Mepivastezine

Mepivastezine is een lokaal anestheticum uit de amidesubgroep. Het verdovende effect treedt na gebruik zeer snel op, door de tijdelijke onderdrukking van de geleiding van zenuwimpulsen in sensorische, vegetatieve en motorische vezels en de geleiding in het hart.

Wordt gebruikt bij tandheelkundige ingrepen. Er wordt een snelle ontwikkeling van het pijnstillende effect (vereist 1-3 minuten) met een hoge intensiteit en een goede lokale tolerantie opgemerkt. [ 1 ]

Indicaties Mepivastezine

Het wordt gebruikt voor geleidings- en infiltratieanesthesie bij tandheelkundige ingrepen. Het medicijn wordt voorgeschreven voor eenvoudige ingrepen zoals het trekken van tanden, het prepareren van gaatjes en het behandelen van tandstompjes, vóór restauratie en plaatsing van orthopedische elementen.

Mepivastezin wordt met name aanbevolen voor personen die geen vaatvernauwende middelen kunnen gebruiken.

Vrijgaveformulier

Het therapeutische middel wordt vrijgegeven in de vorm van een injectievloeistof in cartridges met een inhoud van 1,7 ml. In een potje zitten 50 van dergelijke cartridges.

Farmacodynamiek

De werking van het medicijn ontstaat wanneer stressafhankelijke Na-kanalen in de wanden van de neuronale vezels geblokkeerd worden. Het medicijn dringt als base door de neuronale wand de cel in, maar de actieve werking wordt uitgeoefend door het kation mepivacaïne, dat gevormd wordt wanneer het proton zich opnieuw hecht. Bij een lage pH (bijvoorbeeld in ontstoken gebieden) heeft slechts een klein deel van het medicijn een base, waardoor het pijnstillende effect kan worden verzwakt.

De duur van het therapeutische effect bij pulpanesthesie bedraagt ten minste 20 tot 40 minuten; bij wekedelenanesthesie duurt het 45 tot 90 minuten. [ 2 ]

Farmacokinetiek

Mepivastesine wordt met hoge snelheid en in grote volumes geabsorbeerd. De eiwitsynthese ligt tussen de 60 en 78%. De halfwaardetijd is ongeveer 2 uur.

Het distributievolume bedraagt 84 ml; de vrijgave-indicator bedraagt 0,78 l/min.

De stof mepivacaïne speelt een rol bij intrahepatische stofwisselingsprocessen; de uitscheiding van stofwisselingselementen vindt plaats via de nieren.

Dosering en toediening

Het medicijn wordt uitsluitend gebruikt als verdovingsmiddel in de tandheelkunde. Voor effectieve pijnverlichting is het noodzakelijk om de minimale effectieve dosis van het medicijn te gebruiken - voor een volwassene is 1-4 ml van de stof vaak voldoende.

Een kind ouder dan 4 jaar met een gewicht van 20-30 kg krijgt een dosis van 0,25-1 ml en een kind met een gewicht van 30-45 kg krijgt 0,5-2 ml. De hoeveelheid mepivacaïne wordt gekozen op basis van het gewicht en de leeftijd van het kind, evenals de duur van de behandeling. De gemiddelde dosis is 0,75 mg/kg mepivacaïne.

Ouderen kunnen een verhoogde plasma-index van het geneesmiddel hebben als gevolg van een laag distributievolume en verzwakte metabole processen. De kans op accumulatie van mepivacaïne neemt toe, vooral bij herhaalde (extra) toedieningen van het geneesmiddel. Een vergelijkbaar effect kan optreden bij een verzwakte patiënt en ernstige nier-/leverfunctiestoornissen. In dit geval is het noodzakelijk de dosis van het geneesmiddel te verlagen (gebruik het minimale volume van de stof dat leidt tot voldoende anesthesie).

De dosering van Mepivistin voor mensen met bepaalde pathologieën (bijvoorbeeld atherosclerose of angina pectoris) wordt volgens hetzelfde schema verlaagd.

De maximaal toegestane dosering voor volwassenen is 4 mg/kg van het medicijn. Een persoon van 70 kg mag dus niet meer dan 0,3 g mepivacaïne (10 ml van de oplossing) gebruiken.

Voor kinderen ouder dan 4 jaar wordt de dosis gekozen rekening houdend met gewicht en leeftijd, evenals de duur van de procedure. De maximale dosis die wordt toegediend, is 3 mg/kg.

Schema voor toediening van het geneesmiddel.

Bij het toedienen van medicijnen worden speciale spuitpatronen gebruikt, die bedoeld zijn voor herhaalde toediening. Vóór gebruik moet de medicijnvloeistof worden gecontroleerd op verkleuring en de aanwezigheid van deeltjes, en de verpakking op beschadigingen. Indien dergelijke gebreken worden geconstateerd, mag de patroon niet worden gebruikt.

De injectievloeistof mag niet met andere medicijnen in dezelfde spuit worden gemengd.

Om te voorkomen dat de stof in het vat terechtkomt, is het noodzakelijk de aspiratietest zorgvuldig uit te voeren met behulp van ten minste twee vlakken (de rotatie van de naald bedraagt 180°). Houd er rekening mee dat een negatief resultaat tijdens de aspiratie geen garantie biedt voor het risico van onbedoelde en onopgemerkte inbrenging van de naald in het vat.

De toedieningssnelheid van het geneesmiddel mag maximaal 0,5 ml bedragen gedurende 15 seconden. Dit komt overeen met de toediening van 1 cartridge per minuut.

De meeste van de meest voorkomende verschijnselen die samenhangen met accidentele intravasculaire injectie kunnen worden voorkomen door de injectieprocedure correct uit te voeren na aspiratie. Dit betekent dat 0,1-0,2 ml van de stof met lage snelheid wordt geïnjecteerd en de rest even langzaam wordt toegediend, na ten minste 20-30 seconden.

Eventuele vloeistof die na de tandheelkundige ingreep in de cartridges achterblijft, moet worden weggegooid. Het is verboden dergelijke resten te gebruiken voor toediening aan andere patiënten.

• Aanvraag voor kinderen

Het medicijn kan gebruikt worden bij personen ouder dan 4 jaar.

Gebruik Mepivastezine tijdens zwangerschap

Er zijn geen klinische onderzoeken uitgevoerd naar het gebruik van mepivacaïnehydrochloride tijdens de zwangerschap. Dierproeven hebben onvoldoende informatie opgeleverd over de mogelijke effecten van het geneesmiddel op het verloop van de zwangerschap, de intra-uteriene ontwikkeling van de foetus, het bevallingsproces en de postnatale ontwikkeling.

Het medicijn passeert de placenta. In vergelijking met andere lokale anesthetica kan de toediening van mepivacaïne in het eerste trimester afwijkingen in de ontwikkeling van de foetus veroorzaken. Daarom wordt mepivacaïne in de vroege stadia van de zwangerschap alleen voorgeschreven als andere lokale anesthetica niet kunnen worden gebruikt.

Er is geen informatie over de mogelijkheid dat het geneesmiddel in de moedermelk wordt uitgescheiden. Als mepivacaïne door een vrouw die borstvoeding geeft moet worden gebruikt, kan de borstvoeding worden voortgezet 24 uur na toediening van het geneesmiddel.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie veroorzaakt door de werking van de bestanddelen van het geneesmiddel, of allergie voor lokale amide-anesthetica;
• hyperthermie, die een kwaadaardige vorm heeft;
• hartgeleidingsstoornis (gediagnosticeerde bradycardie of AB-blok van 2-3 stadia) of AV-geleiding, waarbij geen pacemaker wordt gebruikt;
• een aanzienlijke daling van de bloeddruk of de hartslag;
• epilepsie die niet met medicijnen onder controle kan worden gehouden;
• porfyrie.

Bijwerkingen Mepivastezine

Bijwerkingen die verband houden met het zenuwstelsel zijn onder andere misselijkheid, hoofdpijn, depressie of stimulatie van het centrale zenuwstelsel, tinnitus, nervositeit, metaalsmaak en duizeligheid. Daarnaast worden angst, slaperigheid, rusteloosheid, braken, logorroe en nystagmus waargenomen. Euforie, tremor, gevoelloosheid, hitte of kou, geeuwen, spiertrekkingen en bewustzijnsverlies zijn ook mogelijk. Daarnaast worden diplopie en wazig zien, bewustzijnsverlies, ademhalingsstilstand, verlamming of onderdrukking van de ademhaling, tonisch-clonische aanvallen en coma waargenomen.

Indien dergelijke symptomen zich ontwikkelen, moet de patiënt horizontaal worden gelegd, moet zuurstofbeademing worden toegepast en moet zijn toestand bovendien constant worden gecontroleerd om verslechtering te voorkomen, waarbij convulsies met verdere onderdrukking van de werking van het centrale zenuwstelsel kunnen optreden. Tekenen van agitatie zijn van korte duur of verschijnen helemaal niet - in dit geval kan het eerste symptoom slaperigheid zijn, die overgaat in bewusteloosheid met ademhalingsstilstand. Vaak is het optreden van slaperigheid bij gebruik van mepivacaïne een vroeg teken van een verhoogde bloedspiegel van het geneesmiddel en ontwikkelt zich door snelle absorptie.

Problemen die het cardiovasculaire systeem aantasten: tachycardie, aritmie, onderdrukking van de cardiovasculaire functie, hypotensie, ventriculaire aritmie (fibrilleren en extrasystole), bradycardie en hartgeleidingsstoornissen, evenals cardiovasculair falen, wat een hartstilstand kan veroorzaken. Dergelijke tekenen van cardiovasculaire onderdrukking worden vaak geassocieerd met het vasovagale effect, vooral wanneer de patiënt staat. Soms treden ze rechtstreeks op als gevolg van de werking van het geneesmiddel. Als prodromale symptomen zoals duizeligheid, veranderingen in de pols, zweten en zwakte niet kunnen worden herkend, kunnen cerebrale hypoxie (progressief), epileptische aanvallen of ernstige cardiovasculaire disfunctie ontstaan. De patiënt moet horizontaal worden geplaatst, zuurstofbeademing moet worden toegepast en indien nodig moeten intraveneuze infusen worden toegediend. Bij afwezigheid van contra-indicaties worden vasoconstrictieve middelen (efedrine) gebruikt.

Stoornissen van de functie van de organen van het mediastinum en het borstbeen, en van de luchtwegen: tachypneu of bradypneu, die apneu kan veroorzaken.

Immuunstoornissen: symptomen van intolerantie, waaronder urticaria, anafylaxie, huiduitslag, anafylactoïde reacties, koorts en angio-oedeem.

Indien er negatieve symptomen ontstaan, dient het gebruik van plaatselijke verdovingen te worden gestaakt.

Overdose

Symptomen die worden veroorzaakt door de invloed van mepivacaïne zijn onder andere: oorsuizen, snelle ademhaling, metaalsmaak, braken, duizeligheid, angst en misselijkheid. Daarnaast kunnen tremoren, bradycardie, convulsies, slaperigheid en ademhalingsmoeilijkheden optreden, evenals convulsies, verminderd bewustzijn of verminderde hartgeleiding, verlaagde bloeddruk, tonisch-clonische spasmen, coma en hartstilstand.

Negatieve symptomen die wijzen op een verhoogd gehalte aan lokaal anestheticum in het bloed treden óf direct op (bij accidentele injectie in een bloedvat) óf bij een absorptiestoornis (bij injectie in een ontstoken gebied of een gebied met veel bloedvaten).

Indien er negatieve symptomen optreden, dient de toediening van Mepivistin te worden gestaakt.

Therapie.

De bloeddruk en pols worden bewaakt, evenals het bewustzijn en de ademhalingsfrequentie. Daarnaast is het noodzakelijk om de ademhalingsactiviteit en de bloedstroomfunctie te behouden en te herstellen, en de intraveneuze en zuurstoftoevoer te regelen.

Bij een stijgende bloeddruk dient het bovenlichaam in een verhoogde positie te worden gehouden. Indien nodig wordt nifedipine sublinguaal toegediend.

Bij aanvallen moet de patiënt in de gaten worden gehouden om ervoor te zorgen dat hij geen verwondingen oploopt. Indien nodig moet diazepam worden toegediend.

Als de bloeddruk daalt, moet de patiënt horizontaal gaan liggen. Indien nodig worden zoutoplossingen en vasoconstrictieve middelen (waaronder adrenaline en intraveneus cortison) intravasculair toegediend.

Bij bradycardie wordt atropine toegediend.

Bij anafylaxie is het noodzakelijk om een ambulance te bellen en de patiënt horizontaal te leggen, met de benen lichtjes omhoog. Daarnaast krijgt hij zoutoplossingen en intraveneuze injecties met cortison of epinefrine.

Bij een hartstilstand moet u uw bovenlichaam omhoog houden en medische hulp inroepen.

Wanneer het cardiovasculaire systeem niet meer functioneert, worden kunstmatige beademing en indirecte hartmassage toegepast, en worden er reanimatieprocedures uitgevoerd.

Interacties met andere geneesmiddelen

Stoffen die de werking van calciumkanalen blokkeren en adrenerge blokkers versterken de onderdrukking van de contractie en geleiding van het myocard. Indien het nodig is om de patiënt kalmeringsmiddelen toe te dienen (om het angstgevoel te verminderen), wordt de dosering van het anestheticum verlaagd, omdat het ook een onderdrukkend effect heeft op het centrale zenuwstelsel.

Wanneer dit middel gelijktijdig met anticoagulantia wordt toegediend, neemt het risico op bloedingen toe.

Bij personen die anti-aritmica gebruiken, kan versterking van de bijwerkingen worden waargenomen na het gebruik van Mepivistine.

Bij combinatie met chloroform, thiopental, centrale analgetica en sedativa kan een toxische synergie optreden.

Opslag condities

Mepivastezine dient te worden bewaard op een plaats die buiten het bereik van kleine kinderen ligt. De temperatuur mag niet hoger zijn dan 25 °C.

Houdbaarheid

Mepivastesine kan binnen een periode van 5 jaar na de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Mepifrin, Versatis en Articaine met Bucaine hyperbaar, Omnicaine en Emla met Brilocaine-adrenaline, en Ultracaine met Lidocaïnehydrochloride.