Lescol

Lescol is een effectief hypolipidemisch geneesmiddel dat de activiteit van HMG-CoA-reductase actief remt. Het belangrijkste actieve bestanddeel is de stof fluvastatine, die een kunstmatig hypocholesterolemisch effect heeft. Door deze werking wordt HMG-CoA omgezet in mevalonaat, dat de intrahepatische cholesterolbinding effectief onderdrukt.

Het therapeutische effect wordt na 14 dagen waargenomen en bereikt zijn piekintensiteit na een maand. Bij regelmatige inname van het medicijn houdt het effect langdurig aan.

[ 1 ]

Indicaties Leskola

Het wordt bij volwassenen gebruikt bij de volgende aandoeningen:

• primaire hypercholesterolemie, of gemengde dyslipidemie (subtype 2a, evenals 2b volgens Fredrickson) - in dit geval wordt de therapie uitgevoerd samen met een dieet;
• coronaire atherosclerose bij personen met coronaire hartziekte en primaire hypercholesterolemie (zelfs van lage intensiteit) – om de progressie van de ziekte te vertragen;
• mensen met coronaire hartziekte na percutane TBCA – om secundaire preventie uit te voeren van gevaarlijke manifestaties die verband houden met het cardiovasculaire systeem (myocardinfarct, coronaire revascularisatie of SCD).

Bij kinderen ouder dan 9 jaar wordt het medicijn gebruikt in combinatie met een dieet, indien er sprake is van een familiaire vorm van heterozygote hypercholesterolemie.

Vrijgaveformulier

Het medicijn wordt geleverd in de vorm van tabletten - 7 stuks in een verpakking; in een doos - 1 of 2 van dergelijke verpakkingen.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmacodynamiek

De component fluvastatine is een racemaat van twee afzonderlijke erythro-enantiomeren, waarvan er altijd één een therapeutisch effect vertoont. Wanneer de cholesterolbinding verzwakt is, neemt het aantal ervan in de levercellen af en tegelijkertijd wordt een compenserende toename van de LDL-actieve eindpunten waargenomen. Ook hun opname in hepatocyten neemt toe, wat leidt tot een daling van de plasmacholesterolwaarden.

Bij personen met een gemengde vorm van primaire dyslipidemie (subtypes 2A en 2B volgens Fredrickson) daalt het TG-gehalte in het plasma met 25% bij gebruik van het geneesmiddel in een dosis van 80 mg per dag.

Bij mensen met coronaire hartziekte, tegen de achtergrond van hypercholesterolemie, veroorzaakt een dagelijkse dosis van 40 mg gedurende 2,5 jaar een merkbare vertraging van de progressie van de coronaire vorm van atherosclerose. De introductie van Lescol tijdens coronaire hartziekte vermindert de kans op een gevaarlijke eerste cardiovasculaire reactie (myocardinfarct, plotselinge hartdood, de noodzaak van dringende revascularisatie of coronaire bypassoperatie).

De kans op een plotselinge hartdood of een hartaanval daalt met 31% bij gebruik van dit medicijn.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacokinetiek

Na orale toediening wordt fluvastatine volledig en snel geabsorbeerd (60-90%). Bij inname met voedsel vertraagt dit proces nauwelijks. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel is 24%. Meer dan 98% van fluvastatine wordt gesynthetiseerd met intraplasmatisch eiwit. De synthesesnelheid is in dit geval niet gekoppeld aan de concentratie fluvastatine, plasmawaarden van warfarine, glyburide en salicylzuur.

De metabolisatieprocessen van fluvastatine vinden hoofdzakelijk in de lever plaats.

Uitscheiding vindt plaats via de darmen (93%) en nog eens 6% van de stof wordt uitgescheiden via de nieren. Onveranderde fluvastatine vertegenwoordigt slechts 2% van het uitgescheiden volume.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering en toediening

De tabletten kunnen onafhankelijk van voedsel worden ingenomen. De standaarddosering is 80 mg. Bij milde ziekteverschijnselen kan slechts 20 mg van het geneesmiddel worden ingenomen. De startdosering moet individueel worden gekozen, rekening houdend met de initiële LDL-cholesterolwaarden en het doel van de behandeling.

Het hypolipidemische effect bereikt zijn maximum aan het einde van de vierde week van de behandeling. In deze fase wordt de portiegrootte voor het eerst aangepast, rekening houdend met het medicinale effect. Het is noodzakelijk om gedurende de gehele behandelingsperiode een cholesterolverlagend dieet te volgen.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Gebruik Leskola tijdens zwangerschap

Het gebruik van Lescol leidt tot een afname van de productie van cholesterol en andere bioactieve componenten. Dit effect kan schadelijk zijn voor de foetus en de baby. Daarom wordt het middel niet gebruikt tijdens borstvoeding en zwangerschap.

Vrouwen in de vruchtbare leeftijd dienen betrouwbare anticonceptie te gebruiken. Indien zwangerschap optreedt tijdens de behandeling, dient het gebruik van het geneesmiddel onmiddellijk te worden gestaakt.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie in verband met bestanddelen van het geneesmiddel;
• ernstige vormen van hepatopathologieën;
• aanhoudende stijging van de serumtransaminasewaarden van onbekende oorsprong.

Het medicijn wordt met uiterste voorzichtigheid toegediend bij de volgende aandoeningen:

• aanwezigheid van een voorgeschiedenis van hepatopathologieën;
• alcoholmisbruik;
• aanleg voor het ontwikkelen van rhabdomyolyse;
• spieraantastende ziekten met een erfelijke aard;
• voorgeschiedenis van toxisch musculoskeletaal letsel in verband met de toediening van andere statines of fibraten.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Bijwerkingen Leskola

Bijwerkingen zijn onder meer:

• letsels die het centrale zenuwstelsel aantasten: dysthesie, slapeloosheid, hypo-esthesie, evenals paresthesie en hoofdpijn;
• aandoeningen die verband houden met de spijsvertering: misselijkheid, dyspepsie, buikpijn, hepatitis en pancreatitis;
• problemen met de werking van de bloedvaten: vasculitis;
• stoornissen van de hematopoëse: trombocytopenie;
• letsels van het onderhuidse weefsel met de opperhuid: dermatitis, urticaria, bulleus type exantheem en eczeem;
• Musculoskeletale symptomen: myalgie, rhabdomyolyse, spierzwakte, lupusachtige verschijnselen, myositis en myopathie.

Overdose

Intoxicatie met het middel kan leiden tot versterking van de negatieve symptomen.

Symptomatische acties worden uitgevoerd ter ondersteuning van vitale lichaamsfuncties.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

Het medicijn wordt zorgvuldig gecombineerd met niacine en fibraten, ciclosporine en fluconazol.

Galzuurbindende harsen kunnen fluvastatine synthetiseren. Daarom is het noodzakelijk om een interval van ten minste 4 uur aan te houden tussen de toediening van colestyramine en Lescol.

Rifampicine kan de biologische beschikbaarheid van fluvastatine met ongeveer 50% verminderen, waardoor een aanpassing van de dosering van Lescol noodzakelijk is bij gebruik van een dergelijke combinatie.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Opslag condities

Lescol moet bewaard worden bij een maximale temperatuur van 30°C.

[ 27 ]

Houdbaarheid

Lescol kan gedurende een periode van 36 maanden vanaf de verkoopdatum van het geneesmiddel worden gebruikt.

[ 28 ]

Aanvraag voor kinderen

Mag niet worden gebruikt bij personen jonger dan 9 jaar.

[ 29 ], [ 30 ]

Beoordelingen

Lescol krijgt goede recensies van artsen - het wordt beschouwd als een zeer effectief medicijn dat altijd een positieve therapeutische dynamiek mogelijk maakt. De dosering en het behandelschema moeten individueel worden gekozen, rekening houdend met het cholesterolgehalte.

Nadelen zijn onder meer de vrij hoge prijs van het medicijn, wat niet altijd handig en betaalbaar is voor patiënten, omdat het vrij lang moet worden ingenomen.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]