Lecadol plus C

Lekadol plus C behoort tot de categorie geneesmiddelen met pijnstillende en koortsverlagende werking.

Indicaties Lecadol plus C

Het wordt gebruikt om de symptomen van griep of verkoudheid te verlichten: hoofdpijn, keelpijn, koorts en pijn in de gewrichten en spieren.

[ 1 ]

Vrijgaveformulier

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van granulaat voor de bereiding van drank; 5 g van de stof zit in een sachet. De verpakking bevat 10 of 20 sachets.

Farmacodynamiek

Lekadol Plus C is een complex product dat vitamine C en paracetamol bevat.

Paracetamol is een effectief koortsverlagend en pijnstillend middel. Het remt de binding van PG in het centrale zenuwstelsel, helpt pijn te verlichten en een verhoogde temperatuur te verlagen. Vergeleken met NSAID's heeft het geen negatieve effecten op het maag-darmkanaal, waardoor het gebruikt kan worden bij maagaandoeningen en maagzweren die in de anamnese voorkomen.

Het medicijn mag alleen worden voorgeschreven aan mensen die geen aspirine kunnen gebruiken. De ontstekingsremmende werking van paracetamol is vrij zwak en heeft geen klinische betekenis.

Ascorbinezuur is een essentieel element dat nodig is voor de stabiele werking van vele lichaamssystemen. Het is een cofactor voor een groot aantal enzymatische processen, voorkomt celvernietiging onder invloed van oxidatieprocessen (antioxiderende eigenschappen), verhoogt de intestinale absorptie van ijzer, speelt een rol bij de vorming van collageen (bindweefsel dat nodig is voor kraakbeen, botten en opperhuid) en behoudt tegelijkertijd de integriteit van het vasculaire endotheel.

De verhoogde behoefte aan ascorbinezuur bij ontstekingen, koorts of zwangerschap wordt veroorzaakt door de belangrijkste antioxiderende werking van de stof: een afname van het aantal vrije radicalen. Preklinische tests hebben aangetoond dat deze vitamine immunomodulerende activiteit vertoont ten opzichte van de niet-specifieke en humorale immuniteit tijdens ontstekingen.

Farmacokinetiek

Paracetamol wordt vrijwel volledig en snel geabsorbeerd in het maag-darmkanaal en bereikt Cmax-waarden in plasma na 0,5-1 uur na toediening. De biologische beschikbaarheid van de stof is 88 ± 15%. De halfwaardetijd bedraagt 2 ± 0,4 uur.

De intraplasmatische medicinale waarde van paracetamol bedraagt 10-20 μg/ml; de toxische concentratie van de stof bedraagt meer dan 300 μg/ml. De intraplasmatische synthese met eiwitten bedraagt 10-30%.

Paracetamol kan de BBB en de placenta binnendringen en wordt uitgescheiden met de moedermelk. Het grootste deel van het element ondergaat metabolische processen, waarbij glucuronzuur met conjugaten (60%), sulfaat (30%) en cysteïne (3%) worden gevormd.

Meer dan 85% van het bestanddeel wordt binnen 24 uur als stofwisselingsproduct via de urine uitgescheiden, en slechts 1% wordt onveranderd uitgescheiden. Een kleine hoeveelheid van het element wordt via de gal uitgescheiden.

Na orale toediening van ascorbinezuur wordt het snel opgenomen vanuit het bovenste deel van de dunne darm. De Cmax-waarden van de stof in het bloedserum worden 2-3 uur na inname gemeten. De stabiele serumspiegel van het geneesmiddel bedraagt 10 mg/l.

Het bestanddeel dringt door in de placenta en wordt uitgescheiden met de moedermelk. Metabole processen leiden tot de vorming van oxaalzuur en dehydroascorbinezuur, en gedeeltelijk ook 2-sulfaat-ascorbinezuur.

De halfwaardetijd van het element is ongeveer 10 uur. Alle stofwisselingsproducten van de vitamine worden via de nieren uitgescheiden.

Beide componenten hebben geen invloed op elkaars absorptiegraad.

Dosering en toediening

Het medicijn moet oraal worden ingenomen, 1 zakje granulaat 4-6 keer per dag. Maximaal 6 zakjes per dag. De tussenpoos tussen de doses moet minimaal 4 uur zijn.

De duur van de behandeling wordt individueel gekozen, rekening houdend met het verloop van de ziekte en de persoonlijke tolerantie voor het medicijn (maar mag niet langer dan 5 dagen duren).

Giet het granulaat uit het zakje in een glas of kopje, giet er heet (maar niet kokend) water of thee (0,2 l) overheen en roer tot de substantie volledig is opgelost. De vloeistof moet warm worden gedronken, dus het medicijn moet vlak voor inname worden bereid.

Het eten van voedsel kan de opname van Lekadol verminderen.

Mensen met een verminderde nier- of leverfunctie en mensen met de ziekte van Gilbert moeten het medicijn in kleine doses (of met langere tussenpozen) innemen.

Omdat hemodialyse de bloedspiegels van paracetamol verlaagt, moet de patiënt na dialyse een extra dosis van deze stof krijgen.

Gebruik Lecadol plus C tijdens zwangerschap

Het gebruik van Lekadol Plus C is verboden in het eerste trimester. In het tweede en derde trimester is gebruik alleen toegestaan met toestemming van een arts. Zwangere vrouwen dienen het geneesmiddel gedurende een minimale periode te gebruiken in persoonlijk voorgeschreven doses, in situaties waarin het waarschijnlijke voordeel groter is dan het risico op negatieve effecten bij de foetus.

Paracetamol kan in de moedermelk worden uitgescheiden. Daarom moet de borstvoeding worden gestaakt zolang u dit geneesmiddel gebruikt.

Contra

Belangrijkste contra-indicaties:

• ernstige intolerantie voor paracetamol, vitamine C of andere bestanddelen van het medicijn;
• ernstig leverfalen (>9 punten volgens de Child-Pugh classificatie);
• ernstig nierfalen;
• mensen met een tekort aan het enzym G6PD, bij wie het gebruik van vitamine C in hoge doseringen kan leiden tot het ontstaan van hemolyse (soms kan hemolyse ook optreden bij het gebruik van paracetamol);
• geelzucht;
• fenylketonurie (omdat het medicijn aspartaam bevat, wat de bron is van de component fenylalanine);
• hyperoxalaturie;
• de aanwezigheid van oxalaatstenen in de nieren;
• urolithiasis, in gevallen waarin de dagelijkse dosis vitamine C meer dan 1 g bedraagt.

Bijwerkingen Lecadol plus C

Bijwerkingen zijn onder meer:

• Bloedaandoeningen: hemolytische anemie komt incidenteel voor. Leukopenie, pancyto- of trombocytopenie, evenals agranulocytose, kunnen incidenteel voorkomen. Hemolyse kan optreden bij mensen met een tekort aan de G6PD-component, evenals de progressie van scheurbuik bij toediening van hoge doses vitamine C;
• Immuunstoornissen: af en toe worden tekenen van allergie (huiduitslag, astma-aanval, jeuk, urticaria of erytheem) waargenomen. In dat geval is het noodzakelijk om het gebruik van het geneesmiddel te staken en procedures uit te voeren die gericht zijn op het elimineren van anafylactische verschijnselen. Kortademigheid, misselijkheid, angio-oedeem, hyperhidrose, bloeddrukdaling en bronchiale spasmen bij daarvoor gevoelige personen (pijnstiller-geassocieerde astma) komen sporadisch voor;
• Aandoeningen van het hepatobiliaire systeem: soms ontwikkelt zich geelzucht of neemt de activiteit van levertransaminasen toe. Leververgiftiging wordt sporadisch waargenomen (door het gebruik van te hoge doses of langdurig gebruik van geneesmiddelen);
• Problemen met urineren: bij toediening van zeer hoge doses vitamine C kunnen hyperoxalurie of nierstenen ontstaan. Een toxische vorm van nefropathie met een analgetisch karakter (door het gebruik van hoge doses medicijnen) wordt incidenteel waargenomen. Bij gebruik van doses vitamine C van meer dan 0,6 g is een matige toename van de diurese mogelijk;
• stofwisselingsstoornissen: er kan een EBV-stoornis of onderdrukking van de cobalamine-activiteit ontstaan;
• aandoeningen van het zenuwstelsel: slapeloosheid of hoofdpijn kunnen voorkomen;
• letsels die het vaatstelsel aantasten: blozen van de huid in het gezicht kan worden waargenomen;
• Spijsverteringsstoornissen: braken, diarree, brandend maagzuur en misselijkheid kunnen optreden, evenals pijn in de bovenbuik.

Overdose

Medicijnvergiftiging komt het vaakst voor bij kinderen, ouderen, mensen met leverziekten, slechte voeding, chronisch alcoholisme en het gecombineerde gebruik van medicijnen die de leverenzymen induceren.

De toxische werking van paracetamol kan zich zowel ontwikkelen bij een eenmalige overdosis als bij herhaalde doseringen (6-10 gram per dag gedurende 1-2 dagen).

Paracetamolvergiftiging leidt tot de vorming van een grote hoeveelheid van het toxische metabole product N-acetyl-para-benzochinonimine, gesynthetiseerd met sulfhydrylsubgroepen van levercellen, wat leidt tot beschadiging van deze cellen. Het optreden van encefalopathie met metabole acidose kan leiden tot een comateuze toestand en de dood.

Bij inname van grote doses van het geneesmiddel kunnen gedurende de eerste 12-24 uur slaperigheid, braken, hyperhidrose en misselijkheid optreden. Na 12-48 uur na de inname neemt de activiteit van levertransaminasen (ALT samen met AST), bilirubine en lactaatdehydrogenase toe; daarnaast neemt ook de PTT-index toe.

Twee dagen na de intoxicatie kan er pijn in de buikstreek optreden, wat een eerste teken is van leverschade.

Symptomen zoals geelzucht, verlies van eetlust en gastro-intestinale bloedingen kunnen na 3 dagen optreden. Levernecrose, waarvan de ernst afhangt van de dosering van het medicijn, is een ernstige toxische reactie veroorzaakt door paracetamolvergiftiging.

De klinische tekenen van levertoxiciteit worden het meest uitgesproken na 4-6 dagen. Zelfs als er geen ernstige levertoxiciteit ontstaat, kan paracetamolvergiftiging acuut nierfalen veroorzaken, gepaard gaand met acute tubulaire necrose.

Paracetamolvergiftiging veroorzaakt pancreatitis en hartaandoeningen.

Grote hoeveelheden ascorbinezuur leiden tot de vorming van nierstenen, diarree en ontstekingen van het maagslijmvlies.

Bij mensen met een tekort aan het bestanddeel G6PD leiden hoge doses vitamine C tot het ontstaan van hemolyse.

Het slachtoffer moet onmiddellijk in het ziekenhuis worden opgenomen. Bij recent drugsgebruik moet braken worden opgewekt, moet een maagspoeling worden uitgevoerd (gedurende de eerste 6 uur) en moet actieve kool aan de patiënt worden toegediend. Symptomatische maatregelen moeten worden genomen.

Methionine met N-acetylcysteïne wordt gebruikt als tegengif bij paracetamolvergiftiging. Acetylcysteïne wordt intraveneus toegediend. Eerst (binnen de eerste 8 uur) dient 0,15 g/kg van de stof (20% vloeistof in 0,2 l 5% glucose-oplossing) intraveneus te worden toegediend. De infusieduur is 15 minuten.

Intraveneuze procedures dienen te worden voortgezet - 50 mg/kg acetylcysteïne dient te worden toegediend met tussenpozen van 4 uur (in 0,5 l 5% glucose) en later met 0,1 g/kg, met tussenpozen van 16 uur. Na 12 uur kan orale acetylcysteïne worden gestart. Voortgezet gebruik van acetylcysteïne biedt 48 uur bescherming.

Een aanzienlijke hoeveelheid paracetamol wordt in de vorm van sulfaat met glucuronide uit het bloedplasma uitgescheiden via hemodialyse.

[ 2 ]

Interacties met andere geneesmiddelen

De combinatie van het geneesmiddel met geneesmiddelen die levermicrosomale enzymen induceren (waaronder fenytoïne met rifampicine en fenobarbital met carbamazepine) vergroot de kans op leverschade vanwege een toename van het aantal paracetamolstofstofwisselingsproducten dat in de lever wordt gevormd.

Het risico op levertoxiciteit neemt toe bij de combinatie van paracetamol en isoniazide. In dergelijke gevallen is het noodzakelijk het gebruik van het geneesmiddel te beperken.

Gelijktijdig gebruik van Lekadol Plus C en anticoagulantia kan de werking ervan versterken. Bij personen die de medicatie (meer dan 2 g paracetamol per dag) langdurig (meer dan 7 dagen) samen met anticoagulantia (warfarine met andere coumarines) gebruiken, is het noodzakelijk om de PT-waarden te controleren.

Paracetamol kan de halfwaardetijd van chlooramfenicol verlengen, waardoor de toxiciteit van het middel toeneemt.

De combinatie van het medicijn met zidovudine veroorzaakt granulocytopenie. Daarom mogen deze middelen alleen samen worden ingenomen met toestemming van de behandelend arts.

Het gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen met colestyramine verzwakt de absorptie van paracetamol (de patiënt dient het geneesmiddel 1 uur vóór of 3 uur ná inname van colestyramine in te nemen).

Domperidon met metoclopramide verbetert de absorptie van paracetamol.

De absorptie van paracetamol in het maag-darmkanaal wordt vertraagd wanneer het geneesmiddel wordt gecombineerd met anticholinerge stoffen (bijvoorbeeld propantheline) of actieve kool.

Probenecide remt de levermetabolisatie van paracetamol, waardoor de klaring ervan afneemt. Combinatie van het geneesmiddel met probenecide vereist een dosisverlaging.

De combinatie van het medicijn en ciprofloxacine zorgt voor een vertraging van de werking van paracetamol.

Gelijktijdige toediening met granisetron of tropisetron blokkeert de pijnstillende werking van Lekadol volledig.

Een langdurige combinatie van het geneesmiddel met aspirine of andere koortswerende en pijnstillende middelen is verboden, omdat dit de kans op nefropathie en medullaire niernecrose vergroot.

De combinatie van het geneesmiddel met nefrotoxische middelen verhoogt de kans op acute tubulaire necrose.

Salicylamide verlengt de halfwaardetijd van paracetamol.

Bij mensen die aan alcoholisme lijden en bij mensen die grote hoeveelheden ethylalcohol consumeren, is de kans op leverschade en maagbloedingen groter in combinatie met dit medicijn.

Bij gebruik met stoffen die Fe bevatten, neemt onder invloed van ascorbinezuur de ijzeropname toe en neemt de toxiciteit voor de weefsels toe.

De toediening van grote doses vitamine C vermindert de absorptie van warfarine in het maag-darmkanaal en vermindert ook de glomerulaire herabsorptie van alkalische geneesmiddelen van een bepaalde aard (tricyclische antidepressiva of amfetamine).

Het gelijktijdig gebruik van hoge doseringen ascorbinezuur en oestrogenen (ethinylestradiol) kan leiden tot een verhoging van de plasmaspiegels van oestrogenen.

Vitamine C kan de plasmaspiegels van propranolol verlagen omdat het de absorptie en de intrahepatische metabolische processen bij eerste passage beïnvloedt.

Combinatie met NSAID's leidt tot versterking van de hoofdwerking en bijwerkingen.

Opslag condities

Lekadol plus C moet op een voor kleine kinderen afgesloten plaats worden bewaard. Temperatuurwaarden - binnen de 25 °C.

Houdbaarheid

Lekadol plus C kan gedurende een periode van 3 jaar vanaf de datum van afgifte van de farmaceutische stof worden gebruikt.

Aanvraag voor kinderen

Het gebruik van dit geneesmiddel is verboden bij kinderen (jonger dan 12 jaar).

Analogen

Analogen van het medicijn zijn de geneesmiddelen Caffetin, Paracetamol, Panadol met Cefekon D, en ook Efferalgan, Antigrippin en Teraflu.

[ 3 ]