Lekoptin

Lekoptin blokkeert de activiteit van langzame Ca-kanalen.

[1], [2], [3]

Indicaties Lekoptina

Het wordt gebruikt in dergelijke omstandigheden:

• exertionele angina ;
• vasospastische vorm van angina, met een stabiel karakter;
• stabiele vorm van angina, niet vergezeld van angiospasme;
• supraventriculaire tachycardie;
• WPW-syndroom;
• atriale fibrillatie;
• sinustachycardie;
• verhoogde bloeddrukwaarden;
• atriale flutter;
• essentiële hypertensie geassocieerd met een kleine cirkel van de bloedstroom;
• extrasystole geassocieerd met de atria.

In geval van een hypertensieve crisis moet het medicijn worden toegepast in / in de methode.

[4],

Vrijgaveformulier

De afgifte van het geneesmiddel vindt plaats in tabletvorm - 25 tabletten in een cellulaire verpakking en 2 verpakkingen per doos (40 mg volume), of 10 tabletten in een plaat en 5 platen in een verpakking (80 mg volume).

Farmacodynamiek

Het werkzame bestanddeel van het medicijn is de substantie verapamil. Het medicijn vertraagt de beweging van calciumionen in het gebied van de vezels van de weefsels van gladde spieren. De werkzame stof is een difenylalkylaminederivaat.

Het medicijn heeft anti-angineuze, antihypertensieve en antiarrhythmische activiteit.

Antianginale effecten ontwikkelen zich met directe effecten op de perifere hemodynamica en het myocardium. De blokkering van calciumionen die zich binnen de cellen verplaatsen, leidt tot een afname van de ATP-transformatie en verzwakt de contractiele activiteit van het myocardium.

Vasodilator, chronotrope en negatieve inotrope eigenschappen ontwikkelen zich met afnemende zuurstofbehoefte van het myocardium.

Lekoptin remt de processen van automatisme, verlengt de refractaire periode van de sinusknoop, vermindert de AV-geleiding, vermindert de tonus van de myocardmembranen en verlengt de periode van linker ventriculaire diastolische relaxatie.

Soms wordt het medicijn gebruikt om hoofdpijn veroorzaakt door vaatziekten te elimineren.

Calciumionenblokkering voorkomt en vermindert vasodilatatie.

Het medicijn remt metabole processen waarbij het hemoproteïne P450-enzym betrokken is.

Met betrekking tot geneesmiddelen wordt tolerantie niet gemanifesteerd en hangt de aard van het anti-angineuze effect af van de grootte van het doseringsgedeelte.

In het geval van een intraveneuze bolusinjectie ontwikkelt zich het therapeutische effect onmiddellijk.

Farmacokinetiek

Zuigkracht.

Meer dan 90% van het medicijn wordt bijna volledig geabsorbeerd met hoge snelheid in de dunne darm. De gemiddelde waarden van de biologische beschikbaarheid bij vrijwilligers met een eenmalig gebruik van Lekoptin zijn 22%, wat kan worden verklaard door uitgebreide metabole processen tijdens de 1e intrahepatische passage. Het niveau van biologische beschikbaarheid verdubbelt bij herhaald gebruik.

Plasmawaarden van Cmax verapamil bij gebruik van tabletten met snelle afgifte worden na 1-2 uur en norverapamil na 1 uur geregistreerd. Eten heeft geen effect op de biologische beschikbaarheid van verapamil.

Distributieprocessen.

Verapamil wordt verdeeld in verschillende weefsels; bij vrijwilligers is het distributievolume 1,8 - 1,8 l / kg. De intraplasma-synthese van het medicijn met eiwit is ongeveer 90%.

Wissel processen uit.

Verapamil ondergaat een actieve stofwisseling. In vitro metabolismetests hebben aangetoond dat de stof betrokken is bij het metabolisme met behulp van hemoproteïne P450 CYP3A4, evenals CYP1A2 met CYP2C8 en CYP2C9 samen met CYP2C18.

Er werd onthuld dat verapamil hydrochloride bij de introductie van geneesmiddelen aan mannelijke vrijwilligers intensieve intrahepatische metabolische processen ondergaat met de vorming van 12 metabole producten, waarvan de meeste worden waargenomen in sporenhoeveelheden. De belangrijkste metabole producten worden geregistreerd als een verscheidenheid aan N- en O-gedealkyleerde elementen van verapamil. Van deze metabolieten heeft alleen norverapamil geneesmiddelactiviteit (ongeveer 20% van het oorspronkelijke ligament), die werd gevonden tijdens testen op honden.

Excretie.

Halfwaardetijd is 3-7 uur na inname. Ongeveer 50% van het rantsoen wordt via de nieren uitgescheiden gedurende de periode van 24 uur en 70% gedurende de periode van 5 dagen. Ongeveer 16% van de dosering wordt uitgescheiden met uitwerpselen. Ongeveer 3-4% van de geneesmiddelen wordt via de nieren uitgescheiden in ongewijzigde staat.

De algemene waarden van verapamil klaring zijn praktisch even hoog als die van de hepatische circulatie, en zijn ongeveer 1 l / uur / kg (bereik limieten: 0,7-1,3 l / uur / kg).

Dosering en toediening

Het medicijn wordt 3 keer per dag gebruikt, in de hoeveelheid van 40-80 mg in het geval van behandeling van angina of supraventriculaire tachycardie.

Bij verhoogde bloeddruk vereist tweevoudige ontvangst van medicijnen.

Voor kinderen wordt de grootte van de dosering berekend in een hoeveelheid van 10 mg / kg per dag.

De grootte van de porties van de verlengde tabletten van het geneesmiddel worden persoonlijk berekend, rekening houdend met alle eigenschappen van het beloop van de onderliggende ziekte, verwante stoornissen en de leeftijd van de patiënt.

In het geval van langdurige therapie, zou een maximum van 0,48 g verapamil per dag moeten worden ingenomen. Het is toegestaan om het doseringsgedeelte alleen in noodsituaties en voor een korte periode te verhogen.

In het geval van een onderhoudsbehandeling wordt de medicatie geïnjecteerd via een infuusinfuus.

Mensen met een leveraandoening in de ernstige fase moeten het geneesmiddel gebruiken in doseringen van maximaal 0,12 g.

[10]

Gebruik Lekoptina tijdens zwangerschap

U kunt Lekoptin geen zwangere of zogende patiënten toewijzen.

[5], [6], [7], [8]

Contra

De belangrijkste contra-indicaties:

• verlaagde bloeddruk bij ernstig;
• de aanwezigheid van overgevoeligheid geassocieerd met verapamil;
• AV-blokkade van de 2-3ste graad.

Voorzichtigheid en voorafgaande medische raadpleging is vereist in dergelijke situaties:

• bradycardie;
• aortastenose met een ernstige vorm van lekkage;
• hartinfarct;
• AV-blokkade van de 1e graad;
• CHF;
• verlaagde bloeddruk;
• nierziekte;
• leverfalen;
• ouderdom

[9]

Bijwerkingen Lekoptina

Een van de belangrijkste bijwerkingen:

• laesies in de NA: ernstige vermoeidheid, flauwvallen, duizeligheid met hoofdpijn, trillen in de ledematen, problemen met slikken en depressie. Bovendien, ataxie, extrapiramidale symptomen, een gevoel van remming, angst of slaperigheid, asthenie en verhoogde beweeglijkheid van de gewrichten in de benen en armen;
• aandoeningen van de functie van het cardiovasculaire systeem: een significante verlaging van de bloeddruk, tachycardie, aritmie met bradycardie, verslechtering van de stroom van hartfalen. Af en toe is er sprake van een instorting, myocardiaal infarct of asystolie. In geval van een intraveneuze infusie kan hooggradige AV-blokkade zich in hoge mate ontwikkelen;
• spijsverteringsstoornissen: verhoogde leverenzymen, verhoogde eetlust, zwelling of hyperplasie die het tandvlees aantast, evenals misselijkheid en obstipatie;
• andere: zelden agranulocytose, artritis, tekenen van allergieën, tijdelijk verlies van gezichtsvermogen, perifeer oedeem, galactorrhea, trombocytopenie, longoedeem en epidermis-hyperemie.

Overdose

Wanneer vergiftiging shock, AV-blokkade, bradycardie en asystolie ontwikkelt, evenals aanzienlijk verlaagde bloeddrukniveaus.

Het slachtoffer moet zo snel mogelijk maagspoeling uitvoeren en enterosorbenten geven. Als een ritme- en geleidingsstoornis wordt opgemerkt, worden norepinefrine, calciumgluconaat met atropine, isoprenaline en plasma-substitutievloeistoffen gebruikt.

Om de waarden van de bloeddruk te verhogen, met behulp van α-stimulerende middelen en fenylefrine.

Isoprenaline dient niet gelijktijdig met norepinefrine te worden toegediend.

Hemodialyse heeft niet het gewenste therapeutische effect.

Interacties met andere geneesmiddelen

Het geneesmiddel kan de bloedindices van prazosine en digoxine, spierverslappers met cyclosporine verhogen, en daarmee carbamazepine en theofylline met kinidine en valproïnezuur (vanwege de remming van metabole processen, die actief zijn betrokken bij het hemoproteïne P450-enzym).

Het effect van cimetidine verhoogt de biologische beschikbaarheid van verapamil met 40-50%, omdat het het intrahepatische metabolisme verzwakt.

Blootstelling aan calciumgeneesmiddelen verzwakt de therapeutische werkzaamheid van Lekoptin aanzienlijk.

Rifampicine met nicotine en barbituraten verhogen de snelheid van intrahepatisch metabolisme, waardoor de bloedparameters van het geneesmiddel worden verlaagd, wat een verzwakking van anti-angineuze, anti-aritmische en antihypertensieve eigenschappen veroorzaakt.

Combinatie met een anesthesie van een inhalatietype kan AV-blokkade, HF of bradycardie veroorzaken.

Negatieve inotrope effecten worden versterkt in combinatie met β-blokkers, waardoor bradycardie kan optreden of AV-geleiding kan worden verstoord.

De antihypertensieve werking van het geneesmiddel wordt verminderd onder invloed van prazosine of α-blokkers.

Het medicijn verhoogt het SG-gehalte.

Het antihypertensieve effect is verzwakt in het geval van het gebruik van geneesmiddelen met sympathicomimetica.

Oestrogenen leiden tot vochtretentie in het lichaam, waardoor de antihypertensieve werking van verapamil wordt verzwakt.

Neurotoxisch negatief effect wordt versterkt wanneer het wordt gebruikt in combinatie met lithiummiddelen.

Het is nodig om het doseringsregime van het gebruik van spierverslappers te wijzigen, omdat de potentiëring van hun medicijnactiviteit optreedt.

[11], [12], [13]

Opslag condities

Lekoptin moet worden bewaard op een plaats die is afgesloten van de penetratie van kinderen en zonlicht.

Houdbaarheid

Lekoptin kan worden gebruikt gedurende een periode van 5 jaar vanaf het moment waarop het geneesmiddel is geproduceerd.

Toepassing voor kinderen

Gebruik bij pediatrie is alleen toegestaan als het kind hartritmestoornissen heeft.

[14]

Analogen

Analogons van de medicatie zijn geneesmiddelen Finoptin, Verogalid met Verathard en Isoptin met Verapamil.