Medoflucon

Medoflucon heeft een antimycotische werking.

Indicaties Medoflucona

Het wordt gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• candidiasis, die de slijmvliezen van het spijsverteringskanaal (mond, keelholte en slokdarm) of de luchtwegen aantast (candidiasis van de bronchopulmonale vorm), evenals orale candidiasis van atrofische aard, die de slijmvliezen en de huid aantast (als gevolg van het gebruik van een kunstgebit);
• gegeneraliseerde cryptokokkenlaesies bij mensen met een normale immuunreactie en verschillende vormen van immunosuppressie;
• preventie van de ontwikkeling van gegeneraliseerde candidiasis of de behandeling ervan (gedissemineerde candidiasis die verschillende organen aantast of candidemie);
• genitale candidiasis (balanitis of vaginaal), chronisch of acuut;
• mycosen die verschillende delen van de opperhuid aantasten: in de liezen, op de voeten en op het lichaam; pityriasis versicolor, en ook opperhuidinfecties die een candida-vorm hebben;
• diepgewortelde mycosen van endemisch type bij personen met een gezonde immuniteit: ziekte van Darling, coccidioidomycose en ziekte van Schenk;
• het voorkomen van schimmelinfecties bij mensen met kwaadaardige tumoren (tijdens chemotherapie of radiotherapie).

Vrijgaveformulier

De werkzame stof wordt geleverd in capsules van 50, 100 of 150 mg. Er zitten 7 of 10 capsules in een doosje.

Het is ook verkrijgbaar als infuusvloeistof van 2 mg/ml, in glazen flessen met een inhoud van 50 ml.

Farmacodynamiek

Het medicijn heeft een sterke, zeer specifieke antimycotische werking en remt de activiteit van enzymen van verschillende schimmels die afhankelijk zijn van het hemoproteïne P450. Het werkt door de omzetting van lanosterol in de component ergosterol te blokkeren en bovendien de permeabiliteit van celwanden te vergroten en de voortplanting en groei van schimmels te verstoren.

Vergeleken met itraconazol, econazol, ketoconazol en clotrimazol heeft fluconazol een veel zwakker effect op de oxidatie die in de lever plaatsvindt met deelname van het enzym hemoproteïne P450. Het heeft geen antiandrogene werking. Het medicijn werkt goed bij de behandeling van opportunistische mycosen veroorzaakt door de activiteit van Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, evenals Cryptococcus neoformans en Blastomyces dermatidis (inclusief gegeneraliseerde pathologieën die optreden bij immunosuppressie, intracraniële laesies en endemische mycosen).

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt fluconazol met hoge snelheid opgenomen in het maag-darmkanaal; voedselinname heeft geen invloed op de absorptie van het geneesmiddel. De biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 90%. De Cmax-waarden in het bloed worden na 60-90 minuten gemeten (rechtstreeks evenredig met de dosering).

Fluconazol heeft een vrij lage synthesegraad met bloedeiwitten - ongeveer 15%. De stof komt in bijna alle lichaamsvloeistoffen en -weefsels terecht en de waarden in moedermelk, speeksel, sputum, gewrichtsvocht en vaginale afscheidingen zijn vergelijkbaar met die in bloed.

De halfwaardetijd is ongeveer 30 uur. In de lever remt fluconazol de activiteit van het iso-enzym CYP2C9. De uitscheiding vindt plaats via de nieren, grotendeels onveranderd (een klein deel wordt uitgescheiden als metabole producten).

Dosering en toediening

Het geneesmiddel moet via een infuus, intraveneus of oraal worden toegediend in porties die worden gekozen rekening houdend met de aard en ernst van de mycotische laesies. Capsules moeten eenmaal daags worden ingenomen; het infuus moet met een lage snelheid (minder dan 20 mg/minuut) intraveneus worden toegediend (aangevuld met 20% dextrosevloeistof, Hartman- of Ringeroplossing, of NaCl en natriumbicarbonaat).

Bij cryptokokkenlaesies, gedissemineerde candidiasis of candidemie is intraveneus of oraal gebruik vereist - de eerste dag in een portie van 0,5 g, gevolgd door een dosering van 0,2-0,4 g eenmaal daags. De duur van de kuur wordt gekozen rekening houdend met de mycologische en klinische effecten van het geneesmiddel.

Mensen met candida-laesies van de slijmvliezen moeten 50-100 mg van de stof per dag gebruiken en de duur van de cyclus is 15-30 dagen.

Bij spruw wordt het geneesmiddel oraal ingenomen, 1 maal in een portie van 0,15 g.

Bij epidermale infecties (mycoses in de voeten, gladde huid of liezen) dient 0,15 g van het geneesmiddel eenmaal per week of eenmaal per dag te worden gebruikt in een dosis van 50 mg. De behandelingsduur is 0,5-1 maand (indien nodig kan de kuur worden verlengd tot 1,5 maand).

Bij pityriasis versicolor wordt het medicijn gebruikt in een dosering van 0,3 g eenmaal per week (gedurende een periode van 2 weken). In ernstige stadia van de ziekte is een extra wekelijkse dosering van 0,3 g nodig.

Bij mensen met aids wordt Medoflucon eenmaal per week oraal ingenomen in een dosis van 0,15 g om verergering van de orofaryngeale vorm van candidiasis te voorkomen.

Bij personen met een diepe endemische mycose is toediening van 0,2-0,4 gram van de stof per dag gedurende een langere periode (tot 24 maanden) noodzakelijk.

Bij patiënten met ernstige leverfunctiestoornissen moet de dosering worden aangepast.

Om het ontstaan van candidiasis te voorkomen, varieert de orale dosis van het geneesmiddel afhankelijk van de mate van risico op het oplopen van een mycotische infectie en varieert van 50-400 mg eenmaal daags.

Gebruik Medoflucona tijdens zwangerschap

Het is verboden om dit medicijn te gebruiken tijdens zwangerschap of borstvoeding.

Contra

Het gebruik ervan is gecontra-indiceerd bij mensen met een intolerantie voor het medicijn en in combinatie met stoffen die een sterk hepatotoxisch effect hebben.

Voorzichtigheid is geboden in de volgende situaties:

• leverziekten;
• wanneer er huiduitslag ontstaat;
• personen met oppervlakkige schimmelinfecties;
• verstoringen in de elektrolytenbalansindicatoren;
• organische hartpathologieën.

Bijwerkingen Medoflucona

Bijwerkingen zijn onder meer:

• misselijkheid, buikpijn, verlies van eetlust, diarree of constipatie en een opgeblazen gevoel; leverfunctiestoornissen worden af en toe waargenomen;
• hoofdpijn of duizeligheid, evenals snelle en ernstige vermoeidheid;
• leukopenie of trombocytopenie, evenals agranulocytose;
• lokale tekenen van allergie (exsudatief erytheem of epidermale huiduitslag);
• hypokaliëmie, haaruitval en hypercholesterolemie.

Overdose

Het gebruik van te hoge doseringen Medoflucon kan paranoïde gedrag of hallucinaties veroorzaken.

Interacties met andere geneesmiddelen

Gecombineerd gebruik van het geneesmiddel met terfenadine, astemizol of cisapride verhoogt het aantal bloedcellen en vergroot de kans op ernstige aritmieën (waaronder paroxysmen geassocieerd met ventriculaire tachycardie).

De combinatie van het medicijn met orale antidiabetica verhoogt de halfwaardetijd van laatstgenoemde, waardoor het risico op hypoglykemie toeneemt.

De combinatie van Medoflucon en indirecte anticoagulantia versterkt en verlengt de werking ervan met ongeveer 12% (gemiddeld).

Gelijktijdig gebruik met diuretica (bijv. hydrochlorothiazide) kan de bloedspiegels van fluconazol met maximaal 40% verhogen.

Gelijktijdig gebruik met theofylline verlengt de halfwaardetijd en vergroot de kans op het ontwikkelen van toxische symptomen.

Combinatie met de stof rifampicine verkort de halfwaardetijd met 20%.

Bij gelijktijdig gebruik met zidovudine neemt de plasmaspiegel toe en is de kans op bijwerkingen groter.

Het medicijn wordt met grote voorzichtigheid voorgeschreven in combinatie met geneesmiddelen waarvan het metabolisme plaatsvindt met deelname van hemoproteïne P450-iso-enzymen.

Meng het medicinale aftreksel niet met oplossingen van andere stoffen.

Opslag condities

Medoflucon moet bewaard worden bij een temperatuur tussen 15 en 25°C.

Houdbaarheid

Medoflucon capsules kunnen binnen een periode van 4 jaar vanaf de productiedatum van het geneesmiddel worden gebruikt en de houdbaarheid van de oplossing is 36 maanden.

Aanvraag voor kinderen

Medoflucon mag niet worden gebruikt bij kinderen (jonger dan 18 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn Difluzol, Mikosist, Flunol, Nofung met Vero-Fluconazol en Mikomaks. Daarnaast omvat de lijst Diflazon, Flucosan, Fluzol met Diflucan, Flucomicide met Flucostat, Prokanazol en Fluconazol. Daarnaast zijn er Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside met Flusenil, Flucomabol en Forkan met Flukoral, evenals Tsiskan, Fungolon en Flucoric met Flumicon.