen is van een overdosis opioïden, waaronder methadon.
4. Spierzwakte en atonie: Patiënten met een overdosis methadon kunnen ernstige spierzwakte en atonie (verlies van spierspanning) ervaren, wat kan leiden tot problemen met het rechtop houden van de houding en bewegingen.
5. Hart- en vaatziekten: Dit kunnen tachycardie (versnelde hartslag), aritmieën (onregelmatige hartslag) en arteriële hypotensie zijn.
6. Stuiptrekkingen en beven: Sommige patiënten kunnen stuiptrekkingen of beven krijgen als gevolg van een overdosis methadon.

Interacties met andere geneesmiddelen

1. Centrale dempende middelen: Het gebruik van methadon in combinatie met andere centrale dempende middelen zoals alcohol, benzodiazepinen, barbituraten of slaapmiddelen kan het dempende effect op het centrale zenuwstelsel versterken, wat kan resulteren in ernstige ademhalings- en circulatiedepressie.
2. Anti-anemische geneesmiddelen: Het gebruik van methadon met ijzerhoudende preparaten zoals Ferum-preparaten kan de ijzeropname in het maag-darmkanaal verminderen vanwege de verminderde zuurgraad van het maagsap, wat kan resulteren in een verminderde werkzaamheid van de preparaten.
3. Anti-epileptica: Het gebruik van methadon in combinatie met anti-epileptica zoals carbamazepine, fenytoïne of fenobarbital kan het metabolisme van methadon in de lever versnellen en de effectiviteit ervan verminderen.
4. Antidepressiva en anxiolytica: Het gebruik van methadon in combinatie met antidepressiva, zoals selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) of anxiolytica, zoals benzodiazepinen, kan het onderdrukkende effect op het centrale zenuwstelsel versterken en leiden tot een verhoogd risico op ademhalingsdepressie.
5. Antischimmelmiddelen: Het gebruik van methadon in combinatie met antischimmelmiddelen, zoals ketoconazol of fluconazol, kan het metabolisme van methadon veranderen en de concentratie ervan in het bloed verhogen. Dit kan de effecten ervan en het risico op overdosering vergroten.

Opslag condities

1. Bewaartemperatuur: Methadon moet normaal gesproken worden bewaard bij een gecontroleerde temperatuur van 15°C tot 30°C (59°F tot 86°F). Dit betekent dat het op een koele en droge plaats moet worden bewaard, beschermd tegen direct zonlicht en vocht.
2. Bescherming tegen licht: Methadon is gevoelig voor licht. Bewaar het daarom in de originele verpakking of op een donkere plaats, waar het beschermd is tegen direct licht.
3. Kinderbescherming: Methadon moet, net als elk ander medicijn, buiten bereik van kinderen worden bewaard om onbedoelde inname te voorkomen.
4. Speciale vereisten: In sommige gevallen kunnen er aanvullende bewaarvoorschriften gelden, afhankelijk van de vorm van methadon (bijv. tabletten, injectievloeistof, siroop, enz.). Het is belangrijk om de aanbevelingen op de verpakking of in de gebruiksaanwijzing op te volgen.
5. Let op de vervaldatum: Houd de vervaldatum van methadon in de gaten en gebruik het medicijn niet meer na de vervaldatum, omdat dit kan leiden tot verslechtering en verlies van werkzaamheid.